Inhibition enzymatique rversible Inhibition comptitive Enzyme Substrat Produits
Inhibition enzymatique réversible
Inhibition compétitive
Enzyme Substrat Produits Inhibiteur
Bilan + + + Enzyme Substrat Produits Inhibiteur P
Enzyme Substrat Produits Inhibiteur
Enzyme Substrat Produits Inhibiteur
Courbe Vi=f([S]) en présence et en absence d’inhibiteur compétitif Vi Sans inhibiteur Vmax = V’max Vmax 2 KM [S]
Courbe Vi=f([S]) en présence et en absence d’inhibiteur compétitif Vi Sans inhibiteur Vmax = V’max Avec inhibiteur compétitif Vmax 2 KM K’M [S]
Linéarisation 1/Vi=f(1/[S]) en présence et en absence d’inhibiteur compétitif 1 Vi Sans inhibiteur __1__ Vmax -1_ KM 1 [S]
Linéarisation 1/Vi=f(1/[S]) en présence et en absence d’inhibiteur compétitif 1 Vi Avec inhibiteur compétitif Sans inhibiteur __1__ = Vmax V’max -1_ KM -1_ K’M 1 [S]
Exemple 1 : livre page 302
Autres exemples • Antiviraux : Zidovudine® qui inhibe la transcriptase inverse du VIH dans la trithérapie. • Antibactérien : Bactrim® qui est l’association de deux antibiotiques le Triméthoprim® + sulfaméthoxazole® chaque antibiotique inhibe une enzyme intervenant dans la voie de synthèse des bases puriques et pyrimidiques. • Anticancéreux : Méthotrexate® qui inhibe une enzyme intervenant dans la voie de synthèse des bases puriques et pyrimidiques. • Antifongique : Kétoconazole® qui inihibe la biosynthèse d’un constituant de la paroi
Inhibition non compétitive
Enzyme Substrat Produits Inhibiteur
Bilan + + + Enzyme Substrat Produits Inhibiteur P
Enzyme Substrat Produits Inhibiteur
Enzyme Substrat Produits Inhibiteur
Courbe Vi=f([S]) en présence et en absence d’inhibiteur non compétitif Vi Sans inhibiteur Vmax 2 KM [S]
Courbe Vi=f([S]) en présence et en absence d’inhibiteur non compétitif Vi Sans inhibiteur Vmax V’max Avec inhibiteur non compétitif Vmax 2 V’max 2 KM = K’M [S]
Linéarisation 1/Vi=f(1/[S]) en présence et en absence d’inhibiteur non compétitif 1 Vi Sans inhibiteur __1__ Vmax -1_ KM 1 [S]
Linéarisation 1/Vi=f(1/[S]) en présence et en absence d’inhibiteur non compétitif 1 Vi Avec inhibiteur non compétitif Sans inhibiteur __1__ V’max __1__ Vmax -1_ = -1_ KM K’M 1 [S]
Exemples : • Toxiques : (Livre page 304) le plomb est un inhibiteur non compétitif de la ferrochélatase qui intervient dans la synthèse de l’hème de l’hémoglobine moins d’hémoglobine anémie trouble du transport de l’oxygène. • Antiviral : Viramune® inhibiteur de la transcriptase inverse du VIH.
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