Silybum marianum FRUTTO Cardo mariano Famiglia delle Asteraceae
Silybum marianum FRUTTO Cardo mariano Famiglia delle Asteraceae Sottofamiglia Tubuliflorae: ha fiori tutti tubulosi Foglie caratteristiche macchiate di bianco; Originaria di Sud Europa e nord Africa
Specie biennale. Alta fino a 2 metri 2 anno 1 anno Fiori tutti tubulosi, ermafroditi Frutto achenio con pappo
DROGA La DROGA è costituita dai frutti privati del pappo Si raccolgono i capolini in estate avanzata (luglio-agosto), si fanno essiccare e quindi si procede a battitura per privare i frutti del pappo
PRINCIPI ATTIVI 1 -LIPIDI 20 -30%: tra cui acido linoleico 60%, oleico 30%, palmitico 9% 2 -PROTEINE: 20 -30% 3 -STEROLI: 0, 6%: colesterolo, sitosterolo 4 - Vitamina E 0, 04% 5 -MUCILLAGINI: piccole quantità FLAVONOIDI: FLAVONOIDI quercetina, apigenina, naringina FLAVONOLO TAXIFOLINA (marcatore del frutto)
Ma i componenti più importanti sono i FLAVOLIGNANI (localizzati nel TEGUMENTO) miscela chiamata SILIMARINA 1, 5 -3% Costituita da SILIBINA, SILICRISTINA, SILIDIANINA TITOLO: deve contenere non meno di 1, 5% di silimarina espressa come silibina nella droga essiccata
Cardo Mariano: una pianta per il fegato Meccanismo d’azione I meccanismi d’azione sono 3: 1 - stabilizzazione di membrana: si attua a livello della membrana cellulare e di quella lisosomiale degli epatociti, in modo da impedire agli agenti epatotossici di penetrare nella cellula; tale azione avviene tramite una regolazione del ricambio dei fosfolipidi di membrana (cellulare e lisosomiale). Praticamente la silimarina si lega a proteine e recettori della membrana cellulare, al posto delle sostanze tossiche così non possono penetrare all’interno della cellula.
2 - effetto biometabolico: la silimarina è capace di stimolare l’attività della Polimerasi A dei nucleoli cui segue un aumento della sintesi di RNA-ribosomiale che si traduce in un aumento della sintesi proteica, indispensabile per accelerare la rigenerazione. In pratica si ha un aumento della sintesi di RNA-r, poiché il complesso del cardo mariano attiva l’enzima RNA-polimerasi I, il ché porta ad una accelerazione della formazione di ribosomi e quindi ad un aumento della sintesi proteica. 3 - essendo polifenoli hanno azione antiradicalica e antiossidante, e sono utili per combattere la degradazione ossidativa causata ad esempio dall’alcol o da agenti tossici. L’attività antiradicalica è 10 volte superiore a quella della vitamina E. Migliora la FIBROSI e la NECROSI EPATICA
FARMACOLOGIA CLINICA su vari tipi di epatite -CIRROSI da ALCOOL 20 pazienti con varie malattie epatiche contro PLACEBO TRATTAMENTO 420 mg/die x 13 mesi Notevole miglioramento 2637 pazienti con varie patologie epatiche contro PLACEBO 560 mg/die LEGALON® x 8 settimane SINTOMI SOGGETTIVI migliorati 63%: livelli serici degli ENZIMI EPATICI DIMINUITI 88% dei Medici: Trattamento OTTIMO
FARMACOLOGIA CLINICA -EPATITE da FARMACI pazienti trattati cronicamente con FARMACI PSICOTROPI Somministrata SILIMARINA (800 mg/d x os) Migliorata FUNZIONALITA’ EPATICA -EPATITE da COMPOSTI ORGANICI Pazienti con storia di 15 -20 anni esposizione a vapori toluene o xilene Somminisrato LEGALON ® (140 mg per 3 v/d per 30 giorni) Miglioramento FUNZIONALITA’ EPATICA (ENZIMI) e AUMENTO numero PIASTRINE
FARMACOLOGIA CLINICA -EPATITE VIRALE ACUTA (EVA) Somministrazione di LEGALON ® (420 mg/d x 21 d) BILIRUBINA normalizzata 40% trattati, ASPARTICO TRANSAMINASI normalizzato 82% DURATA del RICOVERO OSPEDALIERO DIMINUITA pazienti trattati: 23, 3 giorni; pazienti controllo: 30, 4 giorni -EPATITE VIRALE CRONICA (EVC) Pazienti TRATTATI per 12 mesi Trattamento 420 mg/d per 3 -12 mesi Miglioramenti ISTOLOGICI non MODIFICATI: BILIRUBINA e ENZIMI EPATICI
IL CARDO MARIANO NELL’AVVELENAMENTO DA FUNGHI Amanita phalloides fungo tossico, avvelenamento mortale. Non dà subito disturbi gastro-intestinali, ma solo dopo alcune ore. Prima tossina: la fallotossina, che dà nausea, vomito e dolori colici, ma dopo qualche ora c’è un apparente ristabilimento. Seconda tossina: dopo uno o due giorni risultano evidenti i danni provocati dalla tossina più pericolosa, la amatossina.
La amatossina penetra nell’epatocita e inibisce l’attività della RNA-polimerasi causando la morte cellulare e impedendo la rigenerazione cellulare dopo 12 -24 h. Rapidamente si ha necrosi epatica e più del 50% di mortalità La silimarina compete con il CARRIER CHE TRASPORTA l’amatossina all’interno dell’epatocita; una volta che ci si è legata, non si stacca più. Però deve essere preso in tempo. Inoltre c’è anche: - attivazione RNA-polimerasi I dipendente da DNA - stabilizzazione della membrana degli epatociti
INDICAZIONI TERAPEUTICHE DROGA DISPEPSIE, ma la SCARSA solubilità FLAVOLIGNANI rende IRRAZIONALE l’uso delle TISANE PREPARATI* TRATTAMENTO Nei DANNI EPATICI di ORIGINE TOSSICA (avvelenamento da funghi) COADIUVANTE CIRROSI EPATICA TRATTAMENTO EPATOPATIE INFIAMMATORIE CRONICHE Estratti alcolici sconsigliati alcool controindicato nelle patologie epatiche
PREPARATI SILIPIDE®: COMPLESSO FOSFOLIPIDICO e Silimarina detto anche Id. B 1016; risulta più BIODISPONIBILE degli altri preparati LEGALON®: Estratto standardizzato di cardo mariano contenente flavonoidi espressi come Silimarina DOSI 200 -400 mg di SILIMARINA/die in preparati standardizzati SILIPIDE® e LEGALON® 420 mg/die frazionato in 3 somministrazioni Avvelenamento da Amanita phalloides Sale sodico di emisuccinato di SILIBINA Legalon SIL® in dose di 20 mg/kg in 4 infusioni ogni 2 h
FARMACOCINETICA SILIPIDE per os è rapidamente assorbita 20 -50% della dose somministrata, la silibina picco ematico 2 ore, emivita 6 h durata di utilizzo i preparati devono essere assunti periodi prolungati con regolarità controindicazioni allergia famiglia Asteraceae in GRAVIDANZA, ALLATTAMENTO, età pediatrica solo sotto Controllo Medico effetti collaterali in casi isolati blanda azione lassativa Non sono note interazioni con altri farmaci
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