Opijatni analgetici Sedare dolorem divinum opus est Narkotikijaki

Opijatni analgetici § Sedare dolorem divinum opus est § Narkotički-jaki analgetici-paragrafici § Alkaloidi opijuma-polusintetski derivatimorfin-kodein-heroin § Sintetski opijatni analgetici-petidin metadon pentazocin butorfanol tramadol § Opijatni receptori µ-mi k-kapa δ-delta σ-sig § Endogeni opioidi-endorfini enkefalini dinorf

Morfin § § Glavni prestavnik opijatnih analgetika Testovi ispitivanja analgezije Glavna dejstva na CNS i GIS Analgezija-najači bolovi(opekotine frakture maligni procesi infarkt miokarda) § Deluju na bol kao specifično senzorno iskustvo baz promene drugih čulnih utisaka § Strukturna sličnost -stereospecifičnost

Farmakološka dejstva morfina § Otklanja i najače bolove § Povećava prag za percepciju bola § Menja tip emocionalne reakcije prema bol § Deluje sedativno § Morfin i bol su antagonisti § Opijatni antagonisti § Pentazocin parcijalni agonista antagonista § Nalokson potpuni antagonista

Druga dejstva morfina na CNS § Prijatno raspoloženje-euforija-zavisnost § Pospanost letargija smanjena fizička-san § Depresija respiratornog centra-povećanje intrakranijalnog pritiska-hiperglikemija § Izaziva mučninu i povraćanje-dopaminski receptori u produženoj moždini § Snažni inhibitori refleksa kašlja § Mioza-dragocen znak za prepoznavanje

Druga dejstva morfina § Smanjuje tonus glatkih mišića gis i deluje depresivno na propulzivnu perilstatičku aktivnost-opstipacija § Ne otklanja žučne i renalne kolike § Kombinacije jakih analgetika i spazmolitika § Blaga hipotenzija-centralni vazomotorni i periferni-oslobađanje histamina § Vazodilatacija svrab bronhokonstrikcija

Indikacije za jake analgetike § Najači bolovi-trošiti ih kao što tvrdica troši § Psihičko umirenje pre operacija § Akutni edem pluća § Uporni kašalj-kod maligniteta pluća § Hiperperilstatika-suzbijanje ekstremne dijareje uz ostalu terapiju § Primena u oralnoj i parenteralnoj formi

Neželjena dejstva opijata § Depresija disanja § Hipotenzija § Nauzeja i povraćanje § Uporna opstipacija § Retencija urina § Urtikarija bronhokonstrikcija svrab § Tolerancija § Zavisnost-fizička i psihička

Kontraindikacije za opijatne analgetike § § § § Povišen intrakranijalni pritisak Bronhijalna astma Akutno trovanje etanolom Emfizem pluća-hronično plućno srce Hipotireoidizam Konvulzivna stanja Akutni abdomen Nekombinovati sa fenotiazinima tricikličnim antidepresivima i inhibitorima MAO

Tolerancija i zavisnost § Pri produženom davanju morfina razvija se tolerancija prema depresivnim efektima ne prema nadražajnim (mioza i dejstvo na GIS) § Nishodna regulacija opijatnih receptoraproduženo agonističko delovanje opijata na ove receptore § Smanjenje produkcije i oslobađanja enkefalinasve veće doze § Fizička zavisnost-izbegavanje apstinencijalnog sindroma-nesanica nemir midrijaza dijarejamaksimum 48 -72 sata od poslednjeg uzimanja morfina-nesanica traje i do 4 nedelje

Akutno trovanje morfinom § Posledica predoziranja-120 mg per os letalna doza § Simptomi trovanja posledica aktivacije µ-mi receptora § Dobra resorpcija posle parenteralne primene-slabija per § § § os Biotransformacija u jetri konjugacijom Izlučuje se urinom kao glukoronid-male količine putem žuči i mleka Morfin-6 -glukoronid jači analgetički efekat Smanjenje kateholamina u mozgu i povećanje acetilholina Poluvreme eliminacije 2 -3 sata

Klinička slika akutnog trovanja morfinom § § § § § Doze veće od 100 mg Predoziranje samoubilački-ređe Depresija disanja Cijanoza Mioza Koma Hipotenzija Šok –hipotermija hladna koža Depresija centra za disanje glavni uzrok smrti

Lečenje akutnog trovanja morfinom § § § § Izazivanje povraćanja Ispiranje želuca Medicinski ugalj Obezbediti disanje i cirkulaciju CPR po potrebi Monitorsko praćenje vitalnih funkcija Nalokson(naltrekson)-specifičan antidot Inicijalna doza 0, 4 -2 mg po potrebi ponoviti na 23 minuta maksimum 10 mg § Kiseonik infuzije tečnosti

Metadon (Heptanon) § Sintetski opioidni analgetik § Metadon deluje kao morfin § 7, 5 -10 mg metadona ekvivalen 10 mg morf. § Latentna doza oko 50 mg ako nisu zavisni § Predoziranje kod lečenja heroinske zavis. § Blazi apstinencijalni sindrom § Pogodan kao antitusik kod Ca bronha § Per os SPD-5 mg SPD-10 mg i. m.

Akutno trovanje metadonom § Po simptomatologij slično trovanju morfin. § Simptomi odmah nakon i. v. trovanja nakon nekoliko § § § § § minuta nakon per os trovanja Depresija disanja Cijanoza Koma Mioza Hipotenzija Bradikardija Šok Mlitavost mišića hladna koža nekardijalni edem pluća Smrt

Terapija akutnog trovanja metadonom § § § § Ispiranje želuca Aktivni ugalj Intubacija-veštačka ventilacija Monitoring vitalnih funkcija(EKG-gasne analizetenzija-serumski elektroliti) Forsirana diureza-hemodijaliza-hemoperfuzija bez efekta Nalokson-specifičan antidot-0, 4 mg ampula Ponavljati dozu ili infuzija zbog duže eliminacije metadona

Tramadol (Trodon) § § § Sintetski jak analgetik ne deprimira disanje Slabija i ređa zavisnost nego morfin Nedeluje preko opioidnih receptora Nema specifičnog antagoniste Inhibira preuzimanje neurotransmitera serotonina i noradrenalina-modifikuje prenos bolnih impulsa aktivacijom descedentnih noradrenergičkih i serotonergičkih puteva koji učestvuju u analgeziji § Dobra resorpcija nakon oralne primene metabolizuje se u jetri izlučuje urinom i stolicom

Akutno trovanje tramadolom § Interesantan od strane tinejdžera sa alkoholom u kombinaciji § Simptomi od CNS i KVS § Depresija disanja u kombinacij sa alkohol. § Somnolencija sopor koma § Mioza horizontalni nistagmus § Ataksija dizartrija konvulzije-grand mal § Hipotenzija tahikardija

Lečenje akutnog trovanja tramadolom § Izazivanje povraćanja § Ispiranje želuca § Aktivni ugalj § Laksantna sredstva § CPR ako je potrebno § Hipotenzija-infuzije-ređe vazopresori § Konvulzije-diazepam § Nalokson bez efekta

Petidin (Dolantin) § § § § Sintetski opijatni analgetik Deluje slično morfinu Ima anti H 1 i antimuskarinsko dejstvo Može se primeniti i kod kolika Izaziva težu nauzeju i hipotenziju Slabij efekat nakon per os primene Metabolit normeperidin tri puta toksičniji ima konvulzivni efekat § Metaboliše se u jetri izlučuje se urinom § Slaba resorpcija nakon per os parenteralna prim

Akutno trovanje petidinom § Dominantno neurotoksičan § Depresija respiratornog centra § Konvulzije posledica direktnog delovanja na mioneuralno tkivo § Mioklonički trzaji pri jačim trovanjima prerastaju u generalne konvulzije § Depresija cirkulacije i respiracije ugrožavaju život

Lečenje akutnog trovanja petidinom § Mere CPR § Monitoring vitalnih funkcija § Nalokson-specifičan antidot § Konvulzije-diazepam fenitoin 15 mg/kg i. v. § Tokom aplikacije fenitoina EKG § Hipotenzija-infuzije

Fentanil § § § § § Sintetski narkotik-neuroleptanalgezija Odsustvo bola bez gubitka svesti Kombinacija sa neuroleptikom droperidolom talamonal Intravenski anestetik i analgezik Premedikacija i hiruške intervencije gde je potrebna saradnja pacijenta Lipofilan maksimalna koncentracija u mozgu nakon jednog minuta Metabolizuje se u jetri Vreme polueliminacije 10 min 50% se izlučuje urinom ostatak putem žuči

Akutno trovanje fentanilom i terapijske mere § Respiratorna depresija uzrok smrti § Mučnina povraćanje § Hipotenzija bradikardija § Hipotermija konvulzije § Mere CPR § Nalokson-specifičan antidot

Butorfanol (Moradol) § § § § § Sintetski opijatni agonist kapa receptora Antagonista mi receptora Najverovatnije deluje subkortikalno u limbičkom sistemu Trajanje analgezije 3 -4 sata Dobra resorpcija per os i parenteralno Poluvreme eliminacije 2, 5 -3, 5 sata Metabolizuje se u jetri Izlučuje se urinom 10% putem žuči Jači je od morfina tolerancija se sporije razvija

Akutno trovanje butorfanolom i terapija § Bez značajnijih kliničkih iskustava § Depresija disanja § Poremećaj kardiovaskularne funkcije § Poremaćaj funkcije centralnog nervnog s. § Nalokson-specifičan antidot i. v. § CPR po potrebi § Monitoring vitalnih finkcija § Kiseonik infuzije elektroliti vazopresori

Pentazocin-Fortral § § § § Sintetski narkotik agonist k-kapa receptora Antagonist µ-mi receptora U visokim dozama psihofizička zavisnost slabija od morfina Tolerancija-ukrštena i za ostale opijate Slabiji analgetik od morfina Hipertenziju izaziva ne kod infarkta Primena oralna i parenteralna Per os 50 -100 mg parenteralno 30 mg na 3 -4 sata

Akutno trovanje pentazocinom § § § § § Trovanje već pri dozi od 60 mg kod osetlj. Bolovi u trbuhu mučnina povraćanje Anksioznost drhtavica parestezije Košmari halucinacije Depresija disanja sa bradipneom i apneom Tahikardija hipertenzija EKG-ishemijske promene miokarda EEG-epileptiformne abnormalnosti Labaratorija-porast transaminaza

Lečenje akutnog trovanja pentazocinom § § § Izazivanje povraćanja Ispiranje želuca Medicinski ugalj Laksantna sredstva Mere CPR Nalokson-antidot duža primena infuzijom zbog dužeg poluživota pentazocina § Hemodijaliza i hemoperfuzija slabo efikasni zbog velikog volumena distribucije i visokog procenta vezivanja za proteine plazme