Antidepresivos Dr Fredy J Snchez M D Psiquiatra

Antidepresivos Dr. Fredy J. Sánchez M. D. Psiquiatría Universidad de la Habana Cuba

“En vista de la íntima conexión entre lo mental y lo físico, podemos mirar hacia el futuro, hacia el día en que los caminos del conocimiento permitan que la biología orgánica y la química lleguen al ámbito de los fenomenos neuróticos. . . ” Sigmund Freud

Neurobíología de la Depresión n Los antidepresivos actúan sobre diferentes procesos bioquímicos cerebrales, mediante los cuales los neurotransmisores prolongan sus acciones fisiológicas atenuando así los síntomas principales de la depresión

Neurobiología de la Depresión n Se ha comprobado que tras su administración, diversas clases de antidepresivos facilitan la transmisión noradrenérgica o serotoninérgica centrales, inhibiendo el catabolismo de las aminas o su recaptación, prolongando así la acción de estas en los receptores postsinápticos (ATC, ISRS, ISRN, ISRSN) o aumentando selectivamente la liberación de noradrenalina y modulando postsinápticamente la acción de la serotonina (mirtazapina)

Cambios en la depresión Anhedonia anorexia alteración del sueño función 5 Ht Estado de ánimo deprimido Secreción CRF función DA función NA Depresión función colinérgica Alteración del sueño Déficit de memoria Ansiedad Hipercortisolemia Disminución del Impulso y la motivación inhibe inmunidad celular Aumento de posibles infecciones

Antidepresivos Heterocíclicos (tricíclicos) n n Mecanismo de acción: bloqueo de la recaptación de noradrenalina y/o serotonina por parte de la neurona presináptica, aumentando la biodisponibilidad de estos neurotransmisores Efectos secundarios u Anticolinérgicos: sequedad bucal, constipación, visión borrosa, retención urinaria u Histaminérgicos: sedación, aumento del peso corporal u Alfa-adrenérgicos: hipotensión, vértigo u Pueden producir taquicardia, alteraciones del ritmo cardíaco

Antidepresivos Heterocíclicos (tricíclicos) n Farmacocinética: u u u Se absorben bien por vía oral Vida media variable Unión a las proteínas plasmáticas en un 75% Metabolismo hepático Excreción por orina y heces fecales No se eliminan bien con la diálisis renal

Antidepresivos Heterocíclicos (tricíclicos) n n n Contraindicaciones: u Arritmias cardíacas u IMA u Hipertrofia prostática u Glaucoma u Epilepsia Interacciones: u Alcohol Precauciones: u Personas que trabajan en alturas, conducción de vehículos, máquinas herramientas, armas de fuego. Dosis reducidas en ancianos

Antidepresivos Heterocíclicos (tricíclicos) Medicamento Dosis Inicial (mg) Dosis Terapéutica (mg) Imipramina 25 -50 150 -300 Amitriptilina 25 -50 150 -300 Clomipramina 25 -50 150 -250 Desipramina 25 100 -200 Maprotilina 25 -50 100 -150 Trimeprimina 25 -50 150 -300

Inhibidores Selectivos de la Recaptación de Serotonina (ISRS) n n Mecanismo de acción: impiden casi exclusivamente la recaptación selectiva de la serotonina por parte de la neurona presináptica aumentando así la biodisponibilidad de este neurotransmisor Efectos secundarios: u Escasos u No poseen acción anticolinérgica, antihistaminérgica o alfa-adrenérgica u Cefaleas, náuseas, mareos, sudoración, temblor, acatisia, disfunción sexual variable

Inhibidores Selectivos de la Recaptación de Serotonina (ISRS) n Farmacocinética u u u Buena absorción oral Concentración terapéutica a las 6 horas Metabolismo hepático Excreción renal Vida media variable

Inhibidores Selectivos de la Recaptación de Serotonina (ISRS) n Contraindicaciones: u n No hay contraindicaciones absolutas. Reserva en cuanto a su uso durante el embarazo y lactancia Interacciones: u u No administrar simultáneamente con otros antidepresivos Alcohol

Inhibidores Selectivos de la Recaptación de Serotonina (ISRS) Medicamento Dosis Inicial (mg) Dosis Terapéutica (mg) Fluoxetina 10 -20 20 -60 Sertralina 50 50 -200 Fluvoxamina 50 100 -200 Paroxetina 20 20 -50 Citalopram 20 20 -60

Dobles Recaptadores (ISRSN) n n Mecanismo de acción: Inhiben selectivamente la recaptación de noradrenalina y serotonina por parte de la neurona presináptica permitiendo un comienzo más rápido de la acción antidepresiva, con idéntico perfil de seguridad que los ISRS Efectos secundarios: astenia, náuseas, somnolencia, boca seca, sudoración, disfunción sexual variable

Dobles Recaptadores (ISRSN) n Farmacocinética: u u u n Interacciones: u u n Buena absorción oral Distribución excelente Metabolismo hepático No administrar simultáneamente con otros antidepresivos Alcohol Medicamentos: u Venlafaxina 75 mgs 75 -150 mg

Dobles bloqueadores alfa adrenergicos y serotoninergicos n n Mecanismo de acción: bloqueo de receptores post-sinápticos 2 y 3 de la serotonina y receptores alfa de la noradrenalina Efectos secundarios: u n Somnolencia, boca seca, náuseas, diarrea, aumento del apetito y el peso Medicamento u Mirtazapina 15 mg 15 -45 mg

Inhibidores selectivos de la recaptación de la noradrenalina (ISRN) Mecanismo de acción: inhibe la recaptación de n n noradrenalina y aumenta su liberación Efectos secundarios: u Boca seca, cefalea, náuseas, sudoración, constipación, temblor, retención urinaria Absorción oral buena, metabolismo hepático, excreción por la bilis, orina y las heces Precauciones: u No administrar simultáneamente con otros antidepresivos Medicamento: u Reboxetina 4 mgs 8 -10 mgs

Antidepresivos. Indicaciones n n n n n Depresión Mayor Episodio depresivo del trastorno afectivo bipolar Depresiones reactivas Depresión asociada a causas médicas Trastorno de Pánico Trastorno de Ansiedad Generalizada Trastorno de Estrés Postraumático Fobia Social Trastorno Obsesivo Compulsivo

“Los hombres deberían saber que las alegrías, el placer, las risas y los juegos, el dolor y los lamentos no tienen otro origen sino el cerebro. . . ” Hipócrates