JULAEHA M P H Apt Senyawa yang digunakan

JULAEHA, M. P. H. , Apt

� Senyawa yang digunakan untuk mencegah atau mengobati penyakit kardiovaskular

� Kardiotonik � Antiaritmia � Antihipertensi � Antiangina � Vasodilator

� Obat atau senyawa yang dapat meningkatkan kekuatan kontraksi jantung dan menunjukan efek penting pada eksitabilitas, automatisitas dan kecepatan konduksi jantung � Aplikasi klinis: pengobatan payah jantung kongestif, fibrilasi, dan takikardia atrial paroksimal

� Mempengaruhi pergerakan ion Na dan K dalam melewati membran miokardial sehingga sel kehilangan ion K � Bekerja secara langsung pada aktin dan miosin dari miokardial � Meningkatkan kadar ion Ca dalam sel dengan melepaskan kation tersebut dari tempat ikatannya dan meningkatkan pemasukan ion melalui membran sel

� Digitoksin, digoksin, lanatosid C, ouabain, salbutamol, dobutamin, dopamin, oksifedrin dan terbutalin

� Senyawa yang digunakan untuk pengobatan hipertensi � Suatu kondisi dimana tekanan sistol lebih dari 160 mm. Hg atau tekanan diastol lebih besar dari 95 mm. Hg � Hipertensi terdapat dua tipe: esensial (primer) dan hipertensi sekunder

Saraf Vaskular Humoral

Efek Sentral Menstimulasi reseptor alfa 2 pada medula dan menurunkan kerja simpatis Contoh : klonidin, metildopa Efek sentral dan perifer Lebih dominan bekerja pada perifer. Mempercepat pengosongan katekolamin dari tempat penyimpanannya Contoh: reserpin Mekanisme kerja pada saraf Memblok transmisi saraf efektor Mempercepat pengosongan norepineprin dari tempat penyimpanan perifer sehingga terjadi pemblokan aktivitas adrenergik di pembuluh darah terjadi penekanan TD Contoh: debrisokuin, guanitedin Menghambat monoamin oksidase Penghambatan enzim monoamin oksidase akan menurunkan metabolisme katekolamin dalam saraf dan hati, menurunkan tekanan diastolik dan sistolik Contoh: pargilin

� Senyawa pemblok β adrenergik � Contoh: asebutolol, atenolol, metoprolol, nandolol � Senyawa pemblok α adrenergik � Contoh: doksazosin, prazosin, terazosin � Vasodilator arteri � Contoh: hidralazin, minoksidil � Vasodilator vena dan arteriola � Contoh: natrium nitroprusid � Antagonis kalsium selektif � Contoh: diltiazem, nifedipin, verapamil

� Mekanisme kerja berhubungan dengan kerja obat sebagai antagonis angiotensin � Angiotensin Converting Enzyme Inhibitor � Contoh: Kaptopril, lisinopril, ramipril � Angitensin Renin Blocker � Contoh: losartan, irbesartan, kandesartan, valsartan.

ARB Reseptor AT 1 Peningkatan sekresi aldesteron, peningkatan retensi natrium, peningkatan volume cairan, peningkatan tekanan darah

� Senyawa yang digunakan untuk memperbaiki atau memodifikasi irama jantung sehingga menjadi normal � Aritmia disebabkan oleh kelainan pembentukan rangsangan elektrik dan gangguan konduksi rangsangan melalui miokardium � Ritme jantung ditentukan oleh sel-sel pacu jantung dalam nodus sinoatrial � Ritme jantung dipengaruhi oleh asetilkolin dan norepineprin

� Berdasarkan kegunaannya obat aritmia dibagi menjadi dua kelompok � Senyawa yang digunakan untuk pengobatan antiaritmia. � Contoh: kuinidin, verapamil, β blocker � Senyawa yang digunakan untuk pengobatan bradiaritmia. � Contoh: atropin, isoproterenol

� Berdasarkan mekanisme obat antiaritmia dibagi menjadi dua kelompok � Obat yang berstruktur khas bekerja dengan membentuk komplek dengan reseptor � Contoh: β blocker � Obat yang berstruktur tidak khas bekerja dengan cara berkumpul pada daerah membran miokardial, menyebabkan peningkatan tekanan permukaan dalam membran dan menghambat fungsi biologis komponen membran normal.

� Senyawa yang mempunyai struktur tidak khas Mekanisme kerja terhadap target lebih dipengaruhi oleh sifat fisika kimia dari senyawa tersebut � Target antiaritmia adalah membran sel miokardial � Mengurangi pemasukan Na+ dan K+ yang melewati membran sel miokardial

2 + 1 3

� Ar adalah merupakan cincin aromatis yang bersifat lipofil, dapat berinteraksi dengan rantai alkil fosfolipid membran melalui ikatan hidrofob dan van der waals � Rantai alkil bersifat polar yang dapat membentuk ikatan hidrogen dengan bagian polar fosfolipid membran � Gugus amino kationik yang terionisasi pada p. H tubuh dapat berinteraksi dengan gugus anion fosfolipid atau polipeptida membran