Lokaalanesteetikumide vrdlus Eve Klasalu 1 rhm Lokaalanesteesia l

Lokaalanesteetikumide võrdlus Eve Külasalu 1. rühm

Lokaalanesteesia l Pöörduv erutuvuse kadu kindlas keha piirkonnas, mis saavutatakse närviimpulsside tekkimist või levimist takistavate ainete pindmisel aplitseerimisel või süstimisel koesse. l Eesmärk valu minimaliseerimine ja protseduuride läbiviimine patsiendile võimalikult mugavaks teha.

Toimemehhanism Valuaistingu tekkes oluline aktsioonipotentsiaali teke ja levik KNS-i. l LA seonduvad Na+ kanali retseptoriga ning blokeerivad kanali. l Na+ sissevool neuronisse väheneb l AP ei teki, erutuse juhtivus on blokeeritud. l

Eristatakse l Amiidid: lidokaiin, bupivakaiin, mepivakaiin, artikaiin, prilokaiin l Estrid: prokaiin (novokaiin), dikaiin (tetrakaiin)

LA üldised omadused l Nõrgad alused l Mitteioniseeritud vormis halvasti lahustuvad l Põhjustavad vasodilatatsiooni (v. a kokaiin) l Molekul koosneb hüdrofoobsest aromaatsest grupist, amiidsest või estersidemest ja aluselisest aminorühmast.

Hüdrofoobne osa Ühenduslüli Hüdrofiilne osa http: //en. wikipedia. org/wiki/Local_anesthetic

Estrid l Biotransformatsioon toimub tsütoplasmas pseudokoliinesteraasi abil. l Efektiivne doos väikesem kui amiididel l Esineb allergiat

Prokaiin (novokaiin) l Kasutatakse juhte- ja infiltratsioontuimastuse tegemisel l Toime kestus – kuni 3 h.

Prokaiin l Metaboliseeritakse plasmas ja maksas. l Max. ühekordne doos: 6, 0 mg/kg (400 mg) l Kõrvaltoimed - allergiline reaktsioon l Koostoimed teiste ravimitega sulfoonamiidide antagonist.

Bensokaiin l Kasutatakse intraoraalse pinnatuimastusena l Toime kestvus 15 – 20 min

Bensokaiin l Maksimaalne ühekordne doos: 200 mg l Kõrvaltoimed – methemoglobineemia l Koostoimed teiste ravimitega: sulfoonamiidide antagonist.

Tetrakaiin Kasutamine: pinna- ja spinaalanesteesia l Metaboliseeritakse plasmas ja maksas. l Kõrvaltoimed – allergilised reaktsioonid l Koostoimed teiste ravimitega: teiste lokaalanesteetikumidega koos võib esineda süsteemset toksilisust. l

Amiidid l Efektiivne doos suurem kui estritel l Allergiaid esineb väga harva. l Biotransformatsioon toimub maksas.

Artikaiin Kasutatakse juhte- ja infiltratsioontuimastuse tegemisel. l Tavaliselt manustatakse koos adrenaliiniga (pikem toimeaeg tänu adrenaliini vasokonstritoorsele toimele) l Max. ühekordne doos: 7, 0 mg/kg (500 mg) l Metaboliseeritakse veres. l

Lidokaiin l Kasutatakse pinna-, infiltratsioon-, juhte-, spinaalanesteesias l Toime kestvus kuni 3 tundi l Max. ühekordne doos: 4, 4 mg/kg (300 mg)

Lidokaiin l Koostoimed: l l β-blokaatorid (propanolool) inhibeerivad lidokaiini metaboliseerivad ensüüme. proteaasi inhibiitorid (verapamil), suurendavad toksilisust Midasolaam vähendab toksilisust KNS-le Vastunäidustused: allergia amiidgrupile, äge porfüüria.

Bupivakaiin l Kasutatakse infiltratsiooni-, juhte-, spinaal- ja epiduraalanesteesias l Toime kestvus: koos adrenaliiniga kuni 400 h l Max. ühekordne doos: 2 mg/kg (200 mg)

Bupivakaiin l Koostoimed: β-blokaatorid, diasepaam suurendavad plasmakontsentratsiooni l Toksilisus suureneb, kui kasutada koos mepivakaiiniga. l

Tänan kuulamast!

Kasutatud kirjandus l Rang H. P. , Dale M. M. , Ritter J. M. , Moore P. K. Pharmacology Fifth Edition. Churchill Livingstone 2003 l http: //www. dermnetnz. org/procedures/lo cal-anaesthetics. html l Lokaalanesteetikumide loeng l Haas, D. A. (2002) An Update on Local Anesthetics in Dentistry