macrolidos UDA 5 MACROLIDOS l SON atb naturales

macrolidos UDA 5

MACROLIDOS l SON atb naturales - SEMISINTETICOS Y SINTETICOS QUE OCUPAN UN LUGAR DESTACADO EN EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES CAUSADAS POR BACTERIAS INTRACELULARES.

INTEGRAN ESTE GRUPO: l ERITROMICINA l CLARITROMICINA l AZITROMICINA l ESPIRAMICINA l ROXITROMICINA

ORIGEN l EN A PARTIR DEL STREPTOMYCES ERYTHREUS SE OBTUVO ERITROMICINA QUE ES EL ATB TIPO DEL GRUPO. l A PARTIR DE OTRAS ESPECIES DE STERPTOMYCES SE OBTUVIERON OTROS MACROLIDOS.

LOS NUEVOS MACROLIDOS l ROXITROMICINA l CLARITROMICINA l AZITROMICINA l SON DERIVADOS SEMISINTETICOS DE LA ERITROMICINA; CON MODIFICACIONES ESTRUCTURALES QUE MEJORAN LA PENETRACION TISULAR Y AMPLIAN EL ESPECTRO DE ACTIVIDAD.

ESTRUCTURA QUIMICA l SE COMPONE DE UN ANILLO LACTONICO MACROCICLICO UNIDO POR UN ENLACE GLUCOSIDICO A DIVERSOS DESOXIAZUCARES AMINADOS.

CLASIFICACION DE ACUERDO A : EL NUMERO DE ATOMOS DE CARBONO PRESENTES EN EL ANILLO LACTONICO. l ERITROMICINA Y CLARITROMICINA POSEEN 14 CARBONOS EN EL ANILLO LACTONA. l AZITROMICINA ES UNA MOLECULA DE 15 CARBONOS; CONOCIDA COMO AZIALIDO. l ESPIRAMICINA 16 ATOMOS DE CARBONO. l

MECANISMO DE ACCION l ACTUAN INHIBIENDO LA SINTESIS PROTEICA DE LOS MICROORGANISMOS SENSIBLES – AL UNIRSE REVERSIBLEMENTE ALA SUBUNIDAD 50 S DEL RIBOSOMA BACTERIANO. l INTERFIEREN CON LA UNION DE OTROS ATB COMO CLORANFENICOL Y CLINDAMICINA.

SON BACTERIOSTATICOS - PUDIENDO SER BACERICIDAS DEPENDIENDO DEL MICROORGANISMO - DE LAS CONCENTRACIONES DEL ATB Y DEL TIEMPO DE EXPOSICION. l SE CONCENTRAN DENTRO DE LOS MACROFAGOS Y POLIMORFONUCLEARES – LO QUE RESULTA FAVORABLE PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES PRODUCIDAS POR PATOGENOS INTRACELULARES. l

EPA l PROLONGADO

MECANISMO DE RESISTENCIA IMPERMEABILIDAD DE LA PARED CELULAR AZITROMICINA PENETRA MEJOR LA MEMBRANA EXTERNA DE LA PARED DE L; AS BACTERIAS GRAM NEGATIVAS. l EFLUJO Y BOMBEO ACTIVO DE LA DROGA AL EXTERIOR- PUEDE SER DE ORIGEN PLASMIDICO. l INACTIVACION DE LA DROGA-MEDIANTE ENZIMAS BACTERIANAS QUE HIDROLIZAN EL ANILLO LACTONICO – DESCRIPTA EN BACILOS GRAM NEGATIVOS l ALTERACION EN EL SITIO DE UNION DEL ATB l

ERITROMICINA l SE ABSORBE BIEN POR VIA DIGESTIVA – LO QUE MEJORA CON EL AYUNO/ l DIFUNDE FACILMENTE HACIA LA MAYORIA DE LOS TEJIDOS. l ATRAVIESA LA BARRERA PLACENTARIA Y ESTA PRESENTE EN LA LECHE MATERNA.

EXCRECION l EN FORMA ACTIVA POR LA BILIS. l REABSORCION INTESTINAL SE ELIMINAN MAYORITARIAMENTE POR LAS HECES. l ENTRE 2 - 5 % -DE UNA DOSIS ORAL SE ELIMINA EN FORMA ACTIVA POR LA ORINA POR FILTRACION GLOMERULAR.

VIDA MEDIA ES DE 1, 4 HORAS Y LOS NIVELES EN PLASMA SE MANTIENEN HASTA 6 HORAS. l EN INSUFICIENCIA RENAL NO ES NECESARIO AJUSTAR LA POSOLOGIA. l NO SE ELIMINA SIGNIFICATIVAMENTE POR HEMODIALISIS – NI DIALISIS PERITONEALPOR LO CUAL NO ES NECESARIO ADMINISTRAR UNA DOSIS ADICIONAL. l

ESPECTRO DE ACTIVIDAD l POSEE ACTIVIDAD ELEVADA FRENTE A STREPTOCOCCUS PYOGENES. l SU ACTIVIDAD FRENTE A GERMENES GRAM NEGATICOS ES VARIABLE. l TIENE BUENA ACTIVIDAD FRENTE A GERMENES DE CRECIMIENTO INTRACELULAR O POCO SENSIBLES A OTROS ATB.

USOS l INFECCIONES l OTITIS RESPIRATORIAS MEDIA l FARINGITIS l INFECCIONES DE PARTES BLANDAS PIEL l INFECCIONES GENITALES

EFECTOS ADVERSOS l LA ERITROMICINA ES RELATIVAMENTE ATOXICA – TRASTORNOS DIGESTIVOS l CUANDO SE EMPLEA POR VIA ORAL A ALTAS DOSIS PUEDE PRODUCIR NAUSEAS – VOMITOS –ANOREXIA – METEORISMO-DOLOR EPIGASTRICO DIARREAS

INTERACCIONES ERITROMICINA – INHIBEEL METABOLISMO DE DIVERSOS MEDICAMENTOSAL INTERACTUAR EN EL CITOCROMO P 450 DONDE SE METABOLIZAN ESTOS ATB l PUEDEN AUMENTAR LOS NIVELES SANGUINEOS DE TEOFILINA – WARFARINA – ASTEMIZOL – l ANTAGONIZA LOS EFECTOS DEL CLORANFENICOL Y LA CLINDAMICINA l

ERITROMCINA l POSOLOGIA - VIA ORAL TOLERANCIA GASTRICA MEJORA CON LAS COMIDAS ADULTOS -250 – 500 MGR CADA 6 HORAS

ESPIRIMICINA l POR VIA ORAL SU EFECTO DISMINUYE CON LOS ALIMENTOS ADULTOS DE 2 HASTA 4 GRAMOS POR DIA FRACCIONADO CADA 6 HORAS

CLARITROMICINA l VIA ORAL 500 MG CADA 12 HORAS

AZITROMICINA l VIA ORAL DOSIS UNICA DIARIA l 1 HORA ANTES O 2 HORAS LUEGO DE LOS ALIMENTOS l 500 MGR POR TRES DIAS O 500 MGR EL PRIMER DIA Y 250 MGR DEL 2 DO AL QUINTO DIA