Morfn Morfn alebo morfium je hlavn alkaloid pia
Morfín
• Morfín alebo morfium je hlavný alkaloid ópia. Patrí do skupiny príbuzných derivátov, súhrnne nazývaných morfínánové alkaloidy alebo morfíny. Boli izolované z maku siateho
História • Nemecký lekárnik Fridrich Wilhelm Sertürner izoloval v 1805 zahustenú šťavu z makovíc, z ktorej vytvoril síranovú, chloridovú a octanovú soľ a dal jej názov morfium. Tento významný rastlinný alkaloid sa stal neoddeliteľnou súčasťou mnohých liečiv. Pojem morfinizmus sa spája s obdobím občianskej vojny v USA a vznikol pri podávaní vysokých dávok morfia raneným vojakom. V roku 1898 sa podarilo syntetizovať z morfínu novú polosyntetickú látku heroín, pôvodne ako liek proti kašľu.
• systematický chemický názov je: (5α, 6α)-7, 8 Didehydro-4, 5 -epoxy-17 metylmorfinán-3, 6 -diol • sumárny chemický vzorec je: C 17 H 19 NO 3 • relatívna molekulová hmotnosť Mr=285, 338.
• morfín je amfotérna látka, tj. tvorí soli s kyselinami aj zásadami. • to je zapríčinené: • 1) protón donorným fenolickým hydroxylom v polohe 3 -; so silnými zásadami tvorí voľná báza morfínu vo vode väčšinou dobre rozpustné soli. Táto vlastnosť má praktické využitie v (priemyselnej) izolácii morfínu z rastlinných drog (makovina, ópium). • 2) protón akceptorným terciárnym amínovým atómom dusíku v polohe 17 -; s kyselinami tvori voľná báza morfínu vo vode väčšinou dobre rozpustné soli, najväčší praktický význam maju chlorid, síran a polystyrolsulfonát morfínia. Tieto tri soli morfínia maju význam najmä ako liečivá
Všeobecná farmakológia • patrí do skupiny tzv. anodýn (narkotické analgetiká). • základným účinkom morfínu je silne vyjadrený plný agonizmus na centrálnych µ-opioidných receptoroch • klinické účinky morfínu sa dajú zhrnúť najmä ako narkoticko-analgetický, antitusívny, obstipačný, respiračne-depresívny a psychotropné účinky • potlačuje: • vnímanie bolesti, tlmí dráždivosť dýchacieho centra (znižuje citlivosť receptorov na hladinu oxidu uhličitého v krvi a tlmí centrum pre kašel), • vyvoláva eufóriu a môže spôsobovať závislosť (psychickú aj somatickú) • ďalej pôsobí zvýšenie tonusu hladkého svalstva, čo sa prejavuje najmä zápchou (obstipačný účinok)
Dávkovanie • Tlmenie akútnych bolestí v pohotovostnej a intenzívnej medicíne: 5 -20 mg • Tlmenie postoperačných bolestí: ca. 0, 050, 2 mg • Dlhodobé tlmenie chronických silných bolestí: 5 -20 mg na 4 -6 hod • Predoperačná príprava: obvykle 5 -10 mg • Tlmenie bolestivého suchého kašlu u onkologických ochorení dolných ciest dýchacích a tlmenie neztíšiteľnej hnačky (diarrhea), pokial iné lieky neučinkujú dostatočne
• Ďakujem za pozornosť • Martin F I. Stančík
- Slides: 8