Mit kell tudni a gygyszer interakcikrl Dr Vas

Mit kell tudni a gyógyszer interakciókról? Dr. Vas Ádám kutatási főtanácsadó Richter Gedeon Nyrt egyetemi tanár SZTE ÁOK I. Belklinika Hatások és ellenhatások - konferencia a gyógyszer-interakciókról. Medical Tribune Budapest, 2009. október 13.

Mottó Az orvoslás veszélyes művészet ( ha nem cselekszünk ésszel )

Interakció = kölcsönhatás • Egyén és környezete között ( lásd. : napszaki ritmus, klima, flora és fauna ) • A gyógyszer és a szervezet között • Két vagy több gyógyszer között: szervezeten kívül ( fiziko-kémiai inkompatibilitás ) szervezeten belül ( ez fő témánk )

A probléma mértéke • 2008 -ban az Egyesült Királyságban több, mint 800. 000 mellékhatást jelentettek be • Hazánkban ez a szám 300 -400 évente (!!!) • Ezek mögött áll(hat): orvosi tévedés ( túladagolás, rossz vényfelírás stb. ) öngyógyszerelés gyógyszer-gyógyszer interakció gyógyszer-egyéb szer interakció egyéni érzékenység

Mit mutat az irodalom/internet? ( Pub. Med/Google ) • drug interactions: 179. 728 / 32. 200. 000 címszó • herb-drug interactions: 788 / 1. 900. 000 címszó • juice-drug interactions: 833 / 447. 000 címszó

Az interakció következményei • A kívánt hatás: fokozódik csökken • A nem kívánt hatás: fokozódik csökken …vagyis az interakció nem feltétlenül az ördögtől való!

Az interakció helyszínei ( minden szinte minden… ) • Felszívódás • Eloszlás • Receptorkötődés • Metabolizmus • Kiválasztás

Az interakciókat befolyásoló tényezők • A genetikai háttér ( egyéni és rasszra jellemző eltérések ) • A fennálló kórállapotok • Az étrend • A beteg életkora ( gyermekkor – öregkor ) • Áldott állapot • A gyógyszer dózisa

Interakció a felszívódásban • GI p. H változása • GI motilitás változása • GI enzimgátlás • GI abszorpció gátlása ( ABC proteinek ) • Élelmiszer – gyógyszer kölcsönhatás

Élelmiszer – gyógyszer interakció Az elfogyasztott élelmiszer révén: • Mechanikus gát képződhet • GI motilitása megváltozhat • GI p. H-ja megváltozhat • Mikroszómális enzimindukció vagy gátlás ( pl: grapefruitlé által okozott gátlás ) következhet be a bélfalban • Vizelet p. H megváltozhat

Interakció az eloszlás során • Fehérjekötőhelyről való leszorítás

Interakció receptorszinten • • Kompetitív antagonizmus Nem kompetitív antagonizmus Vegyes gátlás Szinergizmus: addició potencírozás • Biológiai antagonizmus ( különféle receptorokon kifejtett egymás hatását kioltó hatás )

Metabolizmus • I. Fázis reakciók ( oxidáció, redukció, hidroxiláció ) - mikroszómális - nem mikroszómális • II. Fázis reakciók ( konjugáció ) A végeredmény poláros, ionizált, hidrofil metabolit, ami kiürülhet a szervezetből

A metabolizmust befolyásoló tényezők • • Genetikai háttér Táplálkozás Élvezeti szerek ( dohány, alkohol, drog ) Testtömeg ( anorexia – obesitas ) Betegségek Életkor ( újszülött – felnőtt – idős ) Terhesség

Interakció a metabolizmusban • Mikroszómális enzimindukció ( de novo fehérjeszintézishez kötött, időbe telik, míg kialakul ) • Mikroszómális enzimgátlás ( prompt )

Interakció a renális kiválasztás során • A vizelet p. H-jának változása • Tubuláris szintű kompetíció

BPH BPH

Interakcióban gyakran résztvevő gyógyszercsoportok • • Antiarrhythmiás szerek Antikoagulánsok Savszekréciót csökkentők Antidiabetikumok Citosztatikumok Pszichotróp szerek Szívgligozidok Theophyllin

Köszönöm szíves figyelmüket és további hasznos tanácskozást kívánok!