Farmaci Antimitotici ULTRASTRUTTURA DEI MICROTUBULI time at 37
Farmaci Antimitotici
ULTRASTRUTTURA DEI MICROTUBULI
time at 37 °C % tubulin subunits in microtubule polymer
COLCHICINA Colchicum autumnale
ALTRI COMPOSTI ATTIVI SUL SITO DI LEGAME PER LA COLCHICINA PODOFILLOTOSSINA Podophyllum peltatum
ALTRI COMPOSTI ATTIVI SUL SITO DI LEGAME PER LA COLCHICINA ROTENONE CHELERITRINA
Vinca rosea (Catharanthus roseus)
ALCALOIDI DELLA Vinca
EFFETTI DEGLI ALCALOIDI DELLA Vinca SULLA STRUTTURA DEI MICROTUBULI
EFFETTI TOSSICI DEGLI ALCALOIDI DELLA Vinca • EMATOLOGICI (VBL >VCR) • NEUROLOGICI (VCR > VBL) • GASTROINTESTINALI • ENDOCRINI (VCR > VBL) • DERMATOLOGICI • CARDIOVASCOLARI • POLMONARI (VBL)
ALTRI COMPOSTI ATTIVI SUL SITO DI LEGAME PER GLI ALCALOIDI DELLA Vinca
Taxus brevifolia
TASSANI
MECCANISMO D’AZIONE DEI TASSANI
EFFETTI TOSSICI DEI TASSANI • REAZIONI DI IPERSENSIBILITÀ • EMATOLOGICI • NEUROLOGICI • CARDIACI (paclitaxel) • DERMATOLOGICI (docetaxel > paclitaxel) • RITENZIONE IDRICA (docetaxel)
MECCANISMI DI RESISTENZA AGLI ALCALOIDI DELLA Vinca E AI TASSANI • alterazioni a carico di - e/o -tubulina produzione di forme di -tubulina che presentano alterazioni a livello del sito di legame per i farmaci produzione di forme di - e/o -tubulina con alterazioni a livello dei siti di legame per il GTP • alterazioni dell’accumulo intracellulare overespressione di P-glicoproteina overespressione di MRP-1 (a. della Vinca > tassani)
PACLITAXEL POLIGLUMEX (XYOTAX)
Figure 1. Structures of the epothilones that are furthest along in clinical development
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