KELOMPOK 6 MUHAMMAD MIRZA NURDARMAWI SRI JULIANAa SUWANDA

KELOMPOK 6 MUHAMMAD MIRZA NURDARMAWI SRI JULIANAa SUWANDA SAPUTRA TEDI MAULANA YOSI WIRA AULIANTI

ANTIKOLINERGIK Obat obat yang menghambat kerja asetilkolin dengan menempati reseptor -reseptor asetilkolin disebut dengan antikolinergik atau parasimpatolitik. Obat ini mempengaruhi organ jantung, saluran pernapasan, saluran gastrointestinal, kandung kemih, mata dan kelenjar eksorin dengan menghambat saraf parasimpatis, sehingga sistem saraf simpatis (adrenergic) menjadi dominan.

PENGGOLONGAN OBAT ANTIKOLINERGIK A. B. C. Alkaloid Beladona : atropin, skopolamin, dan homatropin. Zat Ammonium Kwaterner : propantein, ipratropium dan tiotropium Zat Amin Tersier : pirenzepin, flavoxat, oksibutinin, tolterodin, dan tropicamida.

A. ALKALOID BELADONA 1) Atropin q Mekanisme kerja Mata : Atropin menyekat semua aktifitas kolinergik pada mata, sehingga menimbulkan midriasis (dilatasi pupil), mata menjadi tidak bereaksi terhadap cahaya dan sikloplegia(ketidak mampuan memfokus untuk penglihatan dekat ).

Gastrointestinal: Atropin digunakan sebagai obat antipasmodik untuk mengurangi aktivitas saluran cerna. atropin dan psikopolamin merupakan obat terkuat sebagai penghambat saluran cerna. walaupun motilitas (gerakan usus) dikurangi, tetapi produksi asam hidroklorat tidak jelas berpengaruh. oleh karena itu obat ini tidak efektif untuk mempercepat penyembuhan ulkus peptikum. Sistem kemih: Atropin digunakan untuk mengurangi keadaan hipermotilitas kandung kemih. obat ini kadang masih dipakai untuk kasus enuresis(buang air seni tanpa disadari/ ngompol)diantara anak, tetapi obat agonis adrenergik alfa jauh lebih efektif dengan efek samping yang sedikit.

Kardiovaskular Atropin menimbulkan efek difergen pada sistem kardiovaskular, tergantung pada dosisnya. Pada dosis rendah efek yang menonjol adalah penurunan denyut jantung(bradikardia). pada dosis tinggi, reseptor jantung pada nodus SA disekat, dan denyut jantung sedikit bertambah (takikardia). Tekanan darah arterial tidak dipengaruhi tetapi pada tingkat toksik , atropin akan mendilatasi pembuluh darah dikulit. Sekresi: Atropin menyekat kelenjar saliva sehingga timbul efek pengeringan pada lapisan mukosa mulut(serostomia). kelenjar saliva sangat peka terhadap atropin. kelenjar keringat dan kelenjar air mata terganggu pula dikarenakan hambatan sekresi pada kelenjar keringat menyebabkan suhu tubuh meningg

VINDIKASI 1. Pada trauma mata, salep mata atropin meyebabkan efek midriatik dan sikloplegik dan memungkinkan untuk pengukuran kelainan refraksi tanpa gangguan oleh kapasitas akomodatif mata. 2. Sebagai obat antispasmodik untuk melemaskan saluran cerna dan kandung kemih. 3. Mengobati kelebihan dosis organofosfat (yang mengandung insektisida tertentu) dan beberapa jenis keracunan jamur(jamur tertentu yang mengandung substansi kolinergik). kemampuan obat ini masuk kedalam SSP sangat penting sekali. 4. mengurangi sekresi lendir sal nafas (rinitis), medikasi preanestetik (mengurangi lendir saluran pernafasan)

v Efek samping: tergantung sekali pada dosis , atropin dapat menyebabkan mulut kering, gangguan miksi, meteorismus, dimensia, retensio urin, muka merah. v Gejala keracunan: pusing, mulut kering, tidak dapat menelan, sukar bicara, haus, kabur, midriasis, fotopobia, kulit kering dan panas, demam, jantung tachicardi, TD naik, meteorismus, bising usus hilang, oligouria/anuria, inkoordinasi, eksitasi, bingung, delirium, halusinasi Diagnosis keracunan: gejala sentral, midriasis, kulit merah kering, tachikardi Antidotum keracunan: fisostigmin 2 – 4 mg sc → dapat menghilangkan efek SSP dan anhidrosis. v Dosis atropin: umumnya berkisar 0, 25 – 1 mg.

Contoh obat dipasaran: Untuk obat bronkodilator: 1. atrovent Dosis: 3 -4 dd 2 semprotan dari 20 mcg(bromida) 2. teofillin Dosis: 3 -4 dd 125 -250 mg microfine Untuk obat lain: 1. Difenoksilat Dosis: 2, 5 -5 mg 3 -4 kali sehari 2. Difenoksin Dosis: 2 tablet diawal penggunaan kemudian 1 tablet setiap kali diare. Untuk obat mata: Homatropin Dosis : larutan 0, 5 -2% 1 -2 tts.

2. ) Skopolamin Mekanisme kerja: Derivat-epoksi dari atripin bekerja lebih kuat. Efek sentralnya kira 3 kali lebih kuat dapat menimbulkan efek tepi yang sama dengan efek atropin, tetapi efek skopolamin lebih nyata pada SSP dan masa kerjanya lebih lama dibandingkan atropin

v Indikasi 1. Digunakan sebagai obat mabuk jalan dalam bentuk plester 2. Digunakan sebagai mediatrikum 3. Digunakan sebagai obat anti kejang lambung- usus 4. Digunakan sebagai premedikasi anestesi

v Kontra indikasi Glaukoma, pembesaran prostat. v Efek samping Sedasi, rasa mengantuk, tetapi pada dosis yang tinggi dapat menyebabkan kegelisahan / kegundahan.

B. ZAT AMMONIUM KWATERNER 1) Propantein • Dosis tinggi→efek kurare(mengendurkan otot-otot • Banyak digunakan pada tukak lambung, gastritis dan -usus • Dosis →oral 3 dd 15 mg(HBr) lurik rangka) kejang-kejang lambung 2) Ipratropium • Digunakan sebagai inhalasi pada asma dan bronkhitis • Khasiat →bronkhodilatasi dengan mengurangi hipersekresi dahak 3) Tiotropium • Digunakan sebagai inhalasi pada asma dan bronkhitis • Khasiat →bronkhodilatasinya lebih lama dari pada • Dosis 1 x sehari ipratropium

C. ZAT AMIN TERSIER 1) Pirenzepin Ø Ø 2) Pada dosis tinggi menghambat reseptor di organ-organ (jantung, mata, lambung-usus, urogenital). Pada dosis rendah menghambat secara selektif reseptor muscarin-M dalam sel-sel parietal lambung yang membentuk Hcl. Digunakan dalam tukak lambung-usus dan gastritis. Dosis →oral 2 dd 50 mg pada pagi hari. Flovoxat Ø Ø Berkhasiat merelaksasi langsung terhadap otot kandung kemih. Berdaya lokal anestetis dan analgetis. Kontra indikasi→tidak boleh digunakan pada pasien glaukoma dan pada gangguan fungsi ginjal. Dosis→pada urge-inkontinensi 3 dd 200 -400 mg (garam HCl).

3. Oksibutinin Khasiat→spasmolitis pada otot polos kandung kemih Digunakan khusus pada urge-inkontinensi urin untuk mengurangi hasrat berkemih, juga pada kejang-kejang kandung kemih akibat iritasi oleh kateter. Dosis→oral 3 dd 2, 5 mg(HCl), bila perlu 3 -4 dd 5 mg 4. Tolterodin Khasiatnya anti kolinergis sedang. Digunakan pada urge-inkontinensi kemih. Dosis →oral 3 dd 2, 5 -5 mg(tartrat) 5. Tropicamida Khasiat →anti kolinergis kuat. Digunakan sebagai midriatikum untuk diagnosa ada dosis lebih besar(larutan 1%) berefek cycloplegis→melumpuhkan akomodasi. Dosis →untuk midriasis 1 -2 tetes larutan 0, 5% minimal 15 mnt sebelum pemeriksaan mata

EFEK ANTIKOLINERGIK Meningkatkan denyut nadi Mengurangi sekresi mukus Menurunkan peristaltik Dilatasi pupil mata (midriasis) Merangsang SSP Mengurangi tonus dan motilitas saluran Penggunaan Sebagai midriatikum Sebagai spasmolitikum Pada inkontinensi urin Pada parkinsonisme Pada asma dan bronkhihis Sebagai premedikasi pra-bedah Sebagai zat anti-mabuk jalan Pada hiperdrosus Sebagai zat penawar pada intoksikasi

CONTOH OBAT DAGANG 1. Holopon Dosis: 3 kali sehari 15 -30 tts. 2. Spaminal Dosis : 1 tab setiap 6 -8 jam 3. Buscopan Dosis : 4. Arkine Dosis : 5. Spasmolit Dosis : 3 kali sehari 1 -2 tab 6. Gitas plus Dosis :

DAFTAR PUSTAKA Mycek. mery j. farmakologi ulasan bergambar edisi 2. 2001. jakarta : widya medika. Lepper, hans. Farmakologi dan toksologi. 2003. jakarta : buku kedokteran EGC.