MATERI KULIAH BIOFARMASETIKA ABSORBSI DARI GASTROINTESTINAL PENGARUH BENTUK

MATERI KULIAH BIOFARMASETIKA ABSORBSI DARI GASTROINTESTINAL PENGARUH BENTUK SEDIAAN Awal P. Kusumadewi B 2 P 2 TOOT awalmadewa@gmail. com

Pengembangan Sediaan Obat Pegembangan bentuk sediaan obat dimaksudkan agar obat memiliki : ü Kandungan obat yang tertera pada label stabil hingga masa daluwarsanya ü Secara konsisten melepas obat ke sirkulasi umum dengan laju yang optimum dan jumlah yang optimum ü Sesuai dengan rute pemberian yang dikehendaki ü Dapat diterima oleh pasien

Pengembangan Sediaan Obat Sifat fisikokimia obat berperan dalam disain sediaan obat ¥ Bahan tambahan juga akan berpengaruh terhadap absorbsi zat terapetik dari sediaan ¥ Obat harus larut dalam cairan GI sebelum diabsorbsi ¥ Urutan ketersediaan obat berdasarkan bentuk sediaannya secara menurun adalah : larutan > suspensi > kapsul > tablet salut (tidak berlaku secara umum) ¥

Jambhekar, S. S. & Breen, P. J. , 2009, Basic Pharmacokinetics, Pharmaceutical Press, available as PDF file

Biofarmasetika sediaan LARUTAN (elixir, sirup, larutan) Bentuk sediaan larutan paling banyak digunakan sebagai sediaan obat batuk dan demam, terutama pada anak-anak ¥ Tahap pembatas laju biasanya adalah pengosongan lambung, terutama bila obat diberikan setelah makan ¥ Bila garam dari obat asam diformulasi larutan, kemungkinan terjadi presipitasi dalam cairan lambung, namun presipitat segera terbagi-bagi halus, sehingga mudah teredissolusi (jumlah uas permukaan yang besar) ¥

Biofarmasetika sediaan LARUTAN (elixir, sirup, larutan) ¥ Jika tidak diubah menjadi garam yang larut air, banyak obat sukar larut. ¥ Pelarutan obat dapat dilakukan dengan menambahkan co-solvent (alkohol, PEG, surfaktan) ¥ Masalah utama dari sediaan larutan adalah stabilitas fisik dari obat terlarut

Biofarmasetika sediaan SUSPENSI ¥ Suspensi yang diformulasi dengan baik memberikan tingkat efisiensi absorbsi yang kedua (setelah larutan) ¥ Dissolusi merupakan faktor terbatas laju dalam absorbsi obat dari suspensi ¥ Dissolusi obat dari suspensi dapat dipercepat jika digunakan serbuk yang sangat halus atau micronized.

Biofarmasetika sediaan SUSPENSI Faktor penting yang diperhatikan dalam formulasi suspensi untuk menghasilkan bioavailabilitas yang baik : 1. Ukuran partikel 2. Penambahan zat pembasah 3. Bentuk kristal 4. Viskositas

Jambhekar, S. S. & Breen, P. J. , 2009, Basic Pharmacokinetics, Pharmaceutical Press, available as PDF file

Biofarmasetika sediaan KAPSUL Cangkang kapsul gelatin keras harus pecah dengan cepat lalu mengeluarkan isinya ke cairan GI ¥ Dengan penghancuran cangkang kapsul , massa serbuk di dalamnya harus segera terdispersi dengan cepat dengan jumlah luas permukaan yang besar pada cairan GI. ¥ Laju dispersi mempengaruhi laju dissolusi, dan tentunya juga bioavailabilitas ¥ Yang penting : perlu diluent / eksipien yang cocok untuk formulasi sediaan kapsul, terutama untuk obat yang hidrofobik ¥

Jambhekar, S. S. & Breen, P. J. , 2009, Basic Pharmacokinetics, Pharmaceutical Press, available as PDF file

Biofarmasetika sediaan TABLET ¥ Tablet kempa lebih banyak menghadapi masalah bioavailabilitas ¥ Terutama karena luas permukaan yang kecil ¥ Perlu waktu untuk terdisintegrasi untuk memberikan luas permukaan yang besar

Biofarmasetika sediaan TABLET Faktor yang berperan dalam pemecahan tablet menjadi granul, dan seterusnya menjadi partikel yang lebih halus : ¥ Jenis dan kosentrasi pengikat ¥ Zat disintegran ¥ Diluent ¥ Lubrikan ¥ Hidrofobisitas obat ¥ Metode fabrikasi (granulasi basah, granulasi kering, kompressi langsung) ¥ Zat pewarana dan penyalut yang digunakan

Urutan kejadian dalam proses absorbsi di dalam saluran cerna Jambhekar, S. S. & Breen, P. J. , 2009, Basic Pharmacokinetics, Pharmaceutical Press, available as PDF file