UNIVERSIDAD AUTNOMA DEL ESTADO DE MORELOS Facultad de

UNIVERSIDAD AUTÓNOMA DEL ESTADO DE MORELOS Facultad de Medicina OXITOCINA, CARBETOCINA Y PROSTAGLANDINAS Ginecología y obstetricia 8°C Aldama Solís Patricia, Blanco Flores Gabriela, Chávez Iñiguez Arlette

OXITOCINA Cis- Tir- Fen- Gln- Asn- Cis- Pro- Arg- Gli- NH 2 Cis- Tir- Ile- Gln- Asn- Cis- Pro- Leu- Gli- NH 2

SÍNTESIS

RECEPTORES • Receptor de Proteína G 13ª SDG

FUNCIONES CONTRACCIÓN DEL ÚTERO GESTANTE CINASA DE LAS CADENAS LIGERAS DE LA MIOSINA Ca IC GMPc REFLEJO NEUROENDOCRINO DE FERGUSON Estimula la producción de prostaglandinas y leucotrienos AMPc

FUNCIONES EYECCIÓN DE LECHE O REFLEJO NEUROENDOCRINO DE SUCCIÓN Estimula la expulsión de la leche relacionada con el amamantamiento. Células Mioepiteliales de los alveolos. Presión de expulsión 10 – 20 mm. Hg

FARMACOCINÉTICA Administración Parenteral No se une a proteínas 20 – 30 min. Nivel estable Eliminación por Hígado y Riñones Vida media 5 minutos

INDICACIONES Propósito de conseguir una actividad uterina suficiente para generar cambios del cuello uterino y el descenso fetal. • La Oxitocina debe descontinuarse: 1. 2. Si el numero de contracciones persiste con una frecuencia de >5 contracciones en 10 min o 7 en 15 min Presencia de patrones desalentadores persistentes de la frecuencia cardiaca fetal. DOSIS DE OXITOCINA: Ampolleta de 1 ml contiene 10 unidades de Oxitocina, diluye en 1000 ml de solución cristaloide y se administra mediante bomba de infusión. La solución contiene 10000 m. U de Oxitocina. Concentración de 10 m. U/ml, debe colocarse un catéter con interruptor

INDICACIONES • Operación cesárea: 5 U. I. por vía intramural o por inyección intravenosa lenta inmediatamente después de la extracción del feto. • Prevención de la hemorragia uterina durante el pos parto: 5 U. I. por inyección I. V. lenta o de 5 -10 U. I. por vía I. M. , tras la expulsión de la placenta. • Continuarse la perfusión. • Tratamiento de la hemorragia uterina durante el pos parto: 5 U. I. por inyección I. V. lenta o 5 -10 U. I. por vía I. M. • Hemorragia puerperal: 2 -5 U. I. por inyección I. M. , repetida según las necesidades de cada paciente. • Aborto incompleto, inevitable o fallido con feto muerto: 5 U. I. por inyección I. V. lenta o 5 -10 U. I. por vía I. M. seguidas, en caso necesario, por una perfusión intravenosa a una velocidad de 20 -40 m. U/min o más.

INDICACIONES USO DE DOSIS ALTAS INTERVALOS MAS BAJOS RIESGOS: 1. Rotura uterina. 2. Vasopresina (>20 m. U/min) 3. Intoxicación hídrica

CONTRAINDICACIONES Sufrimiento Fetal Producto Prematuro Presentación fetal anormal Desproporción cefalopélvica

Carbetocina Arlette Chávez Iñiguez

Introducción: • Nombre comercial: LONACTENE en solución inyectable. • Estimulación de contracciones uterinas, durante la operación cesárea después de la extracción del niño.

Mecanismo de acción: • Agonista de acción prolongada de oxitocina • Une selectivamente a receptores de oxitocina en el musculo liso del útero.

Farmacodinamia: • Acción uterina después de su aplicación de 2 minutos. • Acción total es de 1 hora. • Farmacocinética: • V 1/2: 40 minutos • 0. 7% se elimina por riñon.

Dosis y vía de administración: • 100 microgramos (1 ml), IV

Indicación terapéutica: • Prevención de la atonía uterina posterior al nacimiento de un bebè mediante cesárea y bajo anestesia epidural.

Reacciones adversas: • 10 -40% Nausea Dolor Sensación de calor Prurito Hipotensión

PROSTAGLANDINAS Elda Patricia Aldama Solís

Ácido araquidónico Casi todo el acido araquidónico se almacena en las membranas celulares en forma de esteres en C-2 del glicerol de los fosfolipidos Fosfolipasa A 2

Las dos principales rutas oxidativas enzimáticas del AA son: Vía de la lipoxigenasa (l. OX) * leucotrienos, y las lipoxinas. Vía de la ciclooxigenasa (COX): *prostaglandinas y los tromboxanos.

Síntesis de prostaglandinas La síntesis de prostaglandinas comienza cuando la ciclooxigenasa convierte el acido araquidonico en PGG 2 La formación de PPG 2 a PGH 2 la cataliza la peroxidasa Las prostaglandinas, tromboxanos y postaciclinas ( prostanoides ) se generan a partir de la PGH 2 a través de la acción isomerasa y sintetasa

PROSTAGLANDINAS las prostaglandinas difieren entre si de dos maneras ; 1). - en los sustituyentes del anillo pentano (indicado por la ultima letra , p. Ej; la E y la F en las PGE y PGF. 2). - en el numero de dobles enlaces en las cadenas laterales ( indicado por un subíndice P. EJ, . PGE 1 y PGE 2 Como resultado de la corta vida media , los eucosanoides actúan de forma autocrina y paracrina ; es decir , cerca del sitio de síntesis. Estos ligandos se unen a la superficie celular y su especificidad farmacologia esta determinada por la densidad del receptor y su tipo sobre las diferentes células.

Tipos de prostaglandinas Tipo Receptor Función PGI 2 DP 2 Asma alérgica Vasodilatación EP 1 Broncoconstricción Tracto gastrointestinal: contracción del músculo liso EP 2 Broncodilatador Tracto gastrointestinal: relaja el músculo liso Vasodilatación EP 3 ↓ Secreción ácida del estómago ↑ Secreción mucosa del estómago En embarazadas: contracción uterina Contracción del PGD 2 PGE 2

Tipos de prostaglandinas Tipo Receptor Función FP Contracción uterina Broncoconstricción IP Vasodilatador Inhibe la agregación plaquetaria PGF 2α PGI 3

Farmacología clínica Se utilizan 1 º y 2º trimestre para inducir aborto y cuello uterino El índice de éxito depende de la dosis , duración , la infusión y paridad de la mujer PGE 2/ PGF 2 alfa Complicaciones ; hipotensión , hipertensión , desvanecimiento , vértigo , rubor dinoprostona ( PGE 2) Carboprost trometamina (PGF 2 alfa)

dinoprostona • Estimula la contracción de todo el útero grávido /reblandecimito del cérvix • Gel (0. 5 mg de PGE 2) o formula de liberación (10 mg de PGE 2) desprende cerca de 0. 3 mg/h durante 12 horas

Dinoprostona • preparación vaginal de 20 mg de aplicada con intervalos de 3 a 5 h/ el tiempo medio de aborto es de 17 h. CONTRAINDICACIONES : Cesárea o cirugía intrauterina Historia de parto traumático Multíparas (+6) Placenta previa Hemorragias uterina irregular Hipersensibilidad Paciente con enfermedad cardiaca o pulmonar

Carboprost trometamina (hamabate ) • Para inducir abortos en el 2º trimestre o para controlar hemorragias posparto causadas por hipotonía uterina. • dosis: 250 mcg IM. La dosis puede repetirse cada 15 -90 min. Dosis máxima de 2 mg.

Misoprotol • análogo semisintético de la prostaglandina E 1 (PGE 1) • Para que el tratamiento de Misoprostol sea efectivo son necesarias 1 dosis (Si se tiene 2 o 3 semanas de gestación) o bien 2 dosis (Cuando se tiene mas de 4 semanas de gestación). • Cada dosis de misoprostol se compone de 4 pastillas de 200 mcg cada una.