INKOMPATIBILITAS SEDIAAN SUPPOSITORIA Pengertian Suppositoria sediaan padat dalam

INKOMPATIBILITAS SEDIAAN SUPPOSITORIA

Pengertian Suppositoria : sediaan padat dalam berbagai bentuk dan ukuran yang terdiri dari satu atau lebih obat dan diginakan melalui rektal, vaginal dan uretra, yang dapat melunak/melebur pada suhu tubuh. Komponen suppo : 1. Obat 2. Basis Inkompatibilitas suppo dipengaruhi sifat bahan obat dan basisnya.

Keuntungan sediaan suppo : 1. Bagi pasien yang tidak bisa terima obat p. o 2. Menghindari rusaknya obat oleh sirkulasi portal 3. Sesuai tujuan pengobatan (lokal atau sistemik) - Lokal : hanya bekerja pada daerah yang dikehendaki Ex. : Anusol suppo (wasir), Dulcolax suppo (memperlancar BAB) - Sistemik : ikut peredaran darah Ex. : Primperan suppo (anti muntah) Aminofilin suppo (anti asma) Asetosal suppo (analgetika) Diazepam suppo (anti kejang) Kekurangan: 1. Kurang nyaman dalam pemakaian 2. Penyebaran tidak merata sehingga efek obat sulit diprediksi

Basis Suppo Ciri basis suppo yang ideal : 1. Stabil dalam penyimpanan dan penggunaan 2. Tidak toksik, tidak mengiritasi 3. Meleleh/melebur pada suhu tubuh 4. Dapat melepaskan obatnya setelah digunakan 5. Kompatibel dengan obatnya Pertimbangan pemilihan basis : 1. Tujuan pemakaian 2. Rute administrasi/tempat pemberian obat 3. Kenyamanan pasien 4. Kompatibility dan stabilitas

Macam basis suppo : 1. Lemak (fatty bases/oil soluble bases) Ex. : Cocoa butter (theobroma oil/oleum cacao/lemak biji coklat) 2. Minyak nabati yang terhidrogenasi Ex. : Trigliserida (palm/coconut oil) 3. Basis larut dalam air Ex. : PEG Gelatin-gliserin 4. Surfaktan Ex. : Tween Campuran Tween-PEG

Basis Oleum Cacao Sifat : melunak pada suhu 30˚C, melebur pada suhu 34˚C Kelebihan : hampir memenuhi sifat basis yang ideal Kekurangan : terdiri dari gliserida asam lemak tidak jenuh cukup banyak sehingga punya sifat polimorfi Polimorfi : punya bentuk kristal bermacam-macam dengan sifat fisis yang berbeda-beda, terutama titik leburnya Pelepasan obat terjadi karena basis meleleh/melebur pada suhu tubuh sehingga bahan aktif obat terlepas, sehingga perlu diperhatikan titik lebur/titik leleh

Problema inkompatibilitas : Menurunkan titik lebur ol. Cacao : bahan obat yang larut dalam minyak (chlorathidrat, kamfer, kreosot, fenol, salol) Pengatsan : - ditambahkan wax (cera) sebanyak 4 -6% dari bobot oleum cacao - ditambahkan cetaceum sebanyak 18 -28% bobot ol. Cacao Menaikkan titik lebur ol. Cacao : Ag Nitrat, Pb Asetat Pengatasan : ditambah beberapa tetes Peanut oil (minya k kacang) Bahan yang tidak mau campur dengan basis ol. Cacao : aqueous sol. , ichtamol Pengatasan : - ditambah solven, saat penambahan ekstrak kental ditambah alkohol dulu sampai mencair baru dicampur dengan basisnya - penambahan ichtamol jangan pada keadaan panas (kalau terlalu panas akan memisah)

Basis larut dalam air (PEG/poli etilen glikol) Kosistensinya tergantung BM (BM tinggi/rantai panjang bentuknya padat, BM rendah/rantai pendek bentuknya cair) Perlu campuran berbagai PEG (padat dengan cair) agar didapatkan basis yang baik Pelepasan obat terjadi jika obat melarut dalam cairan rektal, sehingga perlu memperhatikan BM nya karena BM mempengaruhi kelarutan Keuntiungan basis PEG : - stabil dalam penyimpanan (tidak mudah tengik) - tidak mudah terhidrolisa/terurai - tidak mudah ditumbuhi mikroba/jamur Kerugian : - higroskopis (harus disimpan dalam wadah tertutup rapat) - iritasi pada mukosa rektal (sebelum digunakan dicelupkan dulu dalam air)

Problema inkompatibilitas : Dengan obat yang dapat melunakkan/mencairkan : asam salisilat, fenol, asam tannat Bila dicampur dengan obat yang mengandung antibiotik akan mengurangi aktivitas beberapa antibiotik : penicillin, bacitracin Mengurangi efektivitas preservative (bahan pengawet) karena PEG dapat membentuk kompleks dengan preservativenya: Gol. Paraben (metil paraben/nipagin) PEG digunakan untuk suppo : - Sulfonamid - Aminofilin - Chloralhidrat - Barbiturat sodium

Contoh basis PEG : PEG 8000 50% PEG 1540 30% PEG 400 20% (dapat digunakan secara umum) PEG 3350 60% PEG 1000 30% PEG 400 10% (lebih larut/lunak dari pada basis di atas karena BM nya kecil) PEG 8000 30% PEG 1540 70% (titik lebur tinggi, dipakai untuk obat yang menurunkan titik lebur ol. Cacao ) PEG 8000 30% PEG 8000 20% PEG 400 70% PEG 400 80% (untuk basis progesteron suppo) PEG 8000 60% PEG 1540 25% Cetyl alkohol 5% Aqua 5% (untuk obat yang larut dalam air)

Basis Gelatin-gliserin Kebanyakan untuk basis vaginal suppo (ovula) Komposisi : menurut British Ph : Gelatin 14% Gliserin 70% Water to 100% menurut USP : Gelatin 20% Gliserin 70% Aqua 10% Macam gelatin : - tipe A : dibuat dengan hidrolisa asam - tipe B : dibuat dengan hidrolisa alkali (basa)

Problema inkompatibilitas Gelatin: Obat Gelatin tipe A Gelatin tipe B Asam borat + Sticky Ichtamol/Ichtyol Granular + Ag proteinatum skrinkage + + : kompatibel sticky : pliket, lengket granular : seperti granul, tidak homogen, berbintik skrinkage : mengkerut Gelatin-gliserin digunakan untuk suppo : - chloralhidrat - asam borat

Basis surfaktan Surfaktan : zat yang dapat menurunkan tegangan muka Yang dipakai sebagai basis adalah surfaktan yang non ionik karena tidak terionkan sehungga dapat campur dengan obat pada range p. H yang luas Keuntungan : - tidak toksik, tidak iritasi - stabil dalam penyimpanan - kompatibel denagn kebanyakan obat - tidak larut dalam air tapi dapat terdispersi oleh cairan tubuh di rektum

Contoh basis surfaktan : Tween 61 Campuran : Tween 61 60% Tween 60 40% Kombinasi : Tween 61 dengan PEG Polibase (campuran PEG dan polisorbat 80)

Resep 1 R/ Hidras chlorali mg 100 Ol. Cacao q. s M f suppo dtd No IV Problema : adanya hidras chlorali menurunkan titik lebur oleum cacao Pengatasan : 4 -6% bobot ol. Cacao diganti dengan cera flava 15 10/24/2020

Resep 2 R/ Acid boric Zinc oxyd aa 2 Bals. Peruv 0, 750 camphor 2 Ol. Cacao q. s M f suppo dtd No IV Problema : basis PEG melunakkan Pengatasan : basis diganti dengan ol. cacao 16 10/24/2020

Resep 3 R/ Salol 2 Ol. Cacao q. s M f suppo dtd No VI Problema : adanya Salol menurunkan titik lebur oleum cacao Pengatasan : 4 -6% bobot ol. Cacao diganti dengan cera flava 17 10/24/2020

Resep 4 R/ Iodoform 4 Phenol liq 0, 36 Ol. Cacao q. s M f suppo dtd No VI Problema : adanya Phenol menurunkan titik lebur oleum cacao Pengatasan : 4 -6% bobot ol. Cacao diganti dengan cera flava 18 10/24/2020