MACROLIDOS CETLIDOS Facultad de Medicina BUAP 2015 Farmacologa

MACROLIDOS / CETÓLIDOS Facultad de Medicina BUAP 2015 Farmacología II Goodman and Gilman 12ª Edición 2011 Capítulo 55 Sección VII pags: 1529 -34 DC. Guillermo Muñoz Zurita

MACROLIDOS / CETOLIDOS Propiedades: Bacteriostáticas Bactericidas Origen: Muestra Tierra “Ilotycin” Filipinas Streptimyces erythreus 1952 Mc. Guire

MACROLIDOS Estructura química Formato: Desoxiazucares + Anillo lactonico macrocíclico + Enlace glucosídico desoxiazucares aminados.

MACROLIDOS ORIGEN NATURAL. Eritromicina Miocamicina Josamicina Espiramicina Midecamicina

CLASIFICACION MACROLIDOS Derivado semi-sintéticos Roxytromicina Claritromicina Diritromicina Fluritromicina Azitromicina

FARMACODINAMIA Agentes bacteriostáticos Unirse subunidad 50 s / 70 s Ribosoma bacteriano Impide: n Peptidil Transferasa RNAt n n Translocación Síntesis proteica

FARMACOCINETICA. Absorción: VO (estearato, estolato) Duodeno-Yeyuno. IV (lactobionato o gluceptato) Distribución. No BHE ( ) Bilis Si placenta Líquido prostático

FARMACOCINETICA. Vida Media Eritromicina: 1 -6 h. Claritromicina: 3 -7 h. Azitromicina: 40 -68 h.

Biotransformacion Hepática: 1) Hidroxilación 2) Desmetilación oxidativa Eliminación Vía biliar / Renal.

Espectro Antibacteriano / Indicaciones Sustitutos penicilina: S. pyogenes S pneumoniae Streptococcus viridans Stafilococcus epidermidis Staphylococcus aureus Cl. perfringens Cl. tetani C. diphtheriae (2º. Elección). Cuello toro

Pasteurella multocida “D” + B. pertussis = Rinitis Atrofica L. monocitogenes N. gonorrhoeae T. pallidum H. influenzae

C. jejuni Legionella pneumophila H. pylori C. trachomatis M. pneumoniae T. gondii Cryptosporidium Sustituto: Doxiciclina Cólera Gastroparesia: Eritromicina agonista - Motilina

Caso clínico Paciente sexo femenino 7 meses Ptosis leve unilateral / dacriorrragia con el llanto y a la expresión del saco lagrimal desde los 15 días de vida. Exploración oftalmológica: Apreció pseudomembrana subtarsal superior y adenopatía preauricular izquierdas, sin secreción ni hiperemia, presentaba pannus superficial en el área límbica superior. Lavado vía lagrimal: permeable / cultivo exudado conjuntival microbiológico (+) Inició tratamiento tópico: tobramicina y dexametasona. 1 mes después: Observó resolución parcial ptosis - total pseudomembrana. 2 meses después: persistían folículos subtarsales istinto estadio Solicitó identificación: C. trachomatis PCR (+) Inició tratamiento tópico: Eritromicina ungüento / eritromicina oral (50 mg/kg/día 4 dosis) durante 14 días. Practicó estudio PCR exudado conjuntival / orina individuos convivían Pruebas (+) C. trachomatis: Orina (madre) cultivo cérvix materno. Pautó tratamiento sistémico: Eritromicina (500 mg/6 h) 7 días.

PRESENTACION / DOSIS Eritromicina Cápsulas tabletas 250 mg 500 mg Suspensiones 125 mg 250 mg 500 mg

PRESENTACION Y DOSIS Dosis Adulto: 1 - 2 gramos / día / 4 tomas. Niños: 30 / 50 mg /Kg/p/día VO: 5 - 10 días. Roxitromicina *Rulid Comprimidos: 150, 300 mg.

Claritromicina *Klaricid Susp: 125, 250 mg/5 ml. Tabl: 250, 500 mg Dosis adultos. - 500 ml / día 1 -2 dosis Dosis niños. - 16 mg/Kg 2 dosis. Amps. 500 mg/10 ml. 1 g día 2 dosis.

Azitromicina *Azitrocin Tabl: 500 mg. Susp. 600 mg/15 ml 900 mg/22. 5 ml. Dosis Adultos. - 1 gr dosis única (uretritis) o 500 mg. Día x 3 días. Dosis niños. - 30 mg/Kg. /día dosis única o 10 mg/kg/día diarias 1 vez día x 3 Días

EFECTOS ADVERSOS. Fiebre Nausea Vomito Gastralgia (estearato) Confundida “Colelitiasis” Hepatitis colestasica.

EFECTOS ADVERSOS. Reacciones Alérgicas Urticaria Tromboflebitis Taquicardia ventricular Arritmia Estenosis pilórica hipertrófica. Dermatitis

CONTRAINDICACIONES • Embarazo • Personas Alérgicas. • Insuficiencia hepática. • Coagulopatias. • Cardiopatías

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