Oleandomicina Espiramicina Eritromicina Azitromicina Claritromicina Roxitromicina Diritromicina Fluritromicina

Oleandomicina Espiramicina Eritromicina Azitromicina Claritromicina Roxitromicina Diritromicina Fluritromicina Midecamicina kitasamicina Miocamicina • • • Josamicina Rokitamicin Carbomicina Axitromicin Tilosina

HISTORIA 1942 Gardner, Chain: Describen el primer antibiótico de este grupo. 1952 Mc Guier, a partir de un cultivo de Streptomyces erythreus obtuvo eritromicina Otras especies de Streptomyces se obtuvieron nuevos macrólidos.

MECANISMO DE ACCION Bacteriostáticos- bactericidas Inhiben la sintesis de proteinas a nivel de la subunidad 50 s a traves de la enzima peptidil transferasa MECANISMOS DE RESISTENCIA Impermeabilidad de la pared celular (enterobacterias) Eflujo o bombeo activo de la droga al exterior Inactivación de la droga/ Alteración en el sitio de unión Mutación

ESPECTRO DE ACCION BACTERIAS GRAM POSITIVAS Streptococcus A Streptococcus Pneumoniae (alternativa en alergia a penicilina) Stafilococcus aureus Corynebacterium diphteriae Bacillus antrhracis Clostridium haemolyticum Cl. Perfringes y tetani

BACTERIAS GRAM NEGATIVAS Moraxella catarrhalis: alternativa Haemophilus influenzae(40%/r) Neisseria gonorrhoeae Campylobacter jejuni, Bordetella pertussis. Hemophilus ducrey Legionella migdadei y Pneumophila ( 1 eleccion) Eikenella corrodens

ANAEROBIOS: poco util OTROS Mycoplasma pneumoniae Ureaplasma urealiticum Chlamydia trachomatis y pneumoniae Borrelia burgdorferi Treponema pallidum Micobacterias atipicas: kansaii Avium Resistentes Enterobacterias

Mas seguros EFECTOS ADVERSOS Gastrointestinales: malestar epigastrico, nauseas Sordera transitoria Reacciones alergicas Dolor articular Hepatitis colestasica Sobreinfecciones INTERACCIONES Mediadas por la inhibición del metabolismo de varios farmacos en el sistema P 450 Por la unión a proteinas plasmaticas Inhiben el metabolismo hepatico, por lo que se debe disminuir su dosis : Carbamazepina Prednisolona Lovastatina Ac. valproico Se disminuye la depuración de la Teofilina Se aumenta el efecto anticoagulante de la warfarina

• Estearato, etilsuccinato y estolato Absorción incompleta por vía GI (duodeno y yeyuno) • IV: gluceptato y lactobionato • Vida media 1. 6 h • Metabolismo hepatico • Excrecion biliar y renal ERITROMICINA • Difunde fácilmente hacia la mayoría de los tejidos • Atravieza la barrera placentaria y está presente en la leche materna

CLARITROMICINA Macrólido de mejor absorcion digestiva Se metaboliza en el hígado por citoc P 450 Eliminación renal y extrarenal Excrecion orina y bilis No interfiere con los alimentos Vida media de 4. 7 horas Dosis 250 – 500 c/12 h y 7. 5 mg/K/ de peso bid Actividad terapeutica: Toxoplasma Cryptosporidium H. pilory Mycoplasma pneumoniae M. avium intracelular y Leprae H. influenza; Fusobacter M. catharralis Borrelia; Neisseria Campylobacter

Azitromicina Excreción biliar e intestinal. Buena absorción Distribución total (< LCR) Via: oral, IV Interferencia con alimentos Mas estable en medio acido Primera linea en legionellosis, H Influenza Leg. Pneumophila, Fusobacter, M. catharralis B. burgdorferi y Neisseria , Campylobacter sp. Menos activa que eritromicina contra Strept y enteroco Alternativa de tratamiento en pacientes embarazadas con EPI Atravieza la placenta y puede encontrarse en la leche materna, aunque no se han descrito efectos teratogénicos. No se aconseja para el tratamiento de la sífilis, especialmente en embarazadas (resistencia)

AZITROMICINA Vida media: 12 -14 horas Dosis: 500 mg: 1 dia y luego 250 mg/d x 5 d Niños : 12 mg/ K/d Uretritis por chlamydia: 1 g dosis unica Gonococcica : 2 g

ROXITROMICINA Estable en medio acido Absorcion GI Eliminación hepatica Alternativa en el tratamiento de neumonías adquiridas en la comunidad vida media de 12 horas Dosis : 150 - 300 mg BID

ESPIRAMICINA Buena absorción No alteración con alimentos Mayor actividad que otros macrólidos frente a Toxoplasma Profilaxis Cuando la madre adquiere la infección aguda en el curso del embarazo. Alternativa en infecciones comunitarias Dosis: 1 g v o tid

MIOCAMICINA V. o Buena absorción y tolerancia Espectro de acción: Gram positivos: Streptococc Stafilococcus Clostridium Corynebacterium diphteriae Bordetella pertussis Hemophilus influenza Neisseria, mycoplasma y ureaplasma