Universit dOran Facult de mdecine Dpartement de pharmacie

Université d’Oran Faculté de médecine Département de pharmacie Voies d’administration et formes pharmaceutiques Présenté par: BENAICHOUCHE K. 2014/2015

I. Définition: La voie d'administration est un endroit précis du corps par le quel le médicament est introduit dans l'organisme pour donner des effets thérapeutiques.

II. Classification: Les voies avec effraction cutanée et/ou muqueuse ou parentérales A. les voies vasculaires Intraveineuse, Intra-artérielle Intracardiaque B. les voies extra vasculaires IM, SC, intradermique Les voies sans effraction cutanée et /ou muqueuse A. A visée systémique Orale, perlinguale, rectale, pulmonaire, percutanée B. A visée locale Cutanée, oculaire, auriculaire, nasale, vaginale

1. Les voies avec effraction cutanée et/ou muqueuse ou voies parentérales:

1. Les voies avec effraction cutanée et/ou muqueuse ou voies parentérales: Ø AVANTAGES: ØInconvénients: § Elles permettent une posologie précise § Effets très rapides, dans le cas de la voie IV ils sont immédiats. § Elles permettent d'éviter l' effet du 1 er passage hépatique. § Administration chez les malades inconscients et non coopérants(comateux). § Administration des médicaments non résorbables par voie orales ou détruits par cette voie(ex: la pénicilline)ou irritants pour la muqueuse digestive. § Parfois douloureuses. § Personnel qualifié. § Le malade ne peut que rarement pratiquer lui-même les injections. § Disposer un matériel stérile. § L'association de plusieurs produit dans la seringue est à déconseiller (risqué d'incompatibilités)

A. les voies vasculaires: Elles sont appelées voies directes car le médicament est apporté directement dans la circulation sanguine sans qu'il y ait un phénomène d'absorption. On distingue: vintraveineuse v. Intra-artérielle v. Intracardiaque

Øvoie intraveineuse(IV): §INTRAVEINEUSE §Intra-artérielle §intracardiaque Site d'administration: Veine du pli du coude, jugulaire externe, sous-clavière, saphène externe, dos de la main, veine fémorale.

Øvoie intraveineuse(IV): §INTRAVEINEUSE §Intra-artérielle §intracardiaque FORMES PHARMACEUTIQUES: doivent être: Solutions, stériles, limpides, apyrogènes, neutres, isotoniques et le moins irritant pour l'endothélium veineux. Les solutions huileuses et les suspensions ne doivent pas être administrées par la voie IV

Øvoie intraveineuse(IV): v. Avantages: • Rapidité d'action : utile en cas d'urgence. • Biodisponibilité absolue. • Evite l‘interaction PA-tube digestif. • Utilisation possible chez les patients inconscients ou non coopérants. §INTRAVEINEUSE §Intra-artérielle §intracardiaque v Inconvénients: • Personnel qualifié • Difficultés d’administration (matériel, technique, conditions cliniques) • Risques techniques ( piqûre artère. . . ) • Risques infectieux • Risques toxiques (surdosage potentiel) Réactions anaphylactiques • Coût

ØVoie intra-artérielle: §INTRAVEINEUSE §Intra-artérielle §intracardiaque • Elle est peu utilisée, difficile. • Biodisponibilité absolue. §Site d'administration: artère radiale, artère axillaire et artère fémorale. §Formes pharmaceutiques: doivent être: des solutions, stériles, limpides, apyrogènes, neutres, isotoniques. Les solutions huileuses et les suspension ne doivent pas être administrées par cette voie.

Ø Voie Intra cardiaque: §INTRAVEINEUSE §Intra-artérielle §intracardiaque Exceptionnelle, en cas désespérés (arrêt cardiaque résistant au massage) • Formes pharmaceutiques: doivent être Des solutions, stériles, limpides, apyrogènes, neutres, isotoniques Les solutions huileuses et les suspensions ne doivent pas être administrées par cette voie.

B. les voies extra vasculaires: Avec ces voies le médicament doit traverser les barrières biologiques pour atteindre la circulation générale et exercer un effet systémique. v action systémique: Ø Intramusculaire: Site d'administration: Muscle fessier (quadransupéro externe), Muscle deltoïde (épaule) Formes pharmaceutiques: doivent être : stériles, apyrogènes • Solutions et suspensions

ØIntramusculaire: v Avantages: v Inconvénients: üRésorption est plus rapide ütechnique qu'en sc üseulement médicaments üpeu douloureuse stériles, apyrogènes üpas de destruction ürisques locaux (fibrose, digestive lésions nerveuses) üPas d’EPH üRisque de surdosage üQuantités précises üinfection üchoc anaphylactique

ØSous-cutanée: Site d'administration: Face postérieure du bras , dos, abdomen, face externe de la cuisse, région deltoïdienne (épaule) Formes pharmaceutiques: suspension, solution Ex: vaccin, insuline…

ØSous-cutanée: v. Avantages: v. Inconvénients: ü Auto administration ü douloureuse : innervation ü Plus faciles et équivalentes : ü Nécrose : substances irritantes IV ü Surdosage: administrations ü pas de destruction digestive répétées ü Pas d’EPH ü Quantités précises

B. les voies extra vasculaires: v A action locale: Elles sont utilisées pour introduire localement une substance à visée diagnostique par ex un produit de contraste destiné à l'exploration radiologique, ou à visée thérapeutique, antalgique ou ATB. On distingue: Ø Voie intradermique Ø Voie intra rachidienne Ø La voie Intra articulaire Ø voie Intra péritonéale Ø Voie Intra pleurale

2. Les voies sans effraction cutanée et/ou muqueuse:

A. A visée systémique: l'effet systémique est obtenu après passage du médicament dans la circulation générale à partir de son site d'absorption. On distingue: Øvoie orale ou per os: Classique, la plus utilisée le médicament est dégluti et sera résorbé le long du trajet digestif, l’intestin +++ v Avantages: Pratique +++ (ambulatoire , répétable), Rapide réversible : lavage gastrique en cas d’intoxication aigue économique

Øvoie orale ou per os: v. Inconvénients : ü Cycle entéro-hépatique ü motilité gastro-intestinale ü imprécision de la biodisponibilité ü Instabilité ü Non résorption ü Coopérativité du sujet ü Latence d’action ü Cinétique variable ü Non adaptée ü enzymes digestives : aux situations d’urgences protéines ü premier passage hépatique (FPH) : désactivation partielle ou totale

Øvoie orale ou per os: Formes pharmaceutiques destinées à voie orale: § Formes solides: Comprimé (classique, effervescent, dispersible, enrobé/pelliculé, gastrorésistant, à libération prolongée/modifiée…), Capsule, gélule, granule, pilule, sachet § Formes liquides: Soluté buvable, sirop, suspension, ampoule buvable, gouttes buvables, emulsion

ØVoie buccale : perlinguale ou sublinguale: 2 types d’absorption : v Voie sublinguale : PA sous la langue, richement vascularisée v Voie perlinguale : PA absorbé par la muqueuse de la langue et l’intérieur des joues)

ØVoie buccale : perlinguale ou sublinguale: v Avantages: v Inconvénients: § pas de destruction digestive § surface limitée : 200 cm² § rapidité d’ action § Nombre limité de molécules § pas d’ effet de premier passage § Goût acceptable hepatique. § pas de cycle entéro-hépatique § Coopérativité du patient (enfant)

ØVoie buccale : perlinguale ou sublinguale: § Formes pharmaceutiques : • Comprimés

ØVoie rectale: § Obtention d’un effet local ü Constipation ü Hémorroïdes § Obtention d’un effet systémique ü Fièvre ü Prévention des convulsions chez l’enfant § Formes pharmaceutiques : ü Suppositoires (action locale ou générale) ü Pommade (action locale) ü Lavement (action locale )

ØVoie rectale: v. Avantages: • irrigation : bonne résorption • pas d’enzyme digestives. • pratique : enfants, occlusions • • intestinales, vomissement. EPH plus réduit que la voie orale activité plus forte à dose égale que la voie orale substances de goût désagréable Rapidité d’action v. Inconvénients: • Résorption souvent • • • incomplète et variable Médicaments tolérés Ne permet pas d’éviter complètement l’EPPH Muqueuse fragile et irritable Inutile en cas de diarrhée Coopérativité du patient

ØVoie broncho-pulmonaire § muqueuse broncho-pulmonaire: nez ou bouche. § Produits volatils et gazeux § Action rapide: Action locale, bronchique Action générale (anesthésie) Ø Ø Gaz et substances volatiles : ØSi liposoluble et faible PM effet rapide et systémique Molécule dans un aérosol : Effet dépend du Ø des particules ; Nécessité d’un Ø < 0. 2 µm pour atteindre les alvéoles

ØVoie broncho-pulmonaire § Exemples de dispositifs § Aérosol-doseur pressurisé § Inhalateur à poudre sèche § Nébuliseur

Øvoie percutanée: Application sur la peau. v Avantages: ü Simple ü dispositifs transdermiques ou patchs ü Libération prolongée : 24 h ü Stabilité ü Évite le FPH et le métabolisme digestif ü Réversible : en cas d’effets indésirables v Inconvénients : ü Débit sanguin réduit - résorption lente ü non indiquée dans l’urgence ü risque d’effets secondaire tachyphylaxie (trinitrine) ü coût élevé

B. A visée locale : Avec ces voies le médicament n'est pas absorbé, mais il exerce un effet local. ØVoie cutanée: v Avantages: ü Effets rapides ü moins perméable ü couche cornée : site de stockage (effet réservoir) : corticoïdes, ATB

ØVoie cutanée: v. Inconvénients : üFrottement des habits üIrritation locale üeffets systémiques indésirables peau fine : nouveau né

ØLa voie oculaire Formes galéniques qui vont permettre une diffusion lente du PA, appliquées dans le sac conjonctival ou sur la cornée § Formes pharmaceutiques : Collyres Solutés d’irrigation Pommades ophtalmiques

ØLa voie auriculaire § Dans le conduit auditif § Formes pharmaceutiques : v Gouttes auriculaires v Lavages

ØLa voie vaginale: Généralement action locale Visée antiseptique, antibiotique, antifongique, antiparasitaire, hormonale, obstétricale ou contraceptive § Formes pharmaceutiques : § Capsules vaginales § Comprimés vaginaux (ovules secs) § Ovules § Crèmes et gel vaginaux

différentes voies d’administration des médicaments tube digestif per os inhalation sublinguale v. porte intraveineuse foie système cave poumon cœur poumon a o r t e rectale v. hémorroïdale inférieure sous-cutanée intra-musculaire transdermique

III. Les critères de choix d'une voie d'administration

A. facteurs dépendants du médicament: v Action locale ou générale v Circonstances du traitement : urgence ou traitement quotidien. v Selon la nature du PA : propriétés physicochimiques. v Présentation galénique disponible v Économique (coût)

B. facteurs dépendants du patient: v psychique : délire, stress v Enfant en bas âge : voie orale difficile v État pathologique : (pathologie gastrique ou intestinale, cancer…) v Localisation de la maladie v Particularité du malade v Observance du traitement et facilité des prises

IV. Conclusion: À fin d’avoir une meilleur efficacité du traitement, c’est au praticien de bien choisir la voie d’administration selon les modalités d’utilisation du médicament et les particularités du patient.