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FARMACOLOGIA Aula 9 – Medicamentos de ação Dermatológica

FARMACOLOGIA Conteúdo Programático desta aula § Definir as camadas da pele; § Entender como os fármacos atuam no tratamento da acne; § Identificar e reconhecer os fármacos que atuam na pigmentação; § Comprender as ações dos antifúngicos. MEDICAMENTOS DE AÇÃO DERMATOLÓGICA – AULA 9

FARMACOLOGIA Histologia da pele A pele é um envoltório do corpo e pode chegar a 2 m 2 de superfície. Age como uma barreira de proteção contra agentes externos e pode ser dividida em três camadas: Epiderme Derme Hipoderme MEDICAMENTOS DE AÇÃO DERMATOLÓGICA – AULA 9

FARMACOLOGIA Camadas da pele Estrato granuloso Epiderme: Formada por tecido epitelial e está em constante renovação. A principal célula é o queratinócito ou cetatinócito que irá produzir a queratina – proteína impermeável e Ceratinócit os Células de Langerhans Células de Merkel (lábios e ponta dos dedos) Lâmina densa Melanócitos resistente. Avascularizada. Possui também grupos de melanócitos que produzem a melanina – pigmento castanho. MEDICAMENTOS DE AÇÃO DERMATOLÓGICA – AULA 9

FARMACOLOGIA Estrato granuloso Ceratinócitos Células de Langerhans Células de Merkel (lábios e ponta dos dedos) Lâmina densa Melanócitos MEDICAMENTOS DE AÇÃO DERMATOLÓGICA – AULA 9

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FARMACOLOGIA Subdivisão da epiderme • Camada basal – alta proliferação celular – células germinativas. Localização dos melanócitos. • Camada Espinhosa – células aderidas por desmossomos. Possui queratinócitos. • Camada Granulosa – ceratohialina, polissacarídeos e outras moléculas. • Camada Córnea – células mortas e sem núcleo e queratinizadas. Várias espessuras. MEDICAMENTOS DE AÇÃO DERMATOLÓGICA – AULA 9

FARMACOLOGIA Derme Camada de tecido conjuntivo elástico, vascularizado e inervado. Nutre a epiderme. Principal célula é o fibroblasto – produção de fibras de colágeno e elásticas. Estão localizadas glândulas sebáceas, sudoríparas e folículo piloso. MEDICAMENTOS DE AÇÃO DERMATOLÓGICA – AULA 9

FARMACOLOGIA Farmacoterapia da pele Por causa da função de barreira protetora da pele, um dos maiores desafios para os fármacos dermatológicos é de serem desenvolvidos para serem absorvidos pela pele. Para os fármacos dermatológicos os veículos onde eles são diluídos são de extrema importância para a função de absorção do fármaco. A liberação e absorção dos princípios ativos são influenciadas pelas propriedades do veículo das preparações (Penildon Silva, 2010). MEDICAMENTOS DE AÇÃO DERMATOLÓGICA – AULA 9

FARMACOLOGIA Acne vulgar é uma doença dermatológica bastante comum e esta associada à produção de hormônios masculinos. Este processo se dá pela produção exagerada de secreção gordurosa. O aumento dessas glândulas sebáceas provoca o aparecimento de espinhas, bolhas e pontos negros no rosto, costas, peito e ombros. MEDICAMENTOS DE AÇÃO DERMATOLÓGICA – AULA 9

FARMACOLOGIA Classificação da acne -ACNE GRAU I (comedônica): comedões abertos e fechados sem inflamação; -ACNE GRAU II (pápulo-postulosa): comedões, pápulas vermelhas e inflamadas e pústulas (espinhas) com pús; -ACNE GRAU III (nódulo-cística): formação de cistos mais profundos inflamados e dolorosos; -ACNE GRAU IV (conglobata): nódulos, abcessos e cistos purulentos, muito inflamados; -ACNE GRAU V: (fulminans): forma grave com queda da própria imunidade levando o paciente à internação. MEDICAMENTOS DE AÇÃO DERMATOLÓGICA – AULA 9

FARMACOLOGIA Causas O aumento dos níveis hormonais é a principal causa, mas pode haver predisposição genética, uso incorreto de cosméticos. As glândulas sebáceas irãoproduzir mais sêbo que em excesso obstrui o folículo possibilitando o aparecimento dos comedões: • Abertos – cravos pretos • Fechados – cravos brancos MEDICAMENTOS DE AÇÃO DERMATOLÓGICA – AULA 9

FARMACOLOGIA Tratamento anti-ácne Peróxido de benzoíla • É um agente antimicrobiano de ação bacteriostática contra o Propionibacterium acnes, reduzindo a produção de ácidos graxos irritantes no folículo. • Mecanismo de ação: antimicrobiano bacteriostático. • Efeitos adversos: irritação local e hipersensibilidade tardia. MEDICAMENTOS DE AÇÃO DERMATOLÓGICA – AULA 9

FARMACOLOGIA Tratamento anti-ácne Ácido retinóico e derivados O ácido retinóico (derivados da vitamina A) reduz a coesão entre as células da epiderme e aumentam a proliferação renovação dessas células. Essas ações diminuem os chamados comedões e por isso esses agentes são classificados de comedolíticos. Tretinoína – usada topicamente no tratamento da acne vulgar (ácido retinóico). - Reduz a coesão das células e aumenta a mitose das células epiteliais. -Torna a camada córnea mais fina o que facilita a absorção de outros fármacos antiacne. - Efeitos adversos são: ressecamento, vermelhidão (eritema) que podem desaparecer após a primeira semana de uso. MEDICAMENTOS DE AÇÃO DERMATOLÓGICA – AULA 9

FARMACOLOGIA Tratamento anti-ácne Ácido retinóico e derivados Isotretinoína – usada somente na acne cística ou aquela que não responde a outros tratamentos. - É administrada por via oral. - Possui ação teratogênica (contraindicada para mulheres grávidas). - Efeitos adversos: ressecamento e prurido da pele e mucosas, cefaleia, anorexia, alopécia, dores musculares e articulares e opacidade da córnea. MEDICAMENTOS DE AÇÃO DERMATOLÓGICA – AULA 9

FARMACOLOGIA Fármacos que alteram a pigmentação Na Hiperpigmentação • Diminuir a atividade dos melanócitos. • São os fármacos: hidroquinona (despigmentação temporária) e monobenzona (despigmentação irreversível). São utilizados para diminuir a hiperpigmentação da pele. Há necessidade de uso de protetores solar durante o tratamento. • Mecanismo de ação: inibem a síntese de melanina pela inibição da enzima tirosinase. • Efeitos adversos: irritação local, hipersensibilidade (reação alérgica). MEDICAMENTOS DE AÇÃO DERMATOLÓGICA – AULA 9

FARMACOLOGIA Fármacos que alteram a pigmentação Na Hipopigmentação • Induzir a repigmentação de regiões despigmentadas como máculas do vitiligo e na psoríase. • Os fármacos recebem o no geral de psoralenos e são ativados por luz ultravioleta (320 a 400 nm UVA) para produzirem um efeito benéfico. São o trioxsaleno (via oral) e metoxsaleno (via oral e tópica). Há necessidade de uso de protetores solar durante o tratamento. • Mecanismo de ação: ainda incerto, entretanto sabe-se que ocorre melanogênese, isto é, aumento da produção de melanina e a transferência deste pigmento dos melanócitos para os queratinócitos. • Efeitos adversos: desconforto gástrico (via oral); catarata, câncer de pele, eritemas e formação de bolhas. MEDICAMENTOS DE AÇÃO DERMATOLÓGICA – AULA 9

FARMACOLOGIA Antifúngicos O tratamento de infecções fúngicas pode ser tanto via oral quanto tópica. A recomendação é que quando a infecção é localizada ou restrita, o tratamento seja tópico, sendo somente por via oral quando a infecção é disseminada. No caso das onicomicoses (infecções fúngicas da unha) é necessário ambos os tratamentos para ser eficaz. Para o tratamento tópico estão disponíveis os antifúngicos das classes: Azóis: miconazol, econazol e cetoconazol – tratamento das tinhas e candidíase. Alilaminas: nafitifina e terbinafina – tratamento das tinhas e candidíase. Nistatina e Anfotericina B – tratamento da candidíase MEDICAMENTOS DE AÇÃO DERMATOLÓGICA – AULA 9

FARMACOLOGIA Antifúngicos • Efeitos adversos: eritema (vermelhidão), prurido (coceira), sensação de picada, e irritação local. • Mecanismo de ação: diminuem a síntese de ergosterol dos fungos necessária para a produção da membrana celular. MEDICAMENTOS DE AÇÃO DERMATOLÓGICA – AULA 9