Inhibicin competitiva Inhibicin no competitiva Inhibicin acompetitiva Ejercicio

Inhibición competitiva Inhibición no competitiva Inhibición acompetitiva

Ejercicio 1 - El ibuprofeno es una sustancia que ejerce su acción antipirética y antiinflamatoria por un mecanismo de inhibición competitiva sobre la enzima ciclooxigenasa. Esta enzima cataliza la primera etapa de conversión del ácido araquidónico en peróxidos cíclicos que darán lugar a prostaglandinas y tromboxanos, mediadores de estos procesos inflamatorios. Se ha realizado un ensayo para estudiar los parámetros cinéticos de esta enzima en presencia y en ausencia de ibuprofeno y se ha obtenido los datos que se reflejan en la siguiente gráfica:

1 - Podría esta gráfica reflejar los parámetros cinéticos de la ciclooxigenasa en presencia y ausencia de ibuprofeno? Si, porque refleja la situación de una inhibición competitiva en la que Vmax= Vmaxi y Kmi > Km 2 - Señalar qué gráfica corresponde a los ensayos en presencia de inhibidor.

3 - Calcular Vmax, Km y Kmi. 4 - Calcular la velocidad inicial en presencia de inhibidor para una [S] = 1 M y para una concentración de sustrato 1 μM.

5 - Calcular Ki para una [I] = 0, 25 μM. 6 - Calcular la Kcat para una [E] = 2 · 10 -3 μM y la eficiencia.

Ejercicio 2 - Considerando el gráfico y sabiendo que De qué tipo de inhibición se trata y por qué? Reversible acompetitiva porque Vmaxi < Vmax y Kmi < Km. El inhibidor solo se une al complejo ES, no al S libre. Vmaxi = 1 μM · s-1 Vmax = 2 μM · s-1 Km = 2 μM Kmi = 1 μM

Ejercicio 3 Representar gráficamente los siguientes datos considerando que la variable independiente, es decir, la que se representa en el eje de la X, es la concentración de S y la variable dependiente de la X es la V 0 y es la medida experimental que se representa en el eje Y. S MM 0, 25 0, 5 1 2 4 V 0 (MM S-1) 0, 75 1, 2 1, 71 2, 18 2, 53 Observar el tipo de curva que se obtiene.

Qué parámetro cinético se ve afectado? Qué tipo de inhibición representa? Comparar los valores de Ki de tres inhibidores e indicar cual es el más efectivo Ki A: 1 x 10 -1; Ki B: 7, 2 x 10 -4; Ki C: 2, 7 x 10 -5