FARMACOS UTILIZADOS PARA LA TIROIDES FUNCIONES DE LA

FARMACOS UTILIZADOS PARA LA TIROIDES

FUNCIONES DE LA GLÁNDULA TIROIDES • Es la principal responsable del control metabólico en el organismo • Esencial para el funcionamiento de todos los tejidos corporales. Secreta dos hormonas importantes: • Tiroxina (T 4) • Triyodotironina (T 3). • Ambas hormonas inducen un notable aumento del metabolismo del organismo, aunque difieren en la rapidez y la intensidad de acción.

La triyodotironina (T 3) es cuatro veces más potente que la tiroxina, aunque se detecta una cantidad mucho menor en la sangre y su duración es más breve. T 3: 24 horas (1 día) y la T 4: 168 horas (7 días). • Regulan la forma en que el cuerpo usa y almacena energía. • Contribuyen al normal funcionamiento del cerebro, corazón, músculos y otros órganos.

La secreción tiroidea está controlada por: • Tirotropina, TSH u hormona estimulante de la tiroide, una hormona glicoproteica secretada por el lóbulo anterior de la hipófisis(adenohipófisis) que aumenta la secreción de tiroxina y triyodotironina. • la secreción de tirotropina está controlada por un factor regulador hipotalámico, denominado hormona liberadora de tirotropina (TRH). Se trata de un tripéptido secretado por las terminaciones nerviosas del hipotálamo,

Mecanismo de acción: Hormona tiroidea: atraviesa membrana celular (célula diana) por Transporte Pasivo (difusión simple o transporte facilitado) en el núcleo, T 3 se une a receptor específico (elevada afinidad), T 4 (baja afinidad) METABOLISMO DE HORMONAS TIROIDEAS • El 80% de la T 3 procede de la desyodación en tejidos periféricos de la T 4. • La tiroxina pierde un átomo de yodo debido a las enzimas desyodasas presentes en diversos tejidos, de modo que si pierde el yodo de la posición 5’, da lugar a la T 3 y si pierde el yodo de la posición 5 -del anillo interno se obtiene T 3 inversa o r. T 3 (hormona metabólicamente inactiva).

ELIMINACIÓN DE LAS HORMONAS TIROIDEAS El hígado es también el principal sitio de desintegración de las hormonas tiroideas que no se desyodan. La T 3 y la T 4 se combinan con el ácido glucurónico y sulfúrico y por desaminación oxidativa y descarboxilación pasan a tetrayodotiroacético (TETRAC) y triyodotiroacético (TRIAC), excretándose por vía biliar. Los derivados conjugados se hidrolizan en el intestino liberando de nuevo la hormona, que entra en el circuito enterohepático, prolongándose así su semivida. Hasta un 20% de tiroxina se elimina con las heces.

Hipertiroidismo • Hipotiroidismo

Hipertiroidismo • Si no se trata, puede llevar a enfermedades graves del corazón, así como a una situación gravísima que se llama crisis hipertiroidea, tirotoxicosis o tormenta tiroidea.

TRATAMIENTO Derivados de la tiourea Iodo Beta bloqueadores Bloqueadores de canales de calcio

METIMAZOL Derivados de la Tiourea CARBIMAZOL PROPILTIOURACILO Y metiltiouracilo

Mecanismo de accion: METIMAZOL • Inhibe la sintesis de las hormonas tiroideas a nivel de la glandula tiroides, ya que interfieren en la incorporacion de yodo a restos de tirosina, bloqueando el acoplamiento de yodotironinas • Vida Media: 3 -13 horas Adultos: Dosis inicial: 10 -40 mg/dia Dosis maxina: 60 mg/dia Dosis de mantenimiento: 5 -15 mg/dia (dosis unica) REACCIONES ADVERSAS • Son mas frecuentes en los primeros dos meses. • Debe ser suspendido ante signos de agranulocitosis (fiebre, dolor de garganta y ulceras bucales)

CARBIMAZOL MECANISMO DE ACCION Inhibe la sintesis de las hormonas tiroideas a nivel de la glandula tiroides, ya que interfieren en la incorporacion de yodo a restos de tirosina, bloqueando el acoplamiento de yodotironinas • Vida Media: 3 -13 horas Adultos: Dosis inicial: 20 -60 mg/dia Dosis maxina: 60 mg/dia Dosis de mantenimiento: 5 -20 mg/dia (dosis unica) La efectividad del tratamiento se alcanza en 1 o 2 meses.

EFECTOS ADVERSOS Exantema urticaria prurito Alopecia Edema Nauseas y Vomito Artralgias Mialgias Agranulocitosis

PROPILTIOURACILO Indicaciones Hipertiroidismo Tormenta tiroidea Hipertiroidismo en embarazo Mecanismo de accion Inhibe la sintesis de hormonas tiroideas, ademas actua en la conversion periferica de T 4 a T 3. Vida Media: 0. 75 horas Adultos: Dosis inicial: 100 -200 mg/6 -8 horas Dosis de mantenimiento: 50 -150 mg/dia (12 -18 meses)

EFECTOS ADVERSOS • • • Rash Sintomas gastroitestinales Hepatitis Artralgias Agranulocitosis

IODO INORGANICO IODO RADIACTIVO

IODO INORGANICO Mecanismo de accion: Inhibe la liberacion de la hormona preformada. Indicaciones • Hipertiroidismo severo • Crisis hipertiroide Solucion lugol: 3 -5 horas/8 horas o Acido iopanoico: 0. 5 mg/12 horas El iodo se reduce en el intestino a ioduro antes de ser absorvido.

EFECTOS ADVERSOS • Angioedema • Inflamacion de laringe y faringe • Sabor metalico • Estornudos • Irritacion ocular lesiones cutaneas • Alteraciones gastrointestinales

IODO RADIACTIVO Indicaciones: Hipertiroidismo en adultos y ancianos con riesgo de intervencion quirurgica o problemas cardiacos. Mecanismo de accion Ablacion de la glandula, se incorpora a los iodoaminoacidos y se deposita en el coloide de los foliculos, a partir del cual se libera con lentittud. Se administra solucion isotopo I-131 Dosis: 80 -100 micro. Ci/g de tejido tiroideo PRODUCE ABLACION GLANDULAR EN 6 -8 SEMANAS

EFECTOS ADVERSOS • Tiroiditis • Crisis tirotoxica • Daño genetico • Hipotiroidismo Empeoramiento de oftalmopatia de Graves Aumenta el riesgo de cancer de tiroides e intestino delgado

β-BLOQUEADORES PROPANOLOL ESMOLOL ATENOLOL

PROPANOLOL Indicaciones: Mejora la sintomatologia clinica del paciente hipertiroideo (taquicardia, temblor, sudoracion) Mecanismo de accion: • Bloqueante β adrenergico no selectivo • Bloquea los efectos perifericos de la hormona tiroidea Inhibe la conversion periferica de T 4 -T 3 Vida media: 2. 5 - 6 horas Dosis: 10 -40 mg/d (6 -8 horas)

EFECTOS ADVERSOS • Bradicardia • Broncoespasmo • Hipotension ortostatica • Mareo • Cefalea • Astenia • Estrenimiento

BLOQUEADORES DE LOS CANALES DE CALCIO DILTIAZEM VERAPAMILO

DILTIAZEM Indicaciones: Mejora la sintomatologia clinica del paciente con hipertiroidismo (taquicardia, temblor, sudoracion) Mecanismo de accion: • Bloqueante de los canales lentos de calcio, inhibe el proceso contractil de la musculatura lisa vascular y aumenta el flujo sanguineo. Vida media: 3. 5 -4. 5 horas Dosis: 60 -120 mg/d

EFECTOS ADVERSOS • Bradicardia • Estrenimiento • Edema periferico • Cefalea • Hipotension • Astenia • Confusion • Parestesia • Petequias

HIPOTIROIDISMO PRIMARIO Los niveles disminuidos de hormonas tiroideas se deben a un estado de hipofunción de la propia glándula tiroides, respondiendo la glándula hipófisis con elevados niveles de (TSH) circulantes. En el hipotiroidismo secundario o hipofisario, hay una secreción insuficiente de (TSH) por parte de la glándula hipófisis, lo que determina bajos niveles de TSH en circulación, y por lo tanto, un ineficaz estímulo para la función normal de la glándula tiroides Terciario o hipotalámico, cursa con bajos niveles de hormonas tiroideas en circulación, no debiéndose la causa a una disfunción de la glándula tiroides ni de la hipófisis, sino a un defecto a nivel del hipotálamo para la producción normal de TRH o factor que estimula la liberación de TSH. De los defectos a nivel del eje hipotálamo-hipófiso-tiroideo, éste es el de menor frecuencia. .

TRATAMIENTO FARMACOLOGICO LEVOTIROXINA LIOTIRONINA YODURO POTASICO

LEVOTIROXINA Indicado en el tratamiento de: • Hipotiroidismo, creatinismo, bocio no Toxico, coma Hipotiroideo, supresion de Secreción de TSH MECANISMO DE ACCION Es una hormona sintética idéntica a la hormona fisiológica T 4, que para ejercer su acción biológica debe desyonidarsdando como resultado T 3 (hormona Tiroidea activa) Vida media: 6 -7 dia. • Adultos: Dosis inicial: 50 -100 mg/dia Dosis mantenida: 100 – 200 mg/dia Dosis maxima: 400 mg/dia

FARMACOCINETICA • La levotiroxina por vía oral se absorbe exclusivamente en el duodeno, pudiendo ser superior a un 80 %. • La unión de levotiroxina a las proteínas transportadoras específicas es muy elevada (aproximadamente del 99 %). • La levotiroxina no se elimina por hemodiálisis ni por hemoperfusión. • Se metaboliza principalmente en el hígado, riñón, cerebro y músculo. • Se excretan por orina y por heces

Efectos Adversos • adelgazamiento • temblores • dolor de cabeza • náusea • vómito • diarrea • retortijones • nerviosismo • irritabilidad • insomnio • sudoración excesiva • aumento del apetito • fiebre

Contraindicaciones • Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de sus excipientes • Insuficiencia adrenal, insuficiencia hipofisaria y tirotoxicosis no tratadas • Infarto agudo de miocardio, miocarditis aguda y pancarditis aguda INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS • Antidiabéticos • Derivados cumarínicos • Colestiramina, colestipol • Fármacos con aluminio, hierro, carbonato de calcio. • Salicilatos, dicumarol, furosemida, clofibrato, fenitoína. • Propiltiouracilo, glucocorticoides, beta-simpaticolíticos, amiodarona y medios de contraste iodados

Liotironina Indicada en el tratamiento de : • Hipotiroidismo, bocio no toxico • La Liotironina es la forma más potente de hormona tiroidea, actúa sobre el cuerpo para aumentar la tasa metabólica basal, afecta la síntesis proteica y aumenta la sensibilidad del cuerpo a las catecolaminas (como la adrenalina). • Tiene un inicio de acción más rápido, así como una semivida más corta, que podría ser debido a una menor unión a proteínas plasmáticas como la globulina fijadora de tiroxina y transtiretina.

Efectos Adversos • La liotironina podría causar una serie de efectos secundarios, en su mayoría similares a los síntomas del hipertiroidismo, que incluyen: • pérdida de peso • temblor • dolor de cabeza • molestias estomacales • vómitos • diarrea • calambres estomacales • nerviosismo • irritabilidad • insomnio • sudoración excesiva • aumento del apetito • fiebre • cambios en el ciclo menstrual • sensibilidad al calor

n ó i c n e t A u s r o p s a i c a Gr