Frmacos colinrgicos y Anticolinrgicos Acetilcolina Frmacos Colinrgicos Agonistas

Fármacos colinérgicos y Anticolinérgicos

Acetilcolina

Fármacos Colinérgicos, Agonistas colinérgicos n Tipos: q q n directos: - activan receptores indirectos: - inhiben destrucción de acetilcolina (inhibidores de la acetilcolinesterasa) Espectro de acción q Receptores muscarínicos n q Agonistas de receptores muscarínicos Receptores nicotínicos n Agonistas nicotínicos q q ganglios unión neuromuscular nicotínica

Agonistas de acción directa n Esteres de colina: q q q Acetilcolina Metacolina Betanecol n Alcaloides: q q q Muscarina Pilocarpina Arecolina

Efectos cardiovasculares de agonistas muscarínicos n Efectos directos en corazón q q n n disminuye velocidad de conducción SA y AV disminuye fuerza de contracción de atrio Reduce resistencia vascular - debido a una activación de receptores en endotelio Efectos se modifican por reflejos compensatorios

Efectos gastrointestinales muscarínicos n Secreción aumentada q q n Glándulas gástricas Glándulas salivares Motilidad aumentada

Efectos Muscarínicos en Sistema Nervioso Central n n n Esteres no penetran; los alcaloides si Cerebro - receptores muscarínicos Médula espinal – receptores nicotínicos Convulsiones en sobredosis Presenta principalmente efectos colinérgicos

Fármacos de acción indirecta n n n Inhibidores de acetilcolinesterasa Aumenta concentración de acetilcolina en: ganglio, receptores post sinápticos o muscarínicos y en placa motora Amplifican el efecto de acetilcolina endógena

Inhibidores de Colinesterasas n Inhibidores reversibles q q q q Edrofonio Fisostigmina Neostigmina Piridostigmina Demecario Ambenonio Tacrina n Inhibidores reversibles de segunda generación q q Donepezilo Rivastigmina Galantamina Metrifonato*

Usos clínicos de los inhibidores de Colinesterasas n n n Estimulación de actividad digestiva Estimulación de actividad urinaria Tratamiento de glaucoma Tratamiento de Alzheimer Trastornos gastrointestinales: q Megacolon, vagotomía, íleo paralítico. El carbacol, betanecol o anticolinesterásicos. Aumentan el tono, peristaltismo y secreciones. Trastornos de la micción. q El betanecol y algunos anticolinesterásicos se utilizan en la vejiga neurogénica para restablecer un vaciamiento controlado. También se usan en la atonía vesical

Bloqueadores Colinérgicos n n n Bloqueadores muscarínicos - gran utilidad médica (Atropínicos) Bloqueadores ganglionares - no se usan hoy por no ser selectivos Bloqueadores neuromusculares - utilizados en cirugía (Bloqueadores de placa motora)

Fármacos anticolinérgicos n Alcaloides q q n Aminas terciarias q q n Atropina Escopolamina dicyclomina Benztropina Aminas cuaternarias q Ipratropium

Atropina n Presenta mayor sensibilidad en: q q q n Sensibilidad intermedia: q n glándulas salivares glándulas bronquiales glándulas sudoríparas tejido miocárdico Baja sensibilidad: q células parietales

Atropina y S. N. C. n n n sedación en dosis terapéuticas alucinaciones en dosis tóxicas bradicardia en administración parenteral

Atropina – ojos n Relajan el músculo q q n Parálisis de los músculo ciliares q n efectos simpáticos midriasis o dilatación Cicloplejia Reducción de secreción lacrimal q ojo seco

Atropina y cardiovascular n n n taquicardia debida a bloqueo de freno vagal ventrículos poco afectados escaso efecto sobre presión arterial

Atropina n Tracto respiratorio q q q n Tracto genitourinario: q n leve broncodilatación reducción de secreciones respiratorias patropium: se aplica como aerosol Relajación de uréteres y vejiga Glándulas sudoríparas menos activas

Atropina y sus RAM n n n Boca seca Fotofobia Ligera disminución de secreción gástrica Disminución de motilidad Menor vaciamiento gástrico Constipación

Usos. Terapeuticos n n Examen de fondo de ojo Tramiento de kinetosis Cirugía Tratamiento de intoxicaciones con insecticidas organofosforados y carbamatos