Smertestillende midler smertelindring Fremstilling af lgemidler 1850 100

Smertestillende midler - smertelindring

Fremstilling af lægemidler 1850 ¡ ¡ 100 % oprenset fra planter 0 % fremstillet i laboratoriet 1960 ¡ ¡ 70 % oprenset fra planter 30 % fremstillet i laboratoriet 2000 ¡ ¡ 5 % oprenset fra planter 95 % fremstillet i laboratoriet

Et typisk lægemiddel C, H og derudover ofte O og N ¡ Molar masse typisk 100 -300 g/mol ¡ Polært (O, N) og upolært (C, H) ¡ Hydrofilt (kan opløses i vand) –OH, -NH, C=O ¡ Hydrofobt (kan passere cellemembran) Ofte benzenringe ¡

Acetylsalicylsyre Første smertestillende middel syntetiseret 1853 af Charles Frédéric Gerhardt

Salicylsyres historie Gamle grækere 500 f. Kr. ¡ Isoleret i 1826 ¡

Kemisk fremstilling af Salicylsyre

Virkning af Salicylsyrederivater

Svage smertestillende midler Acetylsalicylsyre Paracetamol Ibuprofen

Lidokain og benzokain Kokain fra kokablade

Morfin Opiumsvalmue Morfin

Virkning af Morfica Binding til Opiatreceptorerne i CNS

Petidin og Metadon Nedbrydes hurtigt Nedbrydes langsomt

Fra Morfin til Heroin

Morfinderivater

Optimering på morfin Morfin fra opiumsvalmue 1925 struktur opklares 1952 fremstilles kunstigt Meget smertestillende Meget vanedannende Kvalmefremkaldende Naloxon 1980 Ikke smertestillende Ikke vanedannende Ikke kvalmefremkaldende

Buprenorfin Meget smertestillende Meget vanedannende Kvalmefremkaldende Buprenorfin 2001 Meget smertestillende Ikke vanedannende Ikke kvalmefremkaldende