Geen hafta farmakoloji dersinde Parasempatomimetik Kolinerjik Etkili lalar

Geçen hafta farmakoloji dersinde…

Parasempatomimetik (Kolinerjik) Etkili İlaçlar Parasempatik sinir sisteminin uyarılmasıyla ortaya çıkan belirtilerin görülmesine yol açan ilaçlardır.

Parasempatomimetik İlaçların Farmakolojik Etkileri • • • Kalbin kasılma gücünü azaltır, Kalbin atış hızını azaltır, Damar düz kaslarını gevşetir ve vazodilatasyon yapar, Kan basıncını düşürür, Sindirim salgılarını ve hareketlerini artırır, Uterus, mesane düz kaslarını kasar, Solunum bronş düz kaslarını kasar, Göz bebeklerini daraltarak myozise neden olur, Gözyaşı, ter, tükürük gibi salgıları artırır.

Parasempatomimetik İlaçların Endikasyonları • • • Glokom tedavisi, Gastrointestinal sistem tonusunu artırmak için, Mesane tonusunu artırmak için, Bazı kas gevşetici ilaçların etkisini sona erdirmek için, Trisiklik antidepresan, atropin ve antikolinerjik ilaçlarla oluşan zehirlenmelerde, Myasteniagravis hastalığının tedavisinde kullanılır.

Parasempatomimetik İlaçların Yan Etkileri • • • Bulantı, kusma, Karın ağrısı ve diyare, Terlemede artış, burun akıntısı, Solunum güçlüğü, Görme bozukluğu yan etkileri arasındadır.

Parasempatomimetik İlaçların Kontrendikasyonları • • • Solunum güçlüğü, bronşial astım, Hipertroidizm, Peptik ülser, Koroner kalp hastalıklarında, Sindirim sisteminin mekanik tıkanıklarında, Üriner sistemin mekanik tıkanıklıklarında kullanılmaz.

Parasempatomimetik İlaçlar • • • Pilokarpin Asetilkolin Betanekol Karbekol Metakolin Aseklidin

Antikolinesteraz İlaçlar Asetilkolinin etkisini artırarak parasempatomimetik etki gösteren ilaçlardır. • Fizostigmin • Neostigmin • Edrofonyum Klorid

Zehirlenme Belirtileri • • • Myozis Bronş, burun ve tükürük salgısında artış Bronkospazm, solunum güçlüğü Bradikardi, hipotansiyon İstem dışı hareketler -> Tedavisinde Atropin IM / IV uygulanır.

Parasempatolitik İlaçlar Op. Dr. Fikret UÇAR

Terminoloji Parasempatolitik Atropin Skopolamin Midriyazis

Parasempatolitik (Antikolinerjik) Etkili İlaçlar Düz kas, dış salgı bezi ve kalp hücreleri gibi efektör hücrelerin kolinerjik reseptörlerini bloke eden ilaçlardır.

Farmakolojik Etkileri (Kardiyovasküler Sistem) Atropin, 0, 5 mg veya daha fazla dozlarda verildiği zaman taşikardi yapar. Atropin ve skopolamin ufak dozda verildiğinde taşikardi yerine bradikardi oluşturabilir. Taşikardi oluşturmadan önce bradikardi yapabilir. Taşikardi; bebekler, çocuklar ve yaşlılarda taşikardi etkisi çok fazla belirgin olmaz. Kalp üzerinde aritmilere sebep olur. Ve bazı durumlarda geçici kalp inhibisyonunu ve asistoliyi önlemek için kullanılır. Damarların çoğunun parasempatik reseptöre sahip olmadığı için etkileri yaygın ve belirgin değildir. Taşikardiden dolayı kalp debisi artsa da bu artış kan basıncını etkilemez. Atropin zehirlenmelerinde belirgin vazodilatasyon oluşur ve cilt kızarır. Bu kızarıklık yüz ve boyun bölgesinde daha belirgindir.

Farmakolojik Etkileri (Gastrointestinal Kanal) Midenin boşalmasını geciktirirler ve bağırsaktaki geçiş süresini uzatırlar. Kabızlık oluşabilir.

Farmakolojik Etkileri (Göz) Midriyazise neden olurlar. Göz lensinin kırıcılığını azaltır, yakın görme bozulur. Bu etkiler 24 saat içerisinde ortadan kalkar. Göz içi tansiyonda (glokom) artış olur.

Farmakolojik Etkileri (Dış Salgı Bezleri) Ufak dozlarda bile ter bezleri ve tükürük bezlerinin salgısını baskılar ve bunun sonucunda ciltte kuruluk ve ağız kuruluğu oluşur. Ağızdaki kuruluk sebebiyle konuşma ve yutma zorlaşabilir. Terleme yapılamadığı için vücut ısısında yükselme olur. Bebek ve çocuklarda daha belirgindir. Mide asidi salgılayan hücreler atropin etkisinde oldukça dayanıklıdır. Fark edilir bi etki için 1 mg veya daha yüksek dozda verilmesi gerekir ve bu durumda bile etkisi kısa sürer. Histamin enjeksiyonu, kafein veya alkol alınmasına bağlı asid salgısında oluşan artma atropin tarafından kısmen önlenebilir.

Farmakolojik Etkileri (Diğer Düz Kaslı Organlar) Mesanenin kasını gevşetirler ve kapasitesini arttırırlar. Böbrek pelvisini ve ureterleri genişletir. Bronşiyal düz kasın büzüşmesini ortadan kaldırarak bronkodilatasyona neden olur. Bronş mukozasını kurutur ve balgam atılmasını zorlaştırır.

Farmakolojik Etkileri (Santral Sinir Sistemi) Depresyon etkisi gösterir. Hipnotik etki yapar ve rüyasız uykuya sebep olur. Nadir etki olarak da hallüsinasyon ve huzursuzluk hali olabilir. Atropinde bu etkiler skloplamin kadar güçlü olmaz. Solunum sayısında ve derinliğinde hafif artma yapabilir. Direk solunum sistemi üzerine etkisinin olması için 5 mg gibi çok yüksek dozda verilmesi gerekir. Bu etkinin tedavi edici bi değeri yoktur. 10 mg ve yüksek dozlarda halüsinasyon, taşkınlık etkileri ortaya çıkar. Solunum merkezini felç ederek ölüme neden olur. Parkinson hastalarındaki istemsiz kasılmaları azaltırlar.

Parasempatolitik Etkili İlaçlar Op. Dr. Fikret UÇAR

Atropin Endikasyonları • Bazı asistoli durumlarında, • Bazı kalp bloklarında, • Bradikardi, • Preaneztezik medikasyonda, • Organofosfat zehirlenmezinde antidot, • Sindirim kanalı spazmı, • Pilor stenozu ve renal kolikde • Göz muayenesinde midriazis oluşturmak için kullanılır.

Atropin Yan Etkileri • Bulanık görme, • Dudaklarda kuruluk ve susama hissi, • Deride sıcaklık, • Terlemede azalma • İdrar yaparken zorlanma

Atropin Kontrendikasyonları • Glokom, • İleus, bağırsak atonisi, • Prostat hipertrofisi kontrendike olduğu durumlardır.

Atropin Zehirlenmesi Özellikle çocuklarda, göze damlatılan damlalarda bile zehirlenme belirtisi gösterirler. İlaçların aşırı dozda alınması veya atropin içeren meyve ve tohumlarının yenilmesi de zehirlenmeye neden olur. Zehirlenme Belirtileri • Davranış bozukluğu, • Ciltte kızarıklık, • Kuruluk. } Fizostigmin antidot olarak kullanılır.

Diğer Parasempatolitik Etkili İlaçlar • Skopolamin: Taşıt tutmasında, meniere hastalığında tercih edilir. • Hyosin-N-Butil Bromür (Buskopan): Sindirim kanalı, üriner sistem ve uterus spazmlarını gidermek için kullanılır. • Pirenzepin (Gastrozepin): Seçici olarak mide asidinin salgılanmasını engeller. Peptik ülser tedavisinde kullanılır. • Fenpiverinyum Bromür (Baralgin) • Adifenin • Propantelin (Bantinova) • Pipenzolat (Piptal) • Tropenzilin (Palerol)