FACULTAD DE MEDICINA UNIDAD DE FARMACOLOGIA CLINICA Colinrgicos

FACULTAD DE MEDICINA UNIDAD DE FARMACOLOGIA CLINICA Colinérgicos y anticolinérgicos Dr. GABRIEL TRIBIÑO ESPINOSA

INVENTARIO 1. Colinérgicos a. De acción directa: ej: pilocarpina b. De acción indirecta (inhib Achasa): ej: neostigmina 2. Anticolinérgicos a. Antagonistas muscarínicos: atropina b. Bloqueadores neuromusculares: atracurio

COLINÉRGICOS

DE ACCIÓN DIRECTA 1. Esteres sintéticos de colina betanecol carbacol metacolina 2. Alcaloides colinomiméticos pilocarpina

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

EFECTOS

EFECTOS

EFECTOS

APLICACIONES CLÍNICAS Glaucoma: Dx pilocarpina, carbacol asma: metacolina Ileo postqx: betanecol Retención betanecol urinaria, vejiga neurógena: Xerostomia: pilocarpina

MECANISMO DE ACCIÓN EN GLAUCOMA

INHIBIDORES AChasa 1. Alcoholes con amonio 4º edrofonio 2. Esteres de ácido carbámico fisostigmina, neostigmina, piridostigmina, rivastigmina 3. Organofosforados insecticidas: malation, paration 4. Otros: donepezilo

MECANISMO DE ACCIÓN

MECANISMO DE ACCIÓN

EFECTOS Similar SNC: a los directos convulsiones en dosis altas CV: Σ efectos ganglionres y postganglionares muscarínicos INO(-), CRONO (-), DROMO (-) Dosis moderadas: RVP, PA. Altas: PA Unión neuromusc: fuerza de contracción

PK Liposolubles (donepezilo, fisostigmina, rivastigmina, organofosforados): biodisp vo, atraviesan bhe, acción central y periférica Hidrosolubles (edrofonio, neostigmina): biodisp oral, SNC, acción neuromuscular

APLICACIONES CLÍNICAS Enfermedad de Alzheimer: donepezilo, Intoxicación por anticolinérgicos cuáles? rivastigmina Miastenia gravis: Dx edrofonio Tto cuáles? Reversión bloqueo neuromusc competitivo

CONTRAINDICACIONES Asma Bradiarritmias Ulcera péptica Obstrucción RAMs? ? mecánica GI, GU

PRESENTACIONES Pilocarpina sln oftálmica 2%, 4% tab 5 mg; 5 mg c/8 h Donepezilo tab 5, 10 mg Do: 5 -10 mg/d Rivastigmina cap 1, 5 3 4, 5 6 mg Neostigmina sln 0, 5 mg/ml

ANTICOLINÉRGICOS

ANTIMUSCARÍNICOS 1. Aminas terciarias atropina, escopolamina biperideno oxibutinina 2. Aminas cuaternarias B. hioscina B. ipratropio B. tiotropio tropicamida

EFECTOS SNC: somnolencia, amnesia Do altas: agitación, alucinaciones, coma temblor (Parkinson) actividad vestibular Ojo: CV: midriasis, cicloplejia CRONO (+), DROMO (+) PR PA si ha por colinérgicos

EFECTOS Respiratorio: GI: GU: broncodilatación tono y propulsión relaja uréter y detrusor Glándulas: secreción, temperatura

PK Aminas 3ª: liposolubles biodisp vo, distribución SNC, acción central y periférica Aminas 4ª: menos liposolubles biodisp vo, paso bhe, acción central

APLICACIONES CLÍNICAS Enfermedad de Parkinson: biperideno Cinetosis Inducción midriasis ciclopentolato Asma, – cicloplejia: EPOC: ipratropio, tiotropio Bradiarritmias: atropina

APLICACIONES CLÍNICAS GI: antidiarreicos (atropina + difenoxilato), trastornos que cursan con espasmo (B. hioscina) GU: incontinencia por hiperactividad vesical: oxibutinina Intoxicación por organofosforados, carbamatos: atropina

RAMs

PRESENTACIONES Atropina: sln 1 mg/ml 0, 5 mg c/3 -5’, máx 3 mg B. hioscina: tab 10 mg sln 20 mg/ml. 1 tab c/6 -8 h B. ipratropio: IDM 20µg/puff 2 puff c/6 -8 h B. tiotropio: IPS 18µg/d Oxibutinina: tab 5 mg 10 mg XL: 1 tab/d

BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES Despolarizantes: succinilcolina No despolarizantes: atracurio, mivacurio, pancuronio, rocuronio, vecuronio Usos: intubación, relajación muscular cx Reversión bloque no despolarizante: inhib Achasa. Adicionar atropina: por qué?

INTOXICACIÓN POR ORGANOFOSFORADOS Clínica ? Manejo: 1. ABCD 2. LIV 3. Baño 4. Lavado gástrico, C activado 5. Atropina 6. Oximas: pralidoxima

INTOXICACIÓN POR ESCOPOLAMINA Clínica ? Tratamiento: 1. ABCD 2. LIV 3. Lavado gástrico, carbón activado 4. Convulsiones, agitación: benzodiacepinas 5. No respuesta: fisostigmina