Antiistaminici Sono quei farmaci in grado di competere

Antiistaminici Sono quei farmaci in grado di competere con l’amina (che viene liberata nel corso di reazioni allergiche e in corso di sindromi anafilattiche) nei confronti dei suoi recettori che non subiscono stimolazione al contatto con l’antiistaminico ma, risultando da esso occupati, non sono disponibili a recepire l’aggancio con l’amina e quindi impossibilitati ad una stimolazione che determini la comparsa dei suoi effetti. Xantine e catecolamine antagonizzano le azioni dell’istamina in maniera antitetica, grazie all’attivazione di altri recettori e di altri sistemi endocellulari (antagonismo fisiologico e non effetto antiistaminico).

Nel 1937 all’Istituto Pasteur il 929 F (timossietildietilamina) mostrò effetti protettivi in cavie trattate con dosi di istamina molto superiori a quelle letali. Prodotto molto tossico ma punto di partenza per studi sugli anti H 1 e H 2. Etilamina nucleo fondamentale degli anti H 1, distinti in 3 tipi con X rappresentato da N, O, C, IV tipo con radicale piperazinico e non etilendiaminico, V tipo prometazina, con nucleo fenotiazinico.

Differenze strutturali importanti nel condizionare la potenza antiistaminica e per conferire diversi effetti collaterali. Antergan protegge cavia da dosi di istamina>60, neoantergan>80, fenergan>100 volte quella letale.

Buon assorbimento anche per os, esclusi i ruminanti. i. v. possibili effetti eccitativi s. n. c. ; i. m. spesso utilizzata, come anche la via topica per disturbi cutanei. Effetti in 20 -45 min. , persistenza 3 -12 h. efficacia> istamina introdotta nell’organismo efficacia< istamina endogena. Utilizzati per contrastare gli effetti vasocostrittori o vasodilatatori dell’istamina su muscolatura liscia bronchiale, intestinale, uterina, vasale; ma anche contro l’azione capillaro-permeabilizzante (orticaria, gonfiori edematosi dopo traumi, introduzione antigeni, allergeni o sostanze istamino-liberatrici). Su ipotensione istaminica non molto attivi, perché prevista anche stimolazione H 2.

Effetti collaterali Sedazione (sonnolenza, atassia motoria) o eccitamento (convulsioni, iperpiressia) s. n. c. , disturbi gastro-intestinali (anoressia, nausea, vomito, costipazione o diarrea), effetti parasimpaticolitici (secchezza del cavo orale, midriasi, tachicardia), deboli azioni anestetiche locali (scomparsa del prurito), effetti allergizzanti (se posti a contatto con la cute), possibili effetti teratogeni. La loro somministrazione tende a ridurre l’azione degli steroidi ormonali (androgeni, progesterone, idrocortisone).

Anti H 2 meno liposolubili, non superano la barriera ematoencefalica e non provocano mai sedazione. Burimamide: assorbimento scarso dopo somministrazione orale. Metiamide: meglio assorbita ma possibile il riscontro di agranulocitosi. Poi cimetidina senza effetti su crasi ematica e ranitidina. Bloccano l’azione eccito-secretiva gastrica che può sfociare in ulcera, la contrazione dell’utero di ratta, gli effetti di cardiostimolazione.