HIPNTICOS Incio em 1934 com os barbitricos So

HIPNÓTICOS • Início em 1934 com os barbitúricos. • São usados para indução, manutenção e sedação consciente. 1 - Profopol 2 - Benzodiazepínicos (Flumazenil) 3 - Etomidato 4 - Cetamina 5 - Barbitúricos

PROPOFOL: CARACTERÍSTICAS 2, 6 diisopropofol. • Formulação contém 1% de propofol, 2. 5% de glicerol, 1. 2% de lecitina purificada de ovo. • Fosfopropofol(Proproduto) (FDA). • p. H de 7. Estável em temperatura ambiente e insensível à luz. Se necessário, diluir em Glicose a 5%.

PROPOFOL: CINÉTICA Metabolismo fígado (I e II). 1% eliminado “in natura” e 2% nas fezes. Metabólito é considerado inativo. Clearance excede o fluxo sangúineo hepático; assim outros locais são responsáveis pelo metabolismo. Pulmões 30%; rins 30%(intestinal). Inibe o Sitema P-450

PROPOFOL: CINÉTICA NA INFUSÃO CONTÍNUA Meia vida contexto-sensitivo: tempo para diminuição de 50% da concentração no plasma, após término da infusão contínua

PROPOFOL: CARACTERÍSTICAS Indução rápida do sono parece ser independente da idade (pico de ação é de 90 -100 segundos, com dose de 2, 5 mg/kg) A duração da hipnose é dose e idade dependente (5 -10 minutos com 2 -2, 5 mg/kg). Diminuição da T. A. o decréscimo é idade dependente.

ALTERAÇÕES HEMODIN MICAS APÓS INDUÇÃO COM DIFERENTES ENDOVENOSOS MBP(pressão arterial média); SVR(resist. vascular sist. ); PAP(pressão de art. pulmonar); PVR(resist. vasc. pulm. ); PAO(pressão oclusão pulm. ); CI(índice card. ); RAP(pressão atrial direita); LVSWI(left ventricular stroke work index); SV(vol. sistólico); SVR(resist. vasc. sist)

PROPOFOL: CARACTERÍSTICAS Adição Diminuição da PIC e da PIO Apnéia pós indução : diminuição da resposta ao CO 2 e ao O 2 Diminuição da T. A. Propriedade antiemética

PROPOFOL: CARACTERÍSTICAS • Não interage com BNM • Não desencadeia MH • Não altera síntese de cortisol • Não libera histamina

PROPOFOL: DOSES INDUÇÃO : 1 – 2. 5 mg. kg-1 MANUTENÇÃO : 50 – 150 mcg. kg-1. min-1 SEDAÇÃO : 25 – 75 mcg. kg-1. min-1 EFEITO ANTIEMÉTICO : 10 – 20 mg. IV ou 10 mcg. kg-1. min-1

BENZODIAZEPÍNICOS(1959) DIAZEPAM MIDAZOLAM OXAZEPAM LORAZEPAM

BENZODIAZEPÍNICOS: CARACTERÍSTICAS • METABOLISMO: hepático(I e II) • ELIMINAÇÃO RENAL • INDUÇÃO ENZIMÁTICA • METABÓLITOS ATIVOS (DIAZEPAM : oxidiazepam e desmetildiazepam); (MIDAZOLAM: hidroximidazolam)= ACÚMULO

MIDAZOLAM E IDADE

BENZODIAZEPÍNICOS: FARMACOLOGIA CARACTERÍSTICAS COMUNS : Efeito hipnótico, sedativo, ansiolítico , amnéstico e anticonvulsivante POTÊNCIA (afinidade com o receptor): LORAZEPAM > MIDAZOLAM > DIAZEPAM

BENZODIAZEPÍNICOS: FARMACOLOGIA SNC diminuem CMRO 2 e FSC dose dependente. Sist. Respiratório depressão central dose-dependente. Início em 3 minutos e duração de 60 -120 min. Efeito sinérgico com opióides. Cardiovasculares pequeno efeito ; poucas alt. da TA;

BENZODIAZEPÍNICOS: DOSES DIAZEPAM INDUÇÃO : 1 – 2. 5 mg. kg-1 MANUTENÇÃO : 0, 3 -0, 5 mg-1. min-1 SEDAÇÃO : 25 – 75 mcg. kg-1. min-1 MIDAZOLAM INDUÇÃO : 0, 05 – 0, 015 mg. kg-1 MANUTENÇÃO : 0, 05 mg. kg-1. min-1 SEDAÇÃO : 0, 5 – 1 mg. kg (repetidos)

BENZODIAZEPÍNICOS: FLUMAZENIL(RO 1517880)

FLUMAZENIL: DOSES REVERSÃO DE BDZ : 0, 2 repetidas vezes até 3 mg REVERSÃO DE COMA 0, 5 repetidas vezes até 1 mg

ETOMIDATO: CARACTERÍSTICAS SNC Efeito hipnótico, sem atividade analgésica. Reduz o FSC e o CMRO 2, sem alterar a TA. Ventilação reduz a resposta ao CO 2. Não libera histamina. Mínimos efeitos CV não altera a FC, o DC, o VS.

ETOMIDATO: DOSES INDUÇÃO : 0, 2 – 0, 6 mg. kg-1 MANUTENÇÃO : 10 mcg. kg-1. min-1 SEDAÇÃO : -

CETAMINA Metabolismo microssomas hepáticos para Nor-cetamina, com potência 30% menor(contribuição para analgesia residual)

CETAMINA : EFEITOS Rápido início de ação (alta solubilidade) A duração dose-dependente SNC inconsciência e analgesia. Anestesia dissociativa. Pode haver permanência de reflexos palpebral, corneal e da tosse, sem haver proteção de vias aéreas.

CETAMINA : EFEITOS Aumenta o metabolismo cerebral , o FSC e a PIC Efeito broncodilatador Efeito estimulante cardiovascular: aumento da FC, TA e DC Efeito de liberação de Noradrenalina Reações psicológicas no despertar , “reações de emergência da anestesia”(sonhos ou pesadelos, sensação de “sair do corpo”, ilusões, euforias e medo).

CETAMINA INDUÇÃO : IV : 0, 5 – 2 mg. kg-1 IM: 4 – 6 mg. kg-1 MANUTENÇÃO : 15 – 45 mg. kg-1. min-1 (com N 2 O) 30 – 90 mg. kg-1. min-1 (sem N 2 O) SEDAÇÃO : IV : 0, 2 – 0, 8 mg. kg-1 IM: 2 - 4 mg. kg-1 ANALGESIA PREEMPTIVA : IV : 0, 15 – 0, 2 mg. kg-1

BARBITÚRICOS Waters and Lundy 1934.

BARBITÚRICOS: CARACTERÍSTICAS METABOLISMO hepático (oxidação **, N dealkilação ; desulfuração) eliminação de metabólitos inativos na urina. INDUÇÃO ENZIMÁTICA: CONTRA INDICADO NA PORFIRIA. POTENTE EFEITO NO METABOLISMO CEREBRAL: diminui CMRO 2 e a PIC

TIOPENTAL : USO CLÍNICO EFEITOS COLATERAIS Hangover; gosto metálico na boca; reações alérgicas; urticária ou rush cutâneo; broncoespasmo DEPRESSÃO CARDIOVASCULAR Vasodilatação; efeito inotrópico negativo; diminuição da descarga adrenérgica no SNC DEPRESSSÃO RESPIRATÓRIA: dose dependente.

TIOPENTAL : USO CLÍNICO INDUÇÃO : 3 – 4 mg. kg-1 MANUTENÇÃO: 50 – 100 mg/cada 10 -12 min

PROPOFOL Formulação Características do sono: Alterações hemodinâmicas : MIDAZOLAM Formulação Características do sono: Alterações hemodinâmicas : TIOPENTAL ETOMIDATO CETAMINA Características: Alterações hemodinâmicas : Características : Alterações hemodinâmicas :