SEDATIVEHIPNOTICE Clasificare Sedative hipnotice barbiturice II Sedative hipnotice
SEDATIVEHIPNOTICE
Clasificare: Sedative hipnotice barbiturice II. Sedative hipnotice nebarbiturice I.
I. SEDATIVE HIPNOTICE BARBITURICE Acizi slabi, derivati ai acidului barbituric/tiobarbituric; Farmacocinetica: q q q Barbituricele liposolubile; Barbituricele < liposolubile; Metabolizarea: hepatica → metaboliti inactivi
Actiune farmacodinamica: 1. Sedative (doze mici); 2. Hipnotice (doze mari); 3. Narcotice: Tiopental (i. v. ); 4. Anticonvulsivante: Fenobarbital; 5. Inductor enzimatic: Fenobarbital.
COMPUS BARBITURIC (DCI) DURATA SOMNULUI (ORE) FENOBARBITAL >8 AMOBARBITAL 3 -6 CICLOBARBITAL <2 TIOPENTAL 15 -20 MINUTE
Mecanism de actiune: barbiturice-benzodiazepine
Utilizari terapeutice. v stari de hiperexcitabilitate, tireotoxicoza; v insomnii: - Ciclobarbitalul - Fenobarbitalul v epilepsie: - Fenobarbitalul
Principii de administrare: q doza minima eficace; q administrare intermitenta; q durata administrarii: maximum 4 saptamani; q nu se intrerupe brusc tratamentul: risc de revenire (rebound) a insomniei.
DCI FENOBARBITAL Denumirea comerciala FENOBARBITAL Forma farmaceutica cpr. 0, 015 g cpr. 0, 100 g f. 0, 200 g AMOBARBITAL DORMITAL cpr. CICLOBARBITAL cpr.
Efecte adverse: v agitatie psihomotorie (la batrani); v obisnuinta si dependenta; v intoxicatia acuta (supradozaj). Tratamentul intoxicatiei acute: - spalatura gastrica; - Manitol, alcalinizante (perfuzie i. v. ); - respiratie asistata.
Barbiturice. Contraindicatii: - porfirie; - insuficienta respiratorie severa; - soferi; - sindrom depresiv; - sarcina.
II. SEDATIVE HIPNOTICE NEBARBITURICE DERIVATI DE BENZODIAZEPINA DCI NITRAZEPAM Denumirea comerciala NITRAZEPAM Forme farmaceutice cpr. FLUNITRAZEPAM ROHYPNOL cpr. MIDAZOLAM DORMICUM cpr. CINOLAZEPAM GERODORM cpr.
Actiune farmacodinamica: - anxiolitica - sedativa-hipnotica; - miorelaxanta; - anticonvulsivanta. Utilizari terapeutice: - insomnie anxioasa.
ZOLPIDEM si ZOPICLONA Actiune farmacodinamica: - sedativa; - hipnotica; - anxiolitica; - anticonvulsivanta (Zopiclona); - miorelaxanta. Utilizari terapeutice: insomnii
Zolpidem si Zopiclona Efecte adverse: - Zopiclona: gust amar si metalic; - toleranta si dependenta, nesemnificative. Administrare: 1 cpr seara
TRANCHILIZANTE MINORE (ANXIOLITICE)
Clasificare: A. Derivati de benzodiazepina: DIAZEPAM, CLORDIAZEPOXID, OXAZEPAM, MEDAZEPAM, LORAZEPAM, BROMAZEPAM, CLOBAZAM, TOFISOPAM, etc…. B. Derivati de difenilmetan: HIDROXIZIN C. Carbamati ai propandiolului: MEPROBAMAT D. Derivat de azaspirodecandiona: BUSPIRONA
BENZODIAZEPINELE: Farmacocinetica: Ø absorbtie buna din intestin; Ø fixare foarte buna pe proteine plasmatice; Ø difuzeaza bine in creier; Ø traverseaza placenta; Ø metabolizare hepatica → metabolit activ; Ø eliminare renala.
BENZODIAZEPINELE: Actiune farmacodinamica: - anxiolitica; - sedativa; - hipnogena; - miorelaxanta; - anticonvulsivanta (Diazepam); - anestezica generala (Midazolam). Potenteaza deprimantele SNC, alcoolul etilic → NU se asociaza !!!
Mecanism de actiune: barbiturice-benzodiazepine
BENZODIAZEPINELE: Utilizari terapeutice: - sindrom anxios; - stari de neliniste, anxietate; - contracturi musculare; - preanestezie; - medicatie adjuvanta.
BENZODIAZEPINELE Efecte adverse sedare si scaderea performantelor psiho-motorii obisnuinta, dependenta Contraindicatii soferi miastenia grava sugari glaucom
BENZODIAZEPINE Principii de administrare: v initial, doze mici; v in anxietate acuta: BDZ cu actiune rapida; v in anxietate cronica: BDZ cu efect prelungit; v tratamentul nu se intrupe brusc; v la virstnici doze reduse (Oxazepam, Lorazepam).
BENZODIAZEPINE DCI Denumirea comerciala Forme farmaceutice DIAZEPAM Diazepam, Valium CLORDIAZEPOXID Napoton, Librium cpr. 2 mg cpr. 10 mg f. (im/iv) dj. OXAZEPAM Oxazepam cpr. MEDAZEPAM Rudotel cpr. LORAZEPAM Lorivan cpr.
TRANCHILIZANTE NEBENZODIAZEPINICE 1. HIDROXIZINA 2. MEPROBAMAT 3. BUSPIRONA
BUSPIRONA Caracteristici farmacodinamice: n efect anxiolitic puternic: anxiolitic selectiv; n efect sedativ slab; NU este miorelaxant/anticonvulsivant ! Administrare: oral, cpr.
TRANCHILIZANTE MAJORE (NEUROLEPTICELE)
NEUROLEPTICELE SEDATIVE Clasificare: 1. Neuroleptice fenotiazinice: CLORPROMAZINA, LEVOMEPROMAZINA, TIORIDAZINA, PERICIAZINA 2. Neuroleptice tioxantenice: CLORPROTIXEN, CLOPENTIXOL, FLUPENTIXOL 3. Neuroleptice butirofenonice: FLUANISONA
NEUROLEPTICE FENOTIAZINICE CLORPROMAZINA Actiune farmacodinamica: - antipsihotica; - sedativa; - deprima SNV; - antivomitiva; - hipotermizant; - manifestari de tip extrapiramidal; - efecte endocrine.
Clorpromazina Mecanism de actiune: Blocheaza: - receptorii dopaminergici D 2 - receptorii adrenergici α 1 si β - receptorii serotoninergici 5 -HT 2 - receptorii histaminergici H 1
Clorpromazina Utilizari terapeutice: - psihoze; - varsaturi; - sughit rebel; - preanestezie; - stari de hiperexcitabilitate.
Clorpromazina Efecte adverse: - somnolenta; - h. TA ortostatica; - manifestari extrapiramidale Administrare: Clordelazin dj. Plegomazin f. (i. m. /i. v. )
NEUROLEPTICE TIOXANTENICE - CLORPROTIXEN - CLOPENTIXOL - FLUPENTIXOL antipsihotic polivalent
NEUROLEPTICE INCISIVE “antideficitare” sau “dezinhibitorii” Clasificare: 1. Fenotiazine: Flufenazina 2. Tioxantene: Tiotixen 3. Butiroferone: HALOPERIDOL, Pimozid, Penfluridol 4. Diverse: Sulpirida, Tiaprida
HALOPERIDOL neuroleptic incisiv cu potenta mare Actiune farmacodinamica: - antipsihotica marcata; - antivomitiva puternica; - sedativa moderata. Utilizari terapeutice: - psihoze acute si cronice; - agitatie psiho-motorie; - in anesteziologie - varsaturi -
Haloperidol Efecte adverse: q manifestari extrapiramidale intense q h. TA ortostatica; q tulburari de vedere; q hipertermie. Administrare: cpr. , f. (i. m. , i. v. , s. c. ) Haloperidol decanoat f. (i. m. )
Contraindicatii: - Parkinson; - scleroza in plagi; - epilepsie; - afectiuni hepatice grave; - sarcina - CONSUMUL DE ALCOOL !!!
- Slides: 37