PRINCIPII ACTIVE AZOTATE COMPUI ALCALOIDICI COMPUI NEALCALOIDICI Alcaloizi

  • Slides: 60
Download presentation
PRINCIPII ACTIVE AZOTATE

PRINCIPII ACTIVE AZOTATE

COMPUȘI ALCALOIDICI COMPUȘI NEALCALOIDICI

COMPUȘI ALCALOIDICI COMPUȘI NEALCALOIDICI

Alcaloizi Pseudoalcaloizi ACETIL-Co. A COMPUŞI ALCALOIDICI Protoalcaloizi AMINOACIZI Genalcaloizi (N-oxizii alcaloizilor) N-extraciclic!!!

Alcaloizi Pseudoalcaloizi ACETIL-Co. A COMPUŞI ALCALOIDICI Protoalcaloizi AMINOACIZI Genalcaloizi (N-oxizii alcaloizilor) N-extraciclic!!!

pseudoalcalozi alcaloizi genalcaloizi protoalcaloizi efedrina genhiosciamina

pseudoalcalozi alcaloizi genalcaloizi protoalcaloizi efedrina genhiosciamina

Aminoacizi Peptide COMPUŞI NEALCALOIDICI Proteine Enzime Lectine

Aminoacizi Peptide COMPUŞI NEALCALOIDICI Proteine Enzime Lectine

Bromelina (ananas) arginina aminoacizi Enzime peptide Hirudina

Bromelina (ananas) arginina aminoacizi Enzime peptide Hirudina

Conc. MICI unul au mai mulţi atomi de azot heterociclic, terţiar / cuaternar toxicitate

Conc. MICI unul au mai mulţi atomi de azot heterociclic, terţiar / cuaternar toxicitate marcantă ALCALOIZI activitate farmacologică intensă structură chimică complexă caracter bazic (majoritatea)

fenilalanina ornitina tirosina lisina triptofan PRECURSORI BIOSINTETICI AMINOACIZI histidina

fenilalanina ornitina tirosina lisina triptofan PRECURSORI BIOSINTETICI AMINOACIZI histidina

Biosinteză

Biosinteză

PIPERINA PELETIERINA

PIPERINA PELETIERINA

tetrahidroizochinolină parţial hidrogenată izochinolină

tetrahidroizochinolină parţial hidrogenată izochinolină

CHININA

CHININA

LOCALIZARE ORGANE SUBTERANE Belladonnae radix; Rauwolfiae radix; Symphyti radix; Chelidonii radix SCOARȚĂ Berberidis cortex

LOCALIZARE ORGANE SUBTERANE Belladonnae radix; Rauwolfiae radix; Symphyti radix; Chelidonii radix SCOARȚĂ Berberidis cortex Chinae cortex FRUNZE Boldi folium Belladonae folium Theae folium Nicotianae folium HERBA Chelidonii herba; Passiflorae herba Lycopodii herba Eschscholtziae herba

FLORI Boraginis flores FRUCTE Piperis nigri fructus; Capita papaveris; Conii fructus SEMINȚE Coffeae semen;

FLORI Boraginis flores FRUCTE Piperis nigri fructus; Capita papaveris; Conii fructus SEMINȚE Coffeae semen; Strychni semen

LOCALIZARE FORMA SOLVENT EFICACITATE TERAPEUTICĂ

LOCALIZARE FORMA SOLVENT EFICACITATE TERAPEUTICĂ

Alcaloizi baze terțiare METODA DE EXTRACȚIE Alcaloizi baze cuaternare Alcaloizi săruri Sulfat de atropină

Alcaloizi baze terțiare METODA DE EXTRACȚIE Alcaloizi baze cuaternare Alcaloizi săruri Sulfat de atropină

ü toxicitate hepatică – alcaloizi pirolizidinici; ü toxicitate hepatică – alcaloizi din Chelidonii radix

ü toxicitate hepatică – alcaloizi pirolizidinici; ü toxicitate hepatică – alcaloizi din Chelidonii radix et herba; ü tendință de cumulare în organism; ü dependență (morfină, codeină) ü deprimare respiratorie coniină Concentraţii MICI TOXICITATE MARCATĂ

CEAI Forme farmaceutice Cu p. v. pulverizat/ extracte standardizate p. v. cu alcaloizi Medicamente

CEAI Forme farmaceutice Cu p. v. pulverizat/ extracte standardizate p. v. cu alcaloizi Medicamente (substanţe izolate) Materie primă pt extracție alcaloizilor

ALCALOIZI DERIVAŢI DE LA ORNITINĂ

ALCALOIZI DERIVAŢI DE LA ORNITINĂ

ALCALOIZI PIROLIDINICI betonicina stachidrina tonic cardiac Leonurus cardiaca antiinflamatoare Stachys officinalis

ALCALOIZI PIROLIDINICI betonicina stachidrina tonic cardiac Leonurus cardiaca antiinflamatoare Stachys officinalis

LEONORI CARDIACAE HERBA Diterpene ( leocardin, leosibiricin) Iridoide (leonuridă, reptozidă) Flavone Ulei volatil Leonurină

LEONORI CARDIACAE HERBA Diterpene ( leocardin, leosibiricin) Iridoide (leonuridă, reptozidă) Flavone Ulei volatil Leonurină stachidrina !? Heterozide cardiotonice 0, 3%

Asocieri!!! antihipertensivă Antiaritmică Relaxantă SNC CI Sarcină, alăptare, copii < 18 ani !!! şoferi

Asocieri!!! antihipertensivă Antiaritmică Relaxantă SNC CI Sarcină, alăptare, copii < 18 ani !!! şoferi ü distonie neurovegetativă; ü nevroză – cardiacă; ü HTA stadiu I; ü adjuvant în hipertiroidie; ü adjuvant în tulburări de climacteriu; ü adjuvant în sindrom premenstrual

CEAI SUPLIMENTE CU P. V. PULVERIZAT

CEAI SUPLIMENTE CU P. V. PULVERIZAT

Suplimente cu EXTRACT TINCTURĂ

Suplimente cu EXTRACT TINCTURĂ

BETONICAE HERBA (vindecuţă) Betonica officinalis sin. Stachys officinalis betonicină, harpagozidă, flavone, acid clorogenic, rozmarinic

BETONICAE HERBA (vindecuţă) Betonica officinalis sin. Stachys officinalis betonicină, harpagozidă, flavone, acid clorogenic, rozmarinic expectorantă, antiinflamatoare tradiţional în bronşită, arsuri epigastrice, litiază renală, gută Mycelis muralis (iarba tâlharului) 1 -2 g pv/zi

ALCALOIZI NICOTINICI DROG PSIHOACTIV Farmacologie: determinarea tipului de receptori insecticidă Nicotianae folium

ALCALOIZI NICOTINICI DROG PSIHOACTIV Farmacologie: determinarea tipului de receptori insecticidă Nicotianae folium

ŢIGĂRI CLASICE (cu filtru/fără filtru) ţigară - 70 mg nicotină ţigaretă - 10 -40

ŢIGĂRI CLASICE (cu filtru/fără filtru) ţigară - 70 mg nicotină ţigaretă - 10 -40 mg nicotină TUTUN BIDI, nicotina, CO >>> ţigări clasice ŢIGĂRI DE FOI cheroots, chutta, dhumti, si keeyo Nicotina >>> ţigări clasice PIPE - ↑ incidenţa afecţiunilor gingivale tutunul pentru mestecat - gutkha (tutun pentru mestecat dulce care contine frunze de betel, catechu si sofran), zarda (tutun umed sau uscat amestecat cu diferite arome, culori si parfum) tutunul umed tutunul uscat

ADICŢIE !!! ↑ DOPAMINA CANCER

ADICŢIE !!! ↑ DOPAMINA CANCER

ü greutate mică la naştere Fiecare ţigară fumată zilnic în timpul celui de-al 3

ü greutate mică la naştere Fiecare ţigară fumată zilnic în timpul celui de-al 3 lea trimestru de sarcină – scade greutatea fătului cu 27 g COPILĂRIE ADULT - ↓ FERTILITATEA PREDISPOZIŢIE ABUZ DE SUBSTANŢE (< 2500 g); ü naştere prematură; ü avort spontan; ü sarcină ectopică ü malformaţii congenitale; ü placentă praevia; ü sindromul morţii infantile la nounăscut; ü risc de leucemie, cancer hepatic; ü obezitate infantilă; ü risc ↑ de diabet zaharat tip II; ü sindrom de hipereactivitate (ADHD); ü risc ↑ de autism ü dificultăţi de învăţare, anxietate, deficit senzorial

1. ↓ volumul de lapte – scade secreţia de prolactină; 2. ↓ calitatea laptelui

1. ↓ volumul de lapte – scade secreţia de prolactină; 2. ↓ calitatea laptelui matern; EFECTELE FUMATULUI ASUPRA SUGARULUI modificarea gustului şi compoziţiei laptelui suprimarea apetitului creşteri reduse în greutate nervozitate, agitaţie vărsături, diaree, intensificarea colicilor (la peste 5 ţigarete/zi) creşterea frecvenţei sindromului morţii subite infantile

4000 constituenţi toxici care se formează prin arderea tutunului - 50 sunt dovediţi cancerigeni

4000 constituenţi toxici care se formează prin arderea tutunului - 50 sunt dovediţi cancerigeni ü cancer pulmonar; ü cancer laringian; ücancer al cavităţii bucale, ü cancer gastric; ü cancer de colon; ücancer de sân, de col uterin 60 MG Intoxicaţie COTININĂ

DEPENDENŢĂ DE NICOTINĂ ü Fumatul primei ţigarete dimineaţa, în primele 30 de minute de

DEPENDENŢĂ DE NICOTINĂ ü Fumatul primei ţigarete dimineaţa, în primele 30 de minute de la trezire. ü Consumul a cel puţin 10 -15 ţigarete pe zi. ü Nevoia permanentă de nicotină când fumatul este interzis sau individul nu are la îndemână un pachet de ţigări. ü Imposibilitatea de a se abţine de la o ţigară mai mult de câteva ore. ü Fumatul chiar şi atunci când subiectul este bolnav o nevoia acută de a fuma ( craving. ), SEVRAJ o iritabilitate - senzaţii de nelinişte, mânie, anxietate, oboseală, o apetit crescut, mai ales peru alimente dulci, creştere în greutate, o probleme de concentrare, depresie, insomnii, cefalee, ameţeli

Diagnosticul de tabagism cronic � Statusul de fumator � Consumul tabagic (Nr. PA) �

Diagnosticul de tabagism cronic � Statusul de fumator � Consumul tabagic (Nr. PA) � Scorul de dependenta tabagica FUMATOR : (de cel putin 6 luni ) - zilnic - ocazional - saptamanal FOST FUMATOR : nu mai fumeaza de cel putin 6 luni; NEFUMATOR : a fumat < 100 tigari in viata.

Numarul de pachete-an(i) nr. tigarete/zi raportat la 20 x nr. ani de fumat. ex:

Numarul de pachete-an(i) nr. tigarete/zi raportat la 20 x nr. ani de fumat. ex: un fumator de 15 tig. /zi de 18 ani are un consum de 15/20 x 18. . 13, 5 PA. < 3 puncte nu se poate vorbi de dependența, 4 – 6 puncte dependența este moderată, 7 – 9 puncte dependența este puternică, > 10 puncte dependența este foarte puternică.

ALCALOIZI PIROLIZIDINICI senecionină HEPATOTOXICITATE MAX. 0, 35 μg/zi senkirkină

ALCALOIZI PIROLIZIDINICI senecionină HEPATOTOXICITATE MAX. 0, 35 μg/zi senkirkină

SENECIO HERBA - Senecio vulgaris, cruciuliţă; întreaga plantă este hepatotoxică şi carcinogenică şi este

SENECIO HERBA - Senecio vulgaris, cruciuliţă; întreaga plantă este hepatotoxică şi carcinogenică şi este contraindicată administrarea internă. Tussilago farfara, podbal BORAGINIS FLOS - Borago officinalis, limba mielului. Comisia Europeană nu a autorizat utilizarea produsului în preparate fitoterapeutice. Symphytum officinale, tătăneasă

ALCALOIZI TROPANICI ALCALOIZI ESTERI • derivaţi ai + tropanolului (atropină, scopolamină, hiosciamină) • derivaţi

ALCALOIZI TROPANICI ALCALOIZI ESTERI • derivaţi ai + tropanolului (atropină, scopolamină, hiosciamină) • derivaţi ai pseudotropanolului (cocaină) (PSEUDOTROPANOL)

Belladonnae folium Belladonnae radix Stramonii folium Scopoliae rhizoma Daturae inoxiae herba Hyoscyami folium

Belladonnae folium Belladonnae radix Stramonii folium Scopoliae rhizoma Daturae inoxiae herba Hyoscyami folium

BELLADONNAE FOLIUM alcaloizi tropanici: hiosciamină, scopolamină CUMARINE (scopoletol, umbeliferonă, esculetol) Flavone, AFC, baze volatile

BELLADONNAE FOLIUM alcaloizi tropanici: hiosciamină, scopolamină CUMARINE (scopoletol, umbeliferonă, esculetol) Flavone, AFC, baze volatile BELLADONNAE RADIX alcaloizi tropanici, hiosciamina Baze volatile, enzime Cumarine (umbeliferonă, scopoletol)

Belladonnae radix Althaeae radix MUCILAGII

Belladonnae radix Althaeae radix MUCILAGII

= consumul a 10 -15 bace poate provoca moartea unui adult Fluorescenţa urinii

= consumul a 10 -15 bace poate provoca moartea unui adult Fluorescenţa urinii

STRAMONII FOLIUM Ø alcaloizi tropanici (hiosciamina) Ø flavone Ø cumarine (scopoletol, umbeliferonă) Materie primă

STRAMONII FOLIUM Ø alcaloizi tropanici (hiosciamina) Ø flavone Ø cumarine (scopoletol, umbeliferonă) Materie primă pentru extracţia alcaloizilor

Muscultura netedă • Digestiv, urinar, bronhii • Acţiune antispastică, bronhodilatatoare Ocular • midriază •

Muscultura netedă • Digestiv, urinar, bronhii • Acţiune antispastică, bronhodilatatoare Ocular • midriază • creşterea tensiunii intraoculare Aparat cardiovascular • Tahicardie • Creşterea tensiunii arteriale Acţiune parasimptolitică inhibă secreţia glandelor exocrine Atropina – excitant SNC, Scopolamina – inhibitor SNC

Utilizări ü colici de diferite etiologii – digestive, urinare; ü afecţiuni cardiovasculare – bloc

Utilizări ü colici de diferite etiologii – digestive, urinare; ü afecţiuni cardiovasculare – bloc AV, infarct de miocard ü astm bronşic, rinoree; ü examen fund de ochi (atropina, derivați); ü chirurgia generală (atropina); ü preanestezie (scopolamina); ü rău de mişcare (scopolamină, derivați); ü antidot în intoxicaţia cu derivaţi organofosforici, parasimpatomimetice

CONTRAINDICAŢII Glaucom !!!Bromură de scopolamină somnolenţă (şoferi) Constipaţie, ileus paralitic Retenţie urinară

CONTRAINDICAŢII Glaucom !!!Bromură de scopolamină somnolenţă (şoferi) Constipaţie, ileus paralitic Retenţie urinară

MEDICAMENTE CU ATROPINA i. m, s. c. , i. v. lent Chirurgie • Inhibarea

MEDICAMENTE CU ATROPINA i. m, s. c. , i. v. lent Chirurgie • Inhibarea hipersecreției bronșice Afecţiuni cardice • AVC, infarct de miocard Colici • Antispastic

Bromură de butilscopolamoniu oral, intrarectal, i. m. /i. v. Colici biliare, abdominale, renale

Bromură de butilscopolamoniu oral, intrarectal, i. m. /i. v. Colici biliare, abdominale, renale

Cocae folium

Cocae folium

Anestezic local Excitant SNC convulsii HTA, aritmii cardiace, infarct de miocard, insuficienţă coronariană Perforarea

Anestezic local Excitant SNC convulsii HTA, aritmii cardiace, infarct de miocard, insuficienţă coronariană Perforarea septului nazal (prizare) TOXICOMANIE!!!

ALCALOIZI DERIVAŢI DE LA LISINĂ coniina, peletierina, lobelina, piperina, arecolina, ricinina nicotina– Nicotianae folium.

ALCALOIZI DERIVAŢI DE LA LISINĂ coniina, peletierina, lobelina, piperina, arecolina, ricinina nicotina– Nicotianae folium. sparteina, licopodina, citisina, anagirina

ALCALOIZI PIPERIDINICI Conium maculatum (cucută) CONIINA Anisi fructus Petroselini folium

ALCALOIZI PIPERIDINICI Conium maculatum (cucută) CONIINA Anisi fructus Petroselini folium

GRANATI CORTEX PELETIERINA Acţiune antihelmintică – teniaze; CI – copii, gravide Proantociani, Vitamina C,

GRANATI CORTEX PELETIERINA Acţiune antihelmintică – teniaze; CI – copii, gravide Proantociani, Vitamina C, APFC Antociani, taninuri

 • piperina din Piper sp. , piper Piperi nigri fructus 5 -10% piperina;

• piperina din Piper sp. , piper Piperi nigri fructus 5 -10% piperina; ulei volatil (alfa şi beta-pinen, felandren); rezine Stomahic, Antiseptic, Antiinflamator, pulbere din p. v.

ALCALOIZI CHINOLIZIDINICI

ALCALOIZI CHINOLIZIDINICI

Lycopodii herba, Lycopodium clavatum (pedicuţă) Licopodina HERBA Licopodină, flavone, AFC SPORII Ulei gras 50%,

Lycopodii herba, Lycopodium clavatum (pedicuţă) Licopodina HERBA Licopodină, flavone, AFC SPORII Ulei gras 50%, fitosteroli diuretică, laxativă, emetică lubrefiantă şi adsorbantă Excipient tehnica farmaceutică

Cura de dezalcolizare Capsule cu p. v/extract CEAI TINCTURĂ

Cura de dezalcolizare Capsule cu p. v/extract CEAI TINCTURĂ