SALEP MATA dan GEL Kuliah FTS CSP Salep

SALEP MATA dan GEL (Kuliah FTS CSP )

Salep mata = sediaan semipadat yang dapat mengandung bahan obat tersuspensi, terlarut atau teremulsi. Syarat= homogen, steril, bebas partikel asing, p. H 3, 5 -8, 5 Perhatikan pemilihan basis utk salep mata (inert, nontoksik, noniritatif, kompatibel dengan zat aktif, atau bahan tambahan lain, mudah tdknya obat lepas dari basis)

Basis yang digunakan pada pembuatan salep mata: # Dapat digunakan kombinasi hidrokarbon dengan senyawa lain seperti kolesterol, adeps lanae, dan bisa juga ditambahkan parafin cair (30%). # jangan pakai vaselin putih # Basis emulsi o/w kurang cocok # perhatikan pengaruh jenis dan jumlah basis terhadap viskositas

#Pembuatan dilakukan di ruang dengan kondisi aseptik (perhatikan stabilitas zat aktif kalau ingin menggunakan sterilisasi awal dengan pemanasan) #Pengerjaan dilakukan secara aseptik, di ruang steril #Alat –alat yang digunakan dalam pembuatan harus steril (misal lumpang alu) #Perhatikan ukuran partikel

Contoh = salep mata kloramfenicol 0, 92 -1, 08% selain basis salep dapat ditambahkan propilenglikol Pengemas: tube (wadah kedap maksimal kapasitas 10 g), terlindung cahaya (paling lama 6 bulan)

Contoh lain= Salep mata deksametason 0, 09 -0, 11% deksametason dihaluskan dulu baru dicampur dengan basisnya Penyimpanan =sda

GEL Gel merupakan sistem semisolid yg dibuat dari partikel anorganik atau organik yang terdispersi, terpenetrasi oleh suatu cairan. (kandungan air min 50 -60%) Interaksi antara bahan-bahan, baik anorganik maupun organik, membentuk struktur viskositas fase kontinyu.

Keuntungan gel : mudah mengering dan membentuk lapisan film sehingga mudah dicuci. Bahan pembentuk gel yang biasa digunakan adalah turunan selulosa seperti metil selulosa (CMC), karbomel dan hidroksi propil metil selulosa (HPMC).

Keuntungan lain -tidak lengket -mempunyai aliran pseudoplastik tiksotropik (dipengaruhi oleh jenis dan kadar gelling agent) -viskositas gel tidak mengalami perubahan

Persyaratan gelling agent Gelling agent yang digunakan untuk produk farmasetik maupun untuk kosmetik seharusnya inert, aman, dan tidak reaktif dengan komponen-komponen lain dalam formula.

Mekanisme Pembentukan Gel

Sifat Fisis Gel dan Stabilitas Gel 1. Daya Sebar - Dipengaruhi oleh viskositas sediaan dan suhu tempat aplikasi dan kecepatan evaporasi pelarut serta kecepatan peningkatan viskositas karena evaporasi. - mempengaruhi aksi obat 2. Daya lekat di kulit

3. Viskositas Perhatikan viskositas, elastisitas dan reologi Peningkatan viskositas akan menaikkan waktu retensi pada tempat aksi tetapi akan menurunkan daya sebar. Ada hubungan antara kadar polimer yang digunakan dengan viskositas gel yang dihasilkan

# Gel dapat mengalami pergeseran viskositas selama penyimpanan # viskositas tergantung dari: - kadar surfaktan - proporsi fase terdisperse (kadar gelling agent, kadar humektan) - ukuran partikel -suhu

Lanjutan sifat fisis gel…. . 4. Gel juga menunjukkan ketidakstabilan gel seperti fenomena sineresis yang diindikasikan dengan tekanan keluar dari cairan interstitial sehingga cairan tersebut terkumpul pada permukaan gel.

Contoh gelling agent Carbopol (Carbomer) - Suatu golongan polimer hidrofilik - Struktur dari asam akrilat (CH 2=CHCOOH) yang hanya memiliki satu ikatan rangkap membuat polimer ini cenderung menjadi linier. .

Carbomer berasal dari polimer sintesis dengan berat molekul tinggi dari ikatan silang asam akrilat dengan allyl eter dari sukrosa lain atau allyl eter dari pentaprythriol.

Struktur carbopol

Pembentukan gel # Serbuk carbomer didispersikan dalam air dan dibiarkan terhidrasi. # Carbopol yang terdispersi dalam air bersifat asam. Oleh karena itu perlu ditambahkan basa seperti Na. OH, KOH, trietanolamin hingga dicapai p. H optimum 4, 5 -11. di mana pada p. H tersebut carbopol memiliki viskositas yang optimum.

Komponen lain penyusun gel Humectant (Pelembab) mempunyai kemampuan menarik air dan berpenetrasi pada kulit dan meningkatkan derajat hidrasi stratum corneum - contoh: gliserol, propilenglikol

. Gliserol (British Pharmacopeia) atau Gliserin (United State Pharmacope) memiliki rumus empirik C 3 H 8 O 3 dengan bobot molekul 92, 09. Pemeriannya yaitu jernih, tidak berwarna, tidak berbau, kental, berupa cairan higroskopis

Gliserol bersifat higroskopis. Gliserol murni mengalami dekomposisi jika dipanaskan. Campuran antara gliserol dengan air, cetyl alkohol dan propilen glikol stabil secara kimia Efek samping: menimbulkan rasa berat (heavy) dan basah (tacky) yang dapat ditutupi dengan mengkombinasikan bersama humectant lain (misal propilenglikol)

propilenglikol Propilenglikol memiliki berat molekul yang lebih kecil, viskositas yang lebih rendah dan kemampuan menguap yang lebih tinggi dibandingkan dengan gliserol. Propilenglikol merupakan bahan yang berfungsi sebagai humectant, pelarut, plasticizer.

Fungsi lain propilenglikol adalah sebagai pengawet pada konsentrasi 15 – 30%, hygroscopic agent, desinfectan, stabilizer vitamin dan pelarut pengganti yang dapat campur dengan air. Propilenglikol dapat digunakan sebagai gelling agent pada konsentrasi 1 -5%, stabil pada p. H 3 -6

Propilenglikol aman, tidak menyebabkan iritasi lokal bila diaplikasikan pada membran mukosa, subkutan dan telah dilaporkan tidak terjadi hipersensitifitas pada 38% pemakai propilenglikol secara topical

Di dalam gel propilenglikol berfungsi sebagai penahan lembab, yang menghasilkan kelembutan daya sebar yang tinggi dari sediaan, dan melindungi gel dari kemungkinan pengeringan

Pembuatan Gel: 1. Mengembangkan polimer dalam pelarut yg sesuai (sebagai basis gel) 2. Melarutkan obat dalam pelarut yg sesuai 3. Melarutkan pengawet 4. Mencampurkan obat dan pengawet ke dalam basis gel

Evaluasi gel 1. Organoleptis 2. Homogenitas 3. p. H 4. viskositas 5. konsistensi (penetrometer) 6. uji stabilitas fisik: - metode freze and thaw ( 6 siklus)/cycling test, terjadi sineresis atau tdk

Lanjutan evaluasi gel…. - uji mekanik (sentrifugasi) 3750 rpm selama 5 jam ekuivalen dgn 1 th penyimpanan - penyimpanan suhu kamar, suhu rendah (4 -8 der C), suhu tinggi (40 plus minus 2 der C) (12 minggu) 7. uji pelepasan zat aktif 8. uji iritasi terhadap kulit 9. uji daya sebar, daya lekat pada kulit