FORMULASI TEKNOLOGI SEDIAAN CAIR DAN SEMI PADAT Kuliah

FORMULASI TEKNOLOGI SEDIAAN CAIR DAN SEMI PADAT Kuliah tanggal 27 Februari 2012

• Sediaan semipadat bersifat: dapat melekat pada permukaan tempat pemakaian dalam waktu yang cukup lama sebelum sediaan dicuci. • Macam-macam sediaan semi padat: salep, pasta, cream, gel

• Perbedaannya ? • Salep : sediaan semi padat yang terdiri dari komponen basis yang dapat berupa basis larut air (polietilenglikol/PEG), atau basis berlemak, seperti minyak mineral, petrolatum • Pasta: sediaan semi padat yang mengandung zat padat yang tidak larut dalam konsentrasi yang tinggi, zat padat tersebut dapat terdispersi dalam pembawanya

• Krim : sediaan semipadat dengan sistem emulsi yang tidak jernih, tidak tembus cahaya, konsistensinya tergantung pada tipe emulsinya • Gel : sediaan semi padat yang fase cairnya dibentuk dalam matrix polimer tiga dimensi yang mempunyai ikatan fisik atau kimiawi yang tinggi • Contoh polimernya: - polimer alam ( gom, tragakan, pektin, agar, asam alginat), dan polimer semisisntetik atau sintetik (metil selulosa, karboksimetilselulosa, hidroksi metil selulosa, carbopol)

Mengenal struktur kulit

Mengenal jalur transportasi obat melalui kulit (jalur epidermal)

Jalur appendageal

Yang perlu diperhatikan dalam formulasi sediaan topikal : 1. Karakteristik fisikokimia bahan aktif yang meliputi: - kelarutan - koefisien partisi zat aktif, perbandingan kelarutan obat dalam lipid dibandingkan kelarutannya dalam air (log P sebaiknya 1 -3), untuk sediaan topikal, bahan-bahan dalam sediaan harus dapat berpenetrasi ke dalam kulit, perlu diperhatikan sifat (lipofilisitas kulit) - titik leleh, sebaiknya kurang dari 200 derajat C, - derajat keasaman (p. Ka), akan mempengaruhi jumlah zat aktif yang terion atau yang ada dalam bentuk molekul), berhubungan dengan banyaknya zat aktif yang dapat menembus membran kulit

2. Karakterisrik fisik bahan aktif - warna, bau, rasa - ukuran molekul (bobot molekul, < 500 Dalton), dan distribusi ukuran partikel -densitas -viskositas 3. Stabilitas kimia, fisika, dan mikrobiologi 4. Toksisitas zat aktif 5. data biofarmasi (disolusi, absorbsi, metabolisme, bioavailability, waktu paruh eliminasi) 6. Sifat bahan tambahan

Proses yang terjadi (pada penggunaan sediaan topikal) • 1. difusi zat aktif dari formula atau sediaannya menembus kulit • 2. zat aktif berpartisi ke dalam kulit melalui startum korneum

• Sesuai dengan persamaan Stokes-Einsteins pada persamaan. • RT • D =. . . . • 6 лηr. N

• keterangan : D= Difusifitas (cm 2 dtk-1) • R= Konstante gas ideal (erg mol-1 derajat-1) • T= suhu mutlak (Kelvin) • Η= viskositas (dyne cm-2) • R= jari-jari molekul (cm/molekul) • N= bilangan Avogadro (6, 02 X 1023 molekul/mol) •

• Perlu diperhatikan : • 1. jumlah zat aktif yang ada dalam formula, semakin banyak akan semakin banyak pula yang dapat mencapai stratum korneum, sampai diperoleh konsentrasi jenuh • 2. Polaritas formulasi relatif terhadap stratum korneum, yang diharapkan yaitu zat aktif dalam kosmetik lebih mudah larut dalam stratum korneum dibandingkan di dalam formulanya

Jenis bahan Pembawa • 1. Basis hidrokarbon – -sukar dicuci – Dapat mengurangi penguapan kelembapan pada kulit – Contoh; petrolatum (mudah menyebar saat digunakan di kulit, lunak)

• 2. basis serap – -dibentuk dari kombinasi hidrokarbon dengan senyawa yang bersifat hidrofil (misal senyawa yang mempunyai gugus polar, seperti sulfat, karboksil, hidroksil, sterol, sorbitan monostearat) – Jika disentuh sebenarnya tidak menyerap air, tapi dengan pengadukan, dapat menyerap larutan air (dapat membentuk emulsi air dalam minyak)

• 3. Basis yang dapat dicuci dengan air – Adalah emulsi minyak dalam air (krim), vanishing krim – Dapat digunakan pada luka yang basah, dengan sistem emulsi minyak dalam air mempunyai kemampuan menyerap cairan yang dikeluarkan oleh luka – Jika digunakan dapat membentuk lapisan tipis semipermeabel (setelah air menguap pada tempat yang digunakan), tapi kalau emulsi air dalam minyak dari sediaan semipadat akan membentuk lapisan hidrofobik pada kulit.

• 4. Basis yang larut dalam air (tidak mengandung lemak) – Basis terdiri dari kombinasi polietilenglikol (PEG)dengan BM tinggi (padat)dan PEG dengan BM rendah (cair) – Sifat dapat larut dalam air karena ada gugus polar dan ikatan eter – Rumus umum: – HOCH 2[CH 2 OCH 2]n. CH 2 OH

Perhitungan disolusi salep