opiode Caracteristicas Absorcion morfina alcaloide fenantreno del opio

opiode Caracteristicas Absorcion morfina alcaloide fenantreno del opio preparado por neutralización con ácido sulfúrico; polvo blanco, cristalino, inodoro y soluble en agua. Peso molecular 758. 83. con facilidad en el tubo digestivo codeína Metabolismo EN HIGADO conjugación de ácido glucoronico Solo pasan pequeñas quedando la cantidades por la morfina-6 barrera glucurónido hematoencéfalica. reacciones de desmetilación y conjugación con glucurónico Excreción por filtración glumerular, como morfina-3 glucorónido por la orina, aparece como norcodeína, morfina Pequeñas Uno de sus cantidades y sus metabolitos es la metabolitos en morfina, (desmeti las heces. lación)

Opioide Caracteris ticas hidromorf ona Absorci Metabolismo on en dihidroisomorfina glucurónido e hidromorfona-3 glucurónido (H-3 -G mas potente) excrecion por vía renal en forma de H-3 G en un 35%, sin metabolización en un 6%, dihidroisomorfina en un 1 en un 0, 1% en dihidromorfina. oximorfon a metiléter de la oximorfona (3 metiloximorfona). 14 hidroxicodeinona. meperidina Es una fenilpiperi dina No usar para diarrea y tos Se hidroliza hasta ácido meperidínico Se desmetila hasta normeperidina y se conjuga con ácido glucoronico por orina

Opioide Caracteristicas Metadona Agonista μ fentanil Opioide sintético relacionado con las fenilpiperidinas propoxifeno Absorcion Metabolismo eliminacion desmetilación y la formación de compuestos cíclicos, pirrolidina y pirrolina la orina y bilis junto con pequeñas cantidades del fármaco intacto. desmetilación para producir norpropoxifeno

Mecanismo de acción • Esta relacionado con receptores estereoespecíficos opioides presinápticos y postsinápticos en el sistema nervioso central (SNC) y otros tejidos. • Producen una inhibición de la actividad de la adenilciclasa.

• Esto se manifiesta por una hiperpolarización neuronal con supresión de la descarga espontanea y respuestas evocadas. • interfiere en el transporte transmembrana de iones calcio y actúa en la membrana presináptica interfiriendo el estimulo.

Efectos sistémicos • Principales efectos en el SNC y el intestino por medio de los receptores μ. • SNC: analgesia somnolencia cambio del estado de animo euforia Disminuye el dolor o lo desaparece

• Analgesia profunda cuando se administran por vía intrarraquídea, en el tercer ventrículo, diversos sitios del mesencéfalo y el bulbo raquídeo. • Esto incrementa la actividad en las vías bulboespinales aminergicas descendentes que ejercen procesos inhibidores del procesamiento de la información nociceptiva de la medula espinal.

• Hipotálamo: altera el punto de equilibrio de los mecanismos hipotalámicos reguladores de calor , disminuye la temperatura corporal • Neuroendocrinos: inhibe la Gn. RH y por lo tanto disminuye las concentraciones circulantes de FH Y FSH, disminuye las concentraciones de testosterona y cortisol en el plasma.

• Miosis: constricción de la pupila por acción exitatoria en el nervio parasimpático de la pupila. • Vasodilatación periférica.

Depresión respiratoria Origina Acumulación de CO 2 Incrementa el flujo sanguíneo cerebral Eleva la presión del liquido cefalorraquídeo Produce dilatación vascular cerebral • Respiración: deprimida, por una reducción de la capacidad de reacción de los centros respiratorios del tallo encefálico al CO 2

• Disminuye la secreción de acido clorhídrico, la motilidad gástrica, secreciones biliares, pancreáticas. • Disminuyen o se abolen las ondas peristálticas del colon, puede llegar hasta el espasmo, el tono del esfínter anal aumenta, da estreñimiento.

Órgano afectado Efectos sistémicos Frecuencia. Síntoma. Muy frecuentes. Estreñimiento, vómitos, náuseas Frecuentes. anorexia, diarrea, sequedad de boca, dispepsia, flatulencia. Infrecuentes. Disfagia, gastritis, ulceraciónde la boca, eructos, íleo, estomatitis, espasmos biliares, Puede causar Hemorroide Sangrante al defecar (comprobado en varios casos). Muy frecuentes. Prurito Frecuentes. sudoración Infrecuentes. Xerosis Aparato Digestivo Piel.

Muy frecuentes. Somnolencia vértigo. Frecuentes. Sueños anómalos, ansiedad, confusión, depresión, insomnio, alucinaciones, debilidad. Infrecuentes. Marcha anormal, amnesia, despersonalización, euforia hiperquinesia hipertonía, hipoastenia, hipotonía, trastornos del discurso, estupor temblores espasmomuscular, vértigo crisis epilepticas, cambios de humor, parestesia deseos anómalos, síndrome de retirada, disminución de la libido Frecuentes. Vasodilatación Infrecuentes. Palpitaciones, síncope Frecuentes. Disnea broncoespasmo Infrecuentes. Rinitis, epístaxis, hipo, alteración de la voz. Sistema Nervioso. Sistema cardiovascular. Aparato Respiratorio.

Frecuentes. Genito-urinarias. Infrecuentes. Otros. Infrecuentes. Trastornos urinarios. Retención urinaria, amenorrea, impotencia. Trastornos lagrimales, visión anormal, perversión del gusto, tinnitus, miosis, deshidratación, cambio de peso, escalofríos, dolor de pecho, reacción alérgica.

Usos clínicos • • Dolor post-quirúrgico. Dolor asociado con golpes. Como analgésico para tratar dolores agudos. Dolor provocado por el cáncer. dolor severo anestesia, dolor asociado con isquemia miocárdica

Nombre genérico Vía de administración Dosis mg Duración del efecto hrs Vida media plasmática hrs Morfina IM, SC y O 10 60 4 a 5 4 a 7 2 a 3 codeína IM O O 130 200 10 -20 g 4 a 6 2 a 4 Hidromorfona (dihidromorfeno na) IM, SC y O 1. 3 7. 5 4 a 6 Oximorfona (dihidroxim orfinona) IM, SC y R 1 5 4 a 6 2 a 3 Meperidina IM, SC O 75 300 3 a 5 4 a 6 3 a 4 Metadona IM O 10 20 4 a 5 4 a 6 15 a 40 Fentanil IM 0. 1 1 a 2 3 a 4 propoxifeno O 65 h 4 a 6 6 a 12