Hj Ramadhani RB dr MKes ANTI BIOTIKA Anti

Hj Ramadhani RB, dr. , MKes ANTI BIOTIKA

Anti Biotika Senyawa hasil sintesis mikroorganisme yg dapat membunuh atau menghambat pertumbuhan mikroorganisme lain, mis: Penisilin, streptomisin. Bahan Kemoterapi : Senyawa yang disintesis in vitro (di luar tubuh) untuk membunuh atau menghambat pertumbuhan mikroorganisme in vivo (di dlm tubuh). Mis: Sulfonamid.

Bakterisid A. Bacterisid , membunuh kuman (bakteri). q Penisilin q Cephalosporin q Aminoglikosida q Kotrimoksazol q Isoniazid B. Bakteriostatik, menghambat pertumbuhan kuman kemudian dihancurkan oleh daya tahan tubuh.

Bakteriostatik : menghambat pertumbuhan kuman kemudian dihancurkan oleh daya tahan tubuh. *Sulfonamida *Chloramphenicol *Tetrasiklin *Eritromisin *Trimethoprim *Linkomisin *Klindamisin *Asam para amino salisilat Kombinasi obat bakterisid + bakteriostatik dapat bersifat sinergistik, aditif atau antagonistik.

Sulfonamida Mekanisme kerja : menghambat sintesa asam folat dengan mengikat pteridin menjadi suatu bentuk aktif. Farmakokinetik: 1. Diabsorbsi dengan baik mell usus halus. 2. Penetrasinya baik ke dalam cairan otak dan nasofaring. 3. Ekskresi terutama dalam urin mell filtrasi glomeruli dan sekresi tubuli.

Toksisitas Sulfonamida: Kemerahan (termasuk Stevens-Johnson sindrome) Pusing, sakit kepala. Kristaluria (terutama Sulfadiazin) Anemia aplastik Kern icterus ( bila diberi 2 mgg terakhir kehamilan atau pd bayi baru lahir ) krn menggeser bilirubin dari ikatan proteinnya masuk dan merusak otak !!!

Samb : Sulfonamid SULFONAMID merupakan antibakteri spesifik krn : 1)tubuh/sel mamalia tidak mensintesa asam folat , sedangkan 2)kuman HARUS mensintesa asam folat tsb di dalam selnya agar bertahan hidup. TRIMETOPRIM antibakteri selektif krn ia menghambat enzim kuman (dihidrofolat reduktase) 20. 000 -80. 000 kali lebih kuat dari enzim mamalia. “KOTRIMOKSAZOL” adalah campuran dari : 1 bgn Trimetoprim + 5 bgn Sulfametoksazol

Sulfonamides & Trimethoprim Sulfadiazine Sulfisoxazole Sulfamethoxazole +Trimethoprim Co-trimoxazole ( Bactrim ) Sulfacetamide 8

Pteridine precursor + PABA Pteridine + PABA + glutamic acid sulfonamid Folic acid Dihydrofolic acid trimethoprim Dihydrofolic acid reductase Tetrahydrofolic acid DNA Bacterial growth 9

Co-trimoxazole : ( bacterioside ) Trimethoprim ( 1) + Sulfamethoxazole (5) ( bacteriosatik ) ( bacteriostatik) 10

PENICILLIN

Toksisitas Penicillin : A. Hipersensitivitas Reaksi tipe I (dini): Urtikaria, eritema Anafilaksis (jarang) Reaksi tipe III (penyakit serum): demam, sakit sendi, eritema nodosa, dermatitis eksfoliatif , sindroma Steven- Johnson. B. Neurotoksisitas Ensefalopati: Kejang, koma , kematian.

Penicillin Klinis: * First choice drug bac meningitis, inf bone, joints, skin, soft tisssue, throat, bronchi, tr UG. * Gonorrhoea, syphilis ( banyak kuman yg sudah resistens al : Staphycc ) 13

Penicillin Generic name 6. Ampicillin 7. Amoxycillin 8. Carbenicillinindanyl 9. Ticarcillin 10. Piperacillin spectrum GR-/+ (BS) Idem GR- > PO + + - Pen-ase Res - Idem idem + - - 14

Alergy Penicillin Skin test alergy ( + /- ) ( pen G dosis <<<< IC ) ( unreliable / berbahaya ) Penicilloyl polylysin ( PPL, Pre Pen ) + (alergi) -(? ) 15

SEFALOSPORIN A. Sama seperti Penisilin : Ø Ø Ø Mempunyai inti peptida Menghambat pembentukan dinding sel Dapat dihancurkan oleh enzim β – lactamase dari kuman !! B. Generasi pertama : Cefradine, cefadroxil , cefazolin. C. Generasi kedua : Cefuroxim, cefachlor, cefoxitin. Efektif untuk E. coli, N. gonorrhoeae. Relatif tahan/resisten thdp enzim β – lactamase

Generasi ketiga : (semuanya bentuk suntikan) Cefotaxim Ceftriaxone Ceftazidime Gambaran umum semua cefalosporin: Terutama diekskresi mell ginjal Penetrasi mell sputum buruk Untuk infeksi sal. kemih; sifilis; gonore Reaksi alergi/ kemerahan (=penisilin)

Cephalosporin Generasi I II IV Cefadroxil Cefuroxim Cefotaxime Cefipim Cefazolin Cefaclor Ceftriaxone Cefradin Cefoxitin Ceftazidime Cefalexin Cefotetan 18

ERITHROMYCIN Eritromisin Termasuk gol. Makrolida Mekanisme kerja : menghambat sintesa protein kuman. Farmakokinetik : Basa eritromisin dirusak di lambung (tdk bisa per-oral). Bentuk garamnya (garam estolat dan garam palmitat bisa diberikan per-oral.

Samb. Eritromisin Aktivitas bakteri : Bakteriostatik thdp Step. β-haemolyticus ; Stap. aureus, Neisseria, H. influenzae. Penggunaan: Alternatif untuk yg alergi Penisilin. (Px Infeksi streptokokus, pneumokokus dan gonokokus) Toksisitas : Gangguan saluran cerna; alergi.

CHLORAMPHENICOL Kloramfenicol Bersifat bakteriostatik Mekanisme kerja: Farmakokinetik: Aktivitas & Penggunaan: Toksisitas

Chloramphenicol glucoronyl transferase ( hepar ) Chloramphenicol glucoronide new borne (-) ( hepar <<< ) t-tbh < , muntah Chloramphenicol >>>> Kulit kelabu ( Gray - sindrom ) Circulatory failure Shock… mati 22

Thiamphenicol ~ Chloramphenicol ( - NO 2 diganti –CH 2 So 2 ( sulfomethyl ) ) Anti bac < ( kec : Bordetella pertusis / Shigella sonnei ) Depresi bone marrow << Klinis : - Bronchitis - GO - inf sal empedu - salmonella ( Typh – Para. Typh ) 23

TETRACYCLIN Tetrasiklin Mekanismr Kerja: Kinetik: Toksisitas Sprktrum & Penggunaannya:

Tetracyclin : * Oxyteteracyclin * Tetracyclin * Doxycyclin * Minocyclin * Tigecycline (iv) Basa sukar larut air ( bentuk garam mudah larut ) Stabil p. H asam Cara kerja : Sintesa protein << Bacteriostatik Broad spct : G +/- , Ricketsia, protozoa, Chlamydia 25

Disimpan di tulang / gigi ( gigi coklat ) ( < 8 -9 th ) Menembus sawar uri … discoloration gigi Eks : Ren ( >>> ) Bile ( < ) Doxycyclin : eks bile >>> ( renal failure akumulasi (-) ) 26

ES : ( tetracyclin ) * Iritasi lambung ( > Oxytetra ) * Superinfeksi * Hepatotoksik ( < Oxy / Tetra ) * Discoloration gigi / pertumbuhan tl ( < Oxy / Doxy ) * Antianabolik * Photosensitif ( Demeclocyclin ) * Vistibular dizziness/vertigo(reversble): doxy/mono * waktu perdarahan >> * Renal tubular acidosis “Fanconi syndrom” ( tetra kadaluarsa ) 27

AMINOGLIKOSIDA

Aminoglycosida Streptomycin Neomycin Abs : Po <<< Kanamycin : Ik-protein < ( Amikasin / Dibikasin) Eliminasi di glo Tobramycin Tox: -Ototoksik Gentamicin -Nephrotoksik Netilmicin -Curare like Spectinomycin -Skin reaction 29

Clinical uses: ( Aminoglycoside ) * Terutama gram (-) ( garamicin, tobramycin, amikacin ) * Sering dikombinasi dg beta-lactam antibiotik (penicillin ) untuk inf ku gram (+ ) * Streptomycin + Penicillin entrococcal carditis * Mycobac-tbc resisten Streptomycin ( penggantinya Amikacin ) * Neomycin, kanamycin topical dan oral * Spectinomycin ( der – Aminocyclitol) - Single dose - intra muscular - Gonorrhea ( alergi beta lactam ) 30

ERITHROMYCIN

Erythromycin ( dari streptomyces erythreus) sintesa protein << Bacteriostatik…side (~ dosis ) Spectrum : - Gram + cocci - Spirochetes - Neisseriae - Ent-histolityca - Coryn- diphteriae - Mycopl-pneumoniae - H. influenzae - Virus besar 32

FLUORO QUINOLONE

Quinolon Fluroquinolon Nalidixic acid* Norfloxacin Ciprofloxacin Ofloxacin Pefloxacin Sparfloxacin Levofloxacin Moxifloxacin Gemifloxacin Pipemidic acid* Cinoxin 34