Farmacocintica Tema 3 Farmacologa Farmacocintica clnica Vas de

Farmacocinética Tema 3 Farmacología Farmacocinética clínica Vías de administración de los fármacos

Farmacocinética clínica �Su principal objetivo en la práctica asistencial es la individualización posológica u optimización de los tratamientos farmacológicos, a fin de alcanzar la máxima eficacia terapéutica con la mínima incidencia de efectos adversos.

� Comprende el conjunto de acciones que abarca el uso de concentraciones plasmáticas de fármaco y/o metabolíto, principios farmacocinéticos y farmacodinámicos

� así como la situación clínica del paciente, a fin de optimizar la terapia medicamentosa en un paciente individual.

� las funciones de la farmacocinética clínica son diversas

� La primera de ellas es el diseño inicial de la posología en pacientes concretos y en función de diversos parámetros como información sobre el perfil cinético del fármaco, objetivo terapéutico perseguido, proceso patológico tratado y variables demográficas, fisiopatológicas y clínicas del paciente.

�La segunda función de la farmacocinética clínica corresponde al control o reajuste de la posología, cuando sea necesario, con el objetivo de individualizar la terapia, es decir, adaptarla a las necesidades de cada paciente.

Absorción de drogas � La velocidad de absorción afecta la duración y la intensidad de acción de las drogas. Los cambios de velocidad pueden determinar el reajuste de la dosis de una droga o del intervalo entre dosis a fin de mantener el nivel de droga necesario para obtener el efecto deseado.

Factores que modifican la absorción � La absorción en cualquier sitio depende de la solubilidad de la droga.

� Las características locales en el sitio de absorción alteran la solubilidad La concentración de una droga influye en su velocidad de absorción

� La circulación en el sitio de absorción también afecta la absorción de la droga. � El área de la superficie absorbente a la que se expone una droga. � Las drogas se absorben muy rápidamente en grandes superficies como el epitelio alveolar pulmonar.

Distribución y eliminación de las drogas � Después de que una droga se absorbe o se inyecta en el torrente circulatorio se distribuye en los líquidos intersticial y celular. Se distingue una fase inicial de distribución.

� El corazón, el hígado, el riñón, el encéfalo y otros órganos muy irrigados reciben casi toda la droga durante los primeros minutos después de la absorción. � La llegada de la droga al músculo, la mayoría de las vísceras y la piel es más lenta.

� La segunda fase de distribución está limitada por el flujo sanguíneo e involucra una fracción de la masa corporal mucho más grande. � Las drogas se eliminan del organismo sin modificarse o bien como metabolítos.

� El riñón es el órgano más importante en la eliminación de las drogas y sus metabolítos. � Las sustancias excretadas en las heces son principalmente drogas ingeridas, no absorbidas o metabolítos excretados en la bilis.

� La excreción de drogas por la leche es importante. � La excreción pulmonar es importante principalmente por la eliminación de gases y vapores anestésicos.

Vías de administración � Administración oral. La absorción de drogas en el tracto gastrointestinal está determinada por: la superficie de absorción, estado físico de la droga y concentración en el sitio de absorción.

� Administración sublingual Es necesario que se absorban relativamente pocas moléculas para lograr el efecto terapéutico.

Administración subcutánea e intramuscular �La absorción en los sitios de inyección subcutáneo e intramuscular se realiza por simple difusión de acuerdo con el gradiente de concentración entre el sitio de depósito y el plasma.

Administración intravenosa � La administración intravenosa de una droga en solución acuosa evita los factores que participan en la absorción, obteniéndose, la concentración deseada de la droga en la sangre con exactitud y rapidez.

Administración rectal Resulta útil cuando la ingestión oral es imposible. La absorción rectal es frecuentemente irregular e incompleta, y muchas drogas causan irritación de la mucosa rectal.

Excreción de fármacos Excreción renal: Al igual que con moléculas endógenas, los procesos implicados en la excreción renal de un fármaco o metabolito son: la filtración glomerular, la secreción tubular activa y la reabsorción tubular pasiva. La cantidad de fármaco que llega a la luz tubular por filtración depende de la velocidad de filtración glomerular y de la fracción de fármaco libre.

� Una vez en el interior tubular los fármacos pueden ser reabsorbidos pasivamente en función de su liposolubilidad e ionización. A nivel tubular también existen transportadores de fármacos que pueden reabsorber o secretar fármacos activamente de forma muy eficiente al aclarar fármaco unido a proteínas.

Excreción fecal y biliar: Parte del fármaco administrado por vía oral puede ser eliminado con las heces si ha permanecido en el intestino como fármaco no reabsorbido.

En el hígado hay un sistema de transporte activo para ácidos y uno para bases, similar al existente en el túbulo renal proximal.

Excreción pulmonar El pulmón es la mayor vía de eliminación y de absorción de los anestésicos volátiles. En los demás fármacos juega un papel menor.

BIBLIOGRAFIA Las bases farmacológicas de la terapéutica Goodman y Gilman 12 va. Edición. Farmacología Humana. Jesús Flores 6 ta. Edición.