GPROTENA Y LOS RECEPTORES GPCRs Mario Alberto Araya

G-PROTEÍNA Y LOS RECEPTORES (GPCRs) Mario Alberto Araya Arroyo

GPCRs �Se encuentran en una gama amplia de organismos. �Los vertebrados incluyendo, los artrópodos insectos. e �Ellos se caracterizan por siete regiones hidrofóbicas, cada uno aproximadamente 20 -28 aminoácidos.

�Reconoce una inmensa serie de los tipos diferentes de hormonas, los pigmentos visuales, neurotransmisores y feromonas de los insectos. �A pesar de la variedad, estos receptores basado en la sucesión de ADN , muestra una estructura favorablemente conservada.

7 TM receptores �Son los encargados de recibir los ligandos (hormonas). �La vuelta 3 interna actúa recíprocamente con el G(alfa), se cree que es una subunidad de las Gproteínas heterotrimericas.

7 TM Vuelta 3 interna

Varias observaciones 1. Diversidad de la sucesión es mayor en el i 3 de la vuelta y el término de C. 2. Receptores en el i 3 indican que son importantes en GPCR y G-proteína. 3. Es capaz de activar ciertas clases de proteínas de G(alfa).

� 7 TM receptores son muy diversos, que se espera en vista de la diversidad de hormonas. De intracelular, sobre todo el i 3, también posee deferentes tipos de formas, tienden a ser muy diversos. �No obstante, se conservan los dominios, y puede usarse la información.

HETEROTRIMERICAS LAS G-PROTEÍNAS �Complejo de tres proteínas separadas. �G(alfa) actúa como una GTPasa, liga e hidroliza GTP. �G(beta) y G(gamma) son una familia de proteínas funcionan como subunidad de la G(alfa)

Las estructuras de G (alfa), G(beta), y G(gamma) �Las proteínas de G(alfa), como otra GTPasa, son estructuralmente muy diverso, salvo cinco dominios conservados, Gl a G 5. �Las partes inestables incluyen el término de C que actúa recíprocamente con el 7 TM receptor y el término de N, qué actúa recíprocamente con G(beta, gamma)

�La proteína G (alfa) es reconocida por sus afinidades para convertir de GDP a GTP. � Estas también difieren en su distribución del tejido, la asociación con los 7 TM receptores diferentes, activa o inhibe el efecto específico.

G(beta) �Familia de WD 40 proteínas. �N-terminal. �Sucesiones del aminoácido de longitud más constante.

"WD'' repite �Las proteínas de G(beta) tienen típicamente siete repeticiones, de forma tridimensional. �Los WD repiten, ocurre en muchas proteínas de funciones diversas, se cree que está involucrado en las interacciones de proteína-proteína.

G(gamma) �Son más diversos en la estructura. �Lleva una cadena del lípidos en el término de C. ( funciona como ancla ). �Sucesiones interiores determinan su asociación con las unidades de G(beta).

Transducción señalada Proteína de G(alfa), N y C terminal. Las cinco regiones conservadas (Gl a G 5)

Transducción señalada �En el estado inactivo, el G(alfa) se liga a GDP y a G(beta, gamma). �El 7 TM receptor, al ligar sufre un cambio conformacional que activa una subunidad para GDP a GTP. �El GTP(limite) es inestable y disocia para formar GTP(alfa) y complejos (beta, gamma).

�Las G-proteínas se sueltan en la hidrolisis, GTP es el resultado de la actividad. �Inactiva alfa (GDP), y sufre un el nuevo ciclo de transducción señalado. �La proporción de hidrolisis de GTP, determinada por, el tipo de proteína de G(alfa), regula la interacción entre el GTP-alfa y subunidades (beta, gamma) y las moléculas del efecto.

Combinaciones de G(alfa), G(beta), y G(gamma)Proporcionan una Diversidad de Las G-proteínas. �Los animales tienen un número grande de G proteínas que son el resultado de las combinaciones diferentes de G(alfa), G(beta) y G(gamma)

Las Proteínas Son GTPasas Lentas �Las proteínas G(alfa) actúan como catalizadores. �Así, el la media vida del GTP-alfa complejo no sólo se engrana a un efecto específico, también proporciona de manera óptima la amplificación señalada.

Muchas gracias