LOKAL ANESTEZKLER Do Dr M Cihan BEREKET Az

LOKAL ANESTEZİKLER Doç. Dr. M. Cihan BEREKET Ağız, Diş ve Çene Cerrahisi A. D

• Lokal anestezikler; Sinir lifleri ile uygun konsantrasyonlarda temasa geldiklerinde bu liflerdeki impuls iletimini reversibl olarak bloke eden ilaçlardır.

Sadece sinir liflerinde (akson veya dendritlerde) değil, nöron somasında ve genel olarak bütün eksitabl hücrelerde (çizgili kas, myokard, düz kas v. b. ), onların depolarize edilebilme özelliğini ve depolarizasyon dalgasının yayılmasını reversibl bir şekilde kısmen veya tamamen bozabilirler.

• Esas olarak, ağrılı stimulusların periferden santral sinir sistemine iletimini geçici olarak kesmek için kullanılırlar. • Lokal anestezikler, membranda sodyum kanallarının açılmasını engelleyerek içe yönelik hızlı sodyum akımını konsantrasyona bağımlı bir şekilde azaltırlar.

BİR LOKAL ANESTEZİ MOLEKÜLÜ 3 kısımdan oluşur • I) Lipofilik grup, II)Ara zincir, III) Hidrofilik grup Aromatik uç, lokal anesteziğin lipofilik, amino ucu ise hidrofilik özellik gösteren kısmıdır. Ara zincir molekülün iki hidrofilik ve hidrobik sonlanmalarını birbirine bağlar ve lokal anesteziğin tipini belirler.

• Aromatik uç, molekülün lipofilik( hidrofobik) özelliklerini belirler yağda çözülmeyi sağlar. • Amino uç, molekülün hidrofilik özelliklerini belirler ve suda çözülmeyi sağlar. • Yağda çözülme ilacın enjeksiyon bölgesinden doku engelini aşarak etki edeceği bölgeye ulaşmasını, suda çözülmesi ise ilacın doku arası sıvıda toplanmayıp dağılmasına yardımcı olur.

Ara zincir; molekülün amid yada ester grubu olma özelliğini belirler. Ester veya amid yapıda olma, lokal anestezik maddenin biotransformasyon özelliğini ve sistemik toksik etkilerini belirler. Ester bağlantılı lokal anestezikler plazma psödokolinesterazlar tarafından hidrolize edilirler. Amid bağlantılı olanlar karaciğer mikrozomal enzimleri tarafından, ve daha yavaş bir şekilde hidrolize edilirler. Fazla değişmemiş olarak idrarla atılırlar.

LOKAL ANESTEZİKLERİN ORTAK ÖZELLİKLERİ • • • 1. Hepsi sentetiktir. 2. Hepsinde amino grubu vardır. 3. Güçlü asitlerle tuz oluştururlar. 4. Tuzları suda çözünürler. 5. Vücutta kolaylıkla detoksike olurlar. Ya plazmada veya karaciğerde detoksike olurlar • 6. Alkali ortam iyonize olmamış bazın konsantasyonunu artırır. İyonize olmamış serbest baz lipitlerde çözünür.

• 7. Etkileri geriye dönüşümlüdür. • 8. Sinir iletkenliğine etkileri aynı şekildedir. • 9. Civa, gümüş v. b. metal tuzlarıyla geçinmezler. • 10. Vazokonstriktörler genellikle ilave edilir. • 11. Yüksek dozlarda toksiktirler. • 12. Anestezik dozlarda dokularda irritasyon yapmazlar.

İDEAL BİR LOKAL ANESTEZİK NASIL OLMALIDIR? • 1. Terapötik marjı yüksek olmalıdır. Tam bir anestezi oluşturacak etkiye sahip olmalıdır. • 2. Tedaviye yetebilecek sürede anestezik etki oluşturmalı ve işlem bittikten sonra etkisi gereksiz yere uzamamalıdır. • 3. Alerji, idiosenkrazi ve alışkanlık yapmamalıdır. • 4. Optimal dozlarda toksik etki oluşturmamalıdır. • 5. Solüsyonları stabil olmalıdır. Raf ömrü uzun olmalıdır. • 6. Kolaylıkla steril edilebilmelidir ve sterilizasyon ısısında bozulmamalıdır.

• 7. Kolay ve ucuz imal edilebilmelidir. • 8. vazonstriktör ve diğer maddelerle kombine edilebilmelidir. • 9. Etkisi geriye dönüşümlü olmalıdır. • 10. Ağır metal tuzları ile presipite olmamalı ve metallerle uygunluk göstermelidir. • 11. Topikal anestezik olarak yeterli penetrasyon özelliği olmalıdır.

LOKAL ANESTEZIK SOLÜSYONDA BULUNAN MADDELER VE FONKSIYONLARI • Etken madde: lokal anestezik maddeden oluşur. Ağrı kontrolünü sağlar • Apirojen Distile su: lokal anestezik solüsyonun taşıyıcısıdır. Osmotik dengeyi sağlamak için sodyum klorid ilave edilmiştir. • Ph düzenleyiciler: ph yı tamponlamak için sodyum bikarbonat veya karbondioksit ilave edilir. • Vazokonstriktörler: anestezinin derinliğini, süresini artırmak, kanamayı ve sistemik toksisite riskini azaltmak için katılır. Adrenalin, noradreanalin v. b.

Vazokonstriktör ilavesi solüsyonun asidik yapısını artırır. Vazokonstriktörsüz solüsyonun ph sı 5 -7 arasındayken v. k ilavesi ph yı 3. 5 -4. 5 a kadar düşürür. Düşük ph. Enjeksiyon sırasında yanmaya ve anestezik etkinin geç başlamasına neden olur.

• Antioksidan madde: vazokonstriktör maddelerin yıkımını önlemek için sodyum metabi sülfit katılır. • Antibakteriyel madde: flakon şişedeki gibi birkaç defa kullanılan solüsyonlara metilparapen veya metagin katılır. Ampül ve karpüllere gerek yoktur. • Renklendirici maddeler: bazı özel enjeksiyonlarda solüsyonun diffüzyonunu takip etmek için • Hyalürinidaz: anestezik etki artırmak ve anestezi başlama süresini hızlandırmak • Magnezyum sülfat: anestezik etkiyi artırmak için

LOKAL ANESTEZİKLERİN EMİLİMİNİ ETKİLEYEN FAKTÖRLER 1. İlacın farmakolojik yapısı( lipitte eriyebilirliği) 2. Enjekte edilen dokunun vaskülarizasyonu (damardan zengin dokularda absorpsiyon daha hızlı olmaktadır. ) 3. Anestezik maddeye vazokonstriktör ilavesi 4. İlacın uygulanma şekli

LOKAL ANESTEZİKLERİN VÜCUTTA METABOLİZASYONU (ELİMİNASYONU) Lokal anesteziklerin detoksifikasyonu kimyasal yapısına bağlıdır. Ester tipi lokal anesteziklerin önemli bir kısmı plazmada bulunan psödokolinesterazlar tarafından hızlı bir şekilde parçalanarak alkol ve benzoik asite hidrolize olurlar. Kalan az bir kısmı karaciğerdedeki esterazlar tarafından parçalanır. Bütün yıkılma ürünleri idrarla atılır.

Amid tipi olanların metabolizasyonu yavaş ve karmaşıktır. Karaciğerdeki mikrozomal enzimler tarafından parçalanarak önce ndealkilizasonuna uğratılarak hidrolize edilirler. Sonra hidrolize edilirler.

LOKAL ANESTEZİKLERİN DİĞER İLAÇLARLA ETKİLEŞİMİ Ø-Santal sinir sistemi depresanları (opioidler, antidepresan ilaçlar, fenotraninler, barbitüratlar): lokal anesteziklerle birlikte kullanıldığında sss üzerindeki depresyon etkisini potansiyalize ederler. Ø-barbitüratlar karaciğerdeki mikrozmal enzimleri artırırlar. bu nedenle amid türevi la eliminasyonunu hızlandırırlar.

Ø-Polarizan kas gevşeticiler (süksinil kolin) ve ester türevi la'lar beraber kullanıldığında üzun süreli apneye neden olabilir. Ø-H 2 reseptör blokerleri (cimetidine) lidokaininin metabolizasyonunu değiştirebilirler. Ranitidine ve famotidine de bu görülmez. Ø-Sülfanomidlerin bakteriostatik etkileri ester grubu la'lar tarafından kaldırılırlar.

LOKAL ANESTEZİKLERİN DİĞER İLAÇLARLA ETKİLEŞİMİ-II Ø-Nonelektik beta bloker kullananlarda vazokonstriktörler kan basıncını ciddi şekilde artırırlar. Ø-Trisiklik antidepresan kullananlarda vazokonstriktörler kardiyovasküler sistemi etkilerler. Ø-MAO kullananlarda vazonstriktörlerin yıkım süresi uzar bu nedenle etkileri potansiyalize olur. Ø-Fenotraninler postural hipotansiyona neden olurlar. vazokonstriktörlerin etkisini baskılar. Ø-Kokain norepinefrin salınımını artırır. katekolamin hipersensitivitesine neden olur. Kokain kullananlarda aynı gün vazokonstriktörlü la'lar uygulanmaz. tedavi 24 saat ertelenir.

LOKAL ANESTEZİKLERİN DİĞER FARMAKOLOJİK ETKİLERİ (YAN TESİRLERİ VE TOKSİSİTESİ) Dolaşan kanda lokal anestezik konsantrasyonu, eksitabl hücrelerde membran stabilizasyonu yapacak kadar yükseldiğinde, santral sinir sistemi (SSS), kalp ve solunum merkezi gibi yaşamsal önemi olan yapılar, konsantrasyona-bağımlı bir şekilde etkilenirler. Böyle bir etkilenme, ilacın aşırı dozda lokal uygulanması sonucu absorpsiyonla dolaşıma fazla geçmesine bağlı olarak veya kaza sonucu ilacın damar içine injeksiyonuna bağlı olarak meydana gelir.

q. SSS, genellikle kalpten önce etkilenir. Ancak, bupivakain ile santral ve kardiyak toksik etkiler aynı plazma konsantrasyonlarında görülür. q. SSS ile ilgili yan tesirler; başlangıçta anksiyete, kulak çınlaması, ağız çevresinde keçelenme ve acayip davranışlar görülür. q. Sonra bilinç kaybı olur ve konvülsiyonlar olabilir, sonunda solunum merkezi felci sonucu solunum durur. q. Myokardda kontraktilite, eksitabilite ve iletim hızını azaltırlar. qİntrakardiyak bloklar yapabilirler.

q. Vazovagal refleks sonucu, nörojenik hipotansiyon veya bayılma meydana getirebilirler. q. Yüksek konsantrasyonlarda dolaşıma geçtiklerinde, nöromüsküler kavşaklar ve otonomik gangliyonlarda blok yaparak felç hali meydana getirebilirler. q Aşırı-duyarlık sonucu lokal doku ödemi, dermatit, anjioödem, astma nöbeti ve akut anaflaktik şok meydana gelebilir. q. Plasentadan kolayca fötal dolaşıma geçerler. Aşırı dozda bebekte belirgin bir SSS depresyonu, çizgili kas tonusunda azalma ve bradikardi yapabilirler.

LOKAL ANESTEZİKLERDE DOZ AŞIMINA BAĞLI MEYDANA GELEN REAKSİYONLAR DÜŞÜKTEN YÜKSEĞE üKonfüzyon üKonuşamama üKorku üHeyecan üGeveleyerek konuşma üGenel kekeleme üKassal seğirme üYüz ve ekstremitelerde titreme üNistagmus üKan basıncında artış üKalp hızında artış üSolunum artışı üGenel tonik ve klonik nöbet üSss depresyonu üKan basıncında düşme üKalpte aritmi üSolunum oranının düşmesi

LOKAL ANESTEZİKLERİN SINIFLANDIRILMASI

1. ESTER TİPİ LOKAL ANESTEZİKLER A. Para-amino Benzoik Asit (PABA) Esterleri q-Prokain (Novokain) q-Klorprokain (Nesakain) q-Tetrakain (Ametokain) q- Rovakain (Propksikain) q-Butetamin

B. Mata-amino Benzoik Asit Esterleri q-Metabutetamin (Unakain) q-Metabutoksikain (Primakain) C. Benzoik Asit Türevleri q-Kokain q-Piperokain (Metikain) q-Meprilkain (Orakain) q-İzobukain (Kinkain) q -Butakain Sülfat

2. AMİD TÜREVİ LOKAL ANESTEZİKLER q-Lidokain (Lignokain, xylokain) q-Mepivakain (Karbokain) q-Bupivakain (Marcain) q-Prilokain (Citanest) q-Artikain Hidroklorit (Ultrakain)

3. ALKOLLER q. A. Etil Alkol q. B. Benzil Alkol 4. DİĞER BİLEŞİKLER q. A. Öjenol q. B. Fenol

KOKAİN Ø-Koka yaprağından üretilmiştir. Ø-Klinikte kullanılan ilk lokal anesteziktir. Ø-Tek doğal lokal anesteziktir. Ø-Lokal nörotoksikesi ve bağımlılık yapması gibi yan etkileri nedeniyle tercih edilmez. Ø-Doku içine enjekte edilmez. Ø-Diğer lokal anestezik ajanlar vazodilatasyon yaparken, kokain vazokonstriksiyon etkili bir ajandır. Bu etkisinir uçlarındaki katekolaminlerin geri emilimini bloke ederek etki gösterir. Ø-Topikal anestezi oluşturma özelliği vardır.

PROKAİN

PROKAİN ØKokainden türetilen sentetik bir lokal anestezik ajandır. ØDiğer anesteziklerin, tosisitesi, etki süresi, anestezi potensi prokainle kıyaslanarak ifade edilir. Sülfamidlerle beraber kullanılmamalıdır. ØPlazmada hidrolize edilir. ØZayıf ve yavaş etkilidir.

ØSistemik toksistesi düşüktür. ØYıkım ürünü olarak açığa çıkan paba nedeniyle alerjik reaksiyonlara sıklıkla yol açabilmektedir. ØDoku penetransı zayıf olması nedeniyle topikal anestezide tercih edilmez. ØDişhekimliğinde % 3 -4 lük çözeltisi bu iş için uygundur. Maximum dozu: 600 mg'dır.

KLORPROKAİN

KLORPROKAİN q. Etki süresi hızlı başlar ve sistemik toksisitesi düşüktür. q. Hamilelerede güvenle kullanılabilir. q. Plazma kolinesterazı düşük bireylerde güvenli değildir. q. Yüksek dozlarda (500 -600 mg) methemoglobinemiye neden olabilmektedir. q. Maksimum dozu: 1000 mg'dır.

TETRAKAİN

TETRAKAİN q. Prokainden daha potent ve daha toksiktir. Lipitlerde eriyebilirliği bir hayli yüksektir. q. Mukozadan hızlı absorbe olur. Bu nedenle etkisi çok çabuk başlar ancak toksik potansiyeli yüksektir. q. Topikal anestezide kullanılmıştır. q. Uzun etkili amid bileşikler geliştirilinceye kadar uzun süreli periferik blokajlarda tercih edilmişlerdir. q. Maksimum dozu: 100 mg'dır.

Propoksikain (ravokaine, blockain) PABA grubu bir ester lokal anesteziktir. Tetrakainden daha az etkili ve da az toksik etkilidir. Etki süresi tetrakaine benzer. Butethamin Diş hekimliğinde kullanım alanı bulamamıştır. Metabutetamin hcl blok ve infitrasyon anestezilerinde kullanılmıştır. Meprilkain hcl (oracaine) blok ve infitrasyon anestezilerinde kullanılmıştır

LİDOKAİN

LİDOKAİN q 1943'te isviçreli Nils Löfrgren tarafından geliştirilmesinden sonra prokainin yerini alarak geniş ölçüde lokal anestezide kullanılmaya başlanmıştır. q Anestezi gücü prokainin 4 katı toksisitesi 2 katıdır. q. Otoklavda steril edilebilir.

q. Anestezi başlama süresi kısadır. q. Dokularda yayılma hızı yüksektir. q. Topikal anestezide tercih edilmektedir. q. Alerjik reaksiyonlara nadiren neden olmaktadır. q Kalpte aritmilerin tedavisinde kullanılmaktadır. q Popülerliğini korumaktadır.

ARTİKAİN

ARTİKAİN q. Diş hekimliği için özel geliştirilmiştir. q. Aminoamid yapısındadır. q. Latent dönem DS formu için 120 sn iken DS-Forte için 90 sn'dir. q. Dokuya penetrasyonu yüksek anestezi gücü yüksektir. q. Klinik olarak anne sütüne önemli oranda geçmediği için emzirenlerde kullanılabilir.

q. DS formunda % 4 oranında artikain hidroklorid 1/200 000 epinefrin bulunurken, DS Forte formunda oranında artikain hidroklorid 1/100 000 epinefrin bulunur. q. Koruyucu olarak sodyum sülfit ilave edildiğinden astımlı hastalarda allerjik reaksiyon gelişebileceğinden kontrendikedir.

PRİLOKAİN

PRİLOKAİN q. Lokal anestezik etkisi lidokainden daha geç başlar ve uzun sürer. q. Lidokain gibi sedatif etki yapar. q. Mutad dozlarda kullanıldığında bile sık olarak methemoglobinemi yapar. q. Bu ilacın yaptığı methemoglobinemi reversibldir.

q. Doğum sırasında anneye uygulanan prilokain yenidoğanda methemoglobinemi ve siyanoz oluşturabilir. q. Plazma psödokolinesterazının güçlü bir inhibitörüdür.

ETİDOKAİN

ETİDOKAİN qİnjeksiyon suretiyle kullanılan lokal anestezikler içinde en fazla lipofilik olanıdır. q. Etkisi çabuk başlar ve etki süresi bupivakaininki kadar uzundur. Ona göre daha fazla motor sinir bloku yapar. qİnfiltrasyon anestezisi, sinir bloku ve epidural anestezi için kullanılır.

DİBUKAİN q. Lokal anesteziklerin en güçlüsü olarak kabul edilir. q. Prokainden 20 kat daha etkili 15 kat daha toksiktir. qİnfiltrasyon ve topikal anestezide kullanılabilir. q. Ancak, toksisitesi de yüksek olduğundan bunun pratik bir değeri yoktur. q. Sadece yüzeyel olarak kullanılması tavsiye edilir.

MEPİVAKİN

MEPİVAKAİN q Lokal anestezik etki gücü, süresi ve kullanılış şekilleri bakımından lidokaine benzer. q Topikal olarak etkisizdir. q % 2 lik solüsyonları genellikle tercih edilir ve vazokonstriktör olarak 1/ 20. 000 levoderfin katılır. q Vazodilatör etkisi zayıftır. Vazokonstriksiyon katılmıyacaksa % 3 lük solüsyonları tercih edilir.

BUPİVAKAİN

BUPİVAKAİN q. En uzun etkili iki lokal anestezikten biridir (diğeri etidokain). qİnfiltrasyon anestezisi, sinir bloku, epidural ve kaudal anestezi için kullanılır. q. Yüzeyel anestezi için kullanılmaz. q. Uzun etkili oluşu ve duyusal sinir liflerine motor sinir liflerine oranla daha belirgin derecede seçici etki yapması nedeniyle obstetrikte epidural anestezi için tercih edilir.

qİntratekal veya epidural uygulandığında, lokal anestezikler içinde motor sinir iletimini en az bozarak duyusal iletimi bloke eden ilaçtır. q. Halen kullanılmakta olan bupivakain rasemik bir karışımdır.

ROPİVAKAİN

ROPİVAKAİN q Klinikte ilk kez 1996’da kullanılmıştır. Deneysel çalışmalar toksisite ve aritmi yapıcı etkisi yönünden daha güvenilir bir ajan olduğunu göstermektedir. q Kardiyotoksisite gelişse de bu daha kolay geri döndürülebilir. q Yağda erirliğinin daha az olması nedeniyle sensorial ve motor blok fonksiyonlarda diferansiyel blok yapma potansiyeli bupivakaine göre daha fazladır. q Hafif bir vazokonstriktör etkisi olup, adrenalin eklenmesinin etki süresine etkisi olmaz.

Methemoglobinemi q. Lokal anestezik maddelere bağlı olarak gelişebilen ve sık rastlanmayan sistemik toksik reaksiyonlardan biridir. q Hemoglobinin oksidize olmuş hali methemoglobinemidir. q. Oksitlenmiş hemoglobinin oksijen taşıyamaz. q Klinik belirtiler siyanoz, sedasyon, ciddi kalp ve solunum rahatsızlığıdır. İlerleyen durumlarda solunum durur. q. Diş hekimliğinde lidokain, artikain, prilokain ve benzokain kullanımı sonucu görülebilir. q. Jel ve sprey formlarında doz ayarlamak zor olduğu için toksik dozlara ulaşılabilir. q. Bebek ve çocuklarda kullanımda dikkatli

Lokal anestezikler güvenilir dozlarda kullanıldığında methemoglobinemi görülmez. q Uygulamayı takiben 3 -4 saat sonra belirtiler gözlenebilir. q Dudak, ağız mukozası, burun yanak ve tırnak diplerinde siyanotik görüntüdedir. q. Solunum depresyonu görüldüğünde % 100 oksijen vermek hastayı düzeltmez. q. Bunun yanında i. v. yolla % 1 metilen mavisi (12 mg/kg) 5 -10 dakikalık zaman aralığında uygulanmalıdır. q. Hasta düzelene kadar bu 4 saatte bir tekrarlanır. Hasta yaklaşık 1 saat içinde düzelir. q

MALİGN HİPERTERMİ v. Myoplazmik kalsiyum dağılımında bozukluk olup, otozomal dominat bir hastalıktır. v. Erkeklerde kadınlara göre daha fazla görülür. v. Lokal anestezikler veya genel anestezilerde kullanılan ilaçlar tarafından tetiklenebilir. Massaterde sertlik görülebilir. Bu durumdan sakınmak için ester tipi lokal anestezikler tercih edilebilir. v. Taşikardi, ateş, siyanoz, metabolik ve solunum asidozu, kaslarda sertlik, düzensiz kan basıncı, kardiyak ritim bozukluğu, taşipne ve ölümle sonuçlanabilir.

v. Tedavisinde dantrolen sodyum (uzun süreli kas gevşetici) tedavi ve önlemede kullanılabilir.

VAZOKONSTRİKTÖRLER

VAZOKONSTRÜKTÜR İLAVE ETMENİN FAYDALARI 1. Anestezik maddelerin absorbsiyonunu geciktirir. 2. Absorbsiyon geciktiği için, lokal anestezik maddede dolaşıma yavaş bir şekilde karışır ve toksik etki daha az olur. 3. Damarlarda vazokonstrüksiyon yapmaları nedeniyle çalışılan bölgede anemi meydana getirirler. Cerrahi girişim sırasında daha az kanama olur. 4. Cerraha da görüşün iyi olduğu rahat bir çalışma alanı sağlar. 5. Fazla anestezik madde kullanılmasına gerek kalmadan, az miktardaki anestezik madde ile maksimum etki sağlanır.

ADRENALİN (EPİNEFRİN)

ADRENALİN (EPİNEFRİN) q. Doğal kaynaklıdır. q Adrenal medulladan salgılanır. organizma için gerekli durumlarda yapılır ve salınınır. q Korku ve strese bağlı olarak artığı bilinen bu katekolaminin sentetik olarak hazırlanan preparatları mevcuttur. q. Lokal anesteziklerde kullanılan en güçlü vazo Konstriktördür. Karşılaştırmada standart kabul edilir. q. Vücutta çabuk biyotransformasyona uğradığı için etkisi çabuk ve kısadır. Sağlıklı ve ayakta dişsel işlem gören hastalar için Maksimum terapötik doz 0. 2 mgdır. Kalp ve damar hastaları için 0. 04 mg geçmemelidir.

ADRENALİNİN KARDİYOVASKÜLER SİSTEM VE METABOLİZMA ÜZERİNE ETKİLERİ q. Kalbin atım hacmini ve sayısını artırır. q. Myokardı uyararak kalbin oksijen sarfiyatını artırır. q. Koroner damarları genişletir. q. Ventrikül kasında ekstra sistol ve fibrilasyon oluşumunu kolaylaştırır. q. Mukoza, deri splenik bölge arteriollerini büzer q. Bazal metabolizmayı yükseltir. q. Kan şekerini yükseltir. q. Fosforilazı aktive eder.

q. Yağ dokularından yağı mobilize eder ve böylece kan plazmasındaki serbest yağ asitlerinde artma olur. q. Tiroid hormonları ile sinerjik etki gösterir. q. Kısa süren apneden sonra solunum hızı ve derinliğini artırır. q. Mide, barsak, bronşiol ve idrar kesesi düz kaslarını inhibe eder. Böylece barsaklarda hem hareket hemde tonus inhibe olur, bronşioller genişler. q. Dalak üreter ve safra kesesi kaslarını uyarır. q. Uterusta kasılmalar meydana getirir. q. Pupillayı genişletir. q. Kıl erektörlerini uyarır.

qİskelet kaslarında tonusu gerilimi artırır. q. Eosinofil sayısını % 50 artırır, hematokrit değerini ve eritrosit sayısını yükseltir. q. Uyku halini giderip canlılık ve tetiklik yaratır. qİnsülin hormonuna antagonisttir. q. Salya ve gözyaşı sekresyonunu artırır. . q. Hipofizden ACTH salgılanmasını sağlar.

NORADRENALİN (NOREPİNEFRİN, LEVARTERANOL) q. Noradrenalin böbreküstü medullasından ve nöromediyatör olarak adrenerjik sinirlerden salgılanır. q böbreküstü bezinden salgılanan katekolaminlerin %80 adrenalinken % 20’si noradrenalindir. q. Adrenalin gibi alfa ve beta adrenerjik reseptörleri uyarır. Özellikle alfa adrenerjik reseptörleri (%90) daha fazla etkiler.

q. Kalp üzerindeki etkisi daha az fakat damarlar üzerine etkisi daha fazladır. q. Broşial düz kaslar üzerinde adrenalin gibi rahatlatma etkisi yoktur. Kan şekeri üzerinde çok az etkisi vardır. q. Toksik seviyelere ulaştığında sistolik ve diastolik kan basıncını yükselterek hipertansif krizlere neden olur. q. Tiroid hastalarında yüksek dozlarda hipertansif krizleri tetikleyebilir. q. Diş hekimliğinde 1/30. 000 konsantrasyonlarda kullanılmaktadır. q. Maksimum doz sağlıklı bireylerde 0, 33 mg’dır. q. Kardiyovasküler hastalığı olanlarda 0. 14 mg’ ı geçmemelidir.

LEVORDEFRİN (NEO KOBEFRİN) q. Diş hekimliğinde kullanılan levordefrin sentetik olarak üretilmiştir. q. Alfa ve beta reseptörleri sitümüle eder. q. Kalp damar ve bronşlar üzerine etkisi adrenalinden daha azdır. q. Sistemik dolaşımda toksik dozlara ulaştığında hipertansiyon ve Ventriküler taşikardiye neden olur. q Diş hekimliğinde 1/20. 000 konsantrasyonlarda kullanılır. q. Maksimum dozu uygulanan hastalarda 1 mg ‘ı geçmemelidir.

FENİLEFRİN (NEO-SİNEFRİN) q Sentetik yoldan elde edilen bir vazoknstriktördür. q Alfa adrenerjik reseptörler üzerinde etkisi güçlü beta adrenerjik reseptörler üzerine etkisi yok denecek kadar zayıftır. q Alfa adrenerjik reseptörleri etkilemesiyle periferik damarlarda vazokonstriksiyon yapar. q Sistolik ve diastolik kan basıncını yükseltir. Bradikardi meydana getirir. q Toksik dozlarda aritmi ve baş ağrısına neden olur. q 1/2. 500 lük konsantrasyonlarda kullanılır. Maksimum doz 4 mg (10 ml, 1/2500) Kardiyovasküler hastalığı olanlarda 1. 6 mg’ı geçmemelidir.

FELİPRESSİN (OKTAPRESSİN) q. Sentetik bir vazokonstriktördür. q. Antidiüretik ve oksitosik etkileri nedeniyle hamilelerde kullanımı kontrendikedir. q. Enjeksiyon yapıldığı yerde dokular tarafından iyi tolere edilir diğer aminlerin yaptığı doku hasarını yapmaz. q. Damarların düz kasları üzerinde direkt etkisi vardır. q. Myokard üzerinde ve adrenerjik siniriletiminde etkisi olmadığı için disritmi, hipertiroidizm ve trisiklik antidepresan alanlarda ve adrenalinin kontrendike olduğu vakalarda kullanılmaktadır. q. Koroner kan akımını bozduğu için düşük dozlarda kullanılmalıdır. q. Diş hekimliğinde 1/30. 000 konsantrasyonlarda kullanılmaktadır. q. Sağlıklı kişilerde 0. 27 mg geçmemlidir. Kap hastalarında 20 mikrogramı geçmemelidir.