Fremstilling af lægemidler 1850 ¡ ¡ 100 % oprenset fra planter 0 % fremstillet i laboratoriet 1960 ¡ ¡ 70 % oprenset fra planter 30 % fremstillet i laboratoriet 2000 ¡ ¡ 5 % oprenset fra planter 95 % fremstillet i laboratoriet
Et typisk lægemiddel C, H og derudover ofte O og N ¡ Molar masse typisk 100 -300 g/mol ¡ Polært (O, N) og upolært (C, H) ¡ Hydrofilt (kan opløses i vand) –OH, -NH, C=O ¡ Hydrofobt (kan passere cellemembran) Ofte benzenringe ¡
Acetylsalicylsyre Første smertestillende middel syntetiseret 1853 af Charles Frédéric Gerhardt
Salicylsyres historie Gamle grækere 500 f. Kr. ¡ Isoleret i 1826 ¡
Virkning af Morfica Binding til Opiatreceptorerne i CNS
Petidin og Metadon Nedbrydes hurtigt Nedbrydes langsomt
Fra Morfin til Heroin
Morfinderivater
Optimering på morfin Morfin fra opiumsvalmue 1925 struktur opklares 1952 fremstilles kunstigt Meget smertestillende Meget vanedannende Kvalmefremkaldende Naloxon 1980 Ikke smertestillende Ikke vanedannende Ikke kvalmefremkaldende
Buprenorfin Meget smertestillende Meget vanedannende Kvalmefremkaldende Buprenorfin 2001 Meget smertestillende Ikke vanedannende Ikke kvalmefremkaldende