Facultad de Farmacia y Bioanlisis Escuela de Bioanlisis
Facultad de Farmacia y Bioanálisis Escuela de Bioanálisis Cocaína Anfetaminas Prof. José Rafael Luna
Drogas Simpaticomiméticas Adrenergicas Según su mecanismo de acción
• Aminas de acción directa: – Actúan directamente sobre los receptores adrenergicos: • Catecolaminas: adrenalina, noradrenalina, dopamina • No catecolaminas: fenilefrina
• Aminas de acción indirecta: – Actúan incrementando la liberación del neurotransmisor fisiológico (tiramina) – Actúan bloqueando la recaptación del neurotransmisor fisiológico (cocaína)
• Aminas de acción mixta: – Actúan a nivel de los receptores y sobre las terminaciones nerviosas adrenergicas, liberando noradrenalina endógena (efedrina, anfetamina)
Psicoestimulantes • Sustancias capaces de reducir los umbrales de alerta o de vigilia, de modo que el individuo responde con más facilidad o prontitud a los estímulos exógenos o endógenos.
Clasificación de los psicoestimulantes • • • Acaloides naturales – Cocaína – Tropacocaína – Nicotina Anfetaminas y analogos – Dextroanfetamina – Metanfetamina (MDA) – Metilenedioximetanfetamina (MDMA) – Fenmetracina – Fendimetracina – Metilfenidato – Fentermina – pemolina Metilxantinas – Teobromina – Teofilina – Cafeína – teína
Descripción • Obtención: se obtiene a partir de la hoja de coca (Erythroxylon coca lam y Erythroxylon novogranatense) que es originaria de Perú y Bolivia. • El principio activo (metilester de benzoilecgonina) fue aislado por primera vez por el químico alemán Niemann.
Anfetamina Benzoil metil ecgonina Ecgonina 1. Anillo fenilo no substituido 2. Grupo alfa metilo 3. Grupo amino primario. Ácido benzoico MDMA
• Fue consumida vía intravenosa durante 12 años por Sigmund Freud (1856 -1939). • Fue suministrada como medicamento para la tuberculosis a Robert Louis Stevenson (1850 -1894). – La isla del tesoro (1883) – El extraño caso del doctor Jeckyll y mister Hyde (1886)
Usos de la cocaína • Como anestésico local • Como droga de abuso En la actualidad es una droga clasificada bajo la Lista II en Estados Unidos
Usos de la anfetamina MDMA: Los efectos de MDMA, resultan algo distintos a los de las anfetaminas en general, ya que además de ser psicoestimulante produce una sensación de acercamiento a los demás, un mayor deseo de contacto con los otros, mayor facilidad de intimación, una mayor empatia (Efectos entactógenos).
Obtención
Consumo • Hoja de Coca: masticación, acullico. • Pasta de Coca, pasta base, sulfato de cocaína • Clorhidrato de cocaína • Cocaína Free-Base • Crack
Hojas de Coca Sinónimos Coca Contenido de cocaína 0, 5 -1, 5 % Forma de consumo Combinaciones frecuentes Masticación Infusión hojas de coca mezcladas con harina de caliza Pasta de coca Pasta Basuco 40 -90 % Sulfato de cocaína Fumada Tabaco Marihuana Cocaína Coca Nieve 12 -75 % Clorhidrato de cocaína Inhalación Endovenosa Heroína (speed-ball) Cocaína base Freebase Crack 10 -80 % Alcaloide de cocaína Inhalación Fumada
1903: Un litro de Coca Cola contenía 250 mg de cocaína Una botella de 235 m. L contiene 23 mg de cafeína, mientras que 235 m. L de café común, no descafeinado, contienen entre 61 y 164 mg de cafeína.
Absorción 1. Mucosas 2. Mucosa del TGI
Distribución • • • Hígado Riñón Corazón Pulmones placenta
Biotransformación • Vida media: 1 hora • Se metaboliza en plasma y también en el hígado Cocaína Metabolitos • Ecgonina • Ester metilo de la ecgonina • Benzoil ecgonina • norcocaína
Excreción • Inalterada en pequeñas cantidades • Metabolitos
Efectos farmacológicos • Acción anestésica local: – Actúa por bloqueo de la conducción del impulso nervioso debido a la disminución de la entrada de sodio a la célula.
• Efectos: – Estabiliza la membrana de la fibra nerviosa – No hay despolarización ni conducción del impulso nervioso
• Acción sobre el sistema nervioso Central: – Cocaína: actúa por bloqueo de la recaptación de la dopamina. – Incrementa la concentración sináptica de dopamina y norepinefrina, actúa como falso neurotransmisor.
• Las sustancias adictivas se comportan de manera similar a las recompensas naturales. Sin embargo inducen sensibilización dopaminérgica sobre todo cuando se consumen en forma repetida e intermitente. • Inducen un proceso condicionamiento pavloviano. de
• Efectos: origina una acción simpático mimética: – Midriasis – Aumento de la presión sanguínea y frecuencia cardiaca. – Aumento de la respiración – Aumento de la temperatura corporal
Intoxicación aguda Los efectos de la cocaína intranasal se empiezan a percibir al cabo de 3 -5 min y alcanzan su máximo a los 10 -20 min. Fumada o vía intravenosa se producen a los 8 -10 seg y desaparecen en pocos minutos.
• Los efectos euforizantes de las anfetaminas aparecen a los 30 -60 min y duran de 8 a 24 horas. • Se hidroliza y desmetila en el hígado. • Tiene una vida media de 10 horas
• Estimulación psíquica (acción sobre la corteza cerebral) – Ansiedad – Inquietud – Excitación – Locuacidad
Sistema Cardiovascular • Taquicardia o bradicardia • Hipertensión • Arritmias • Vasoconstricción periférica • Paro cardíaco
• Metabolismo • Hipertermia • Acidosis láctica
Ojos • Midriasis (Dilatación de la pupila) • Vasoconstricción • Nistagmus vertical
Aparato respiratorio • Respiración irregular • Aumento de la frecuencia respiratoria • Parada respiratoria
• Aparato gastrointestinal • • Anorexia Nauseas Vómitos Diarreas
Sistema Nerviosa Central • • Ansiedad Confusión Excitabilidad Euforia Alucinaciones: halo alrededor de los objetos Alteraciones de las sensaciones táctiles Convulsiones tónico-clónicas
Intoxicación Crónica
• Euforia: – Excitación placentera – Labilidad afectiva – Anorexia – Insomnio – Hipersexualidad
• Disforia: – Angustia, tristeza, melancolía. – Anorexia – Insomnio – Apatía – Agresividad – Indiferencia sexual
• Alucinosis: – Alucinaciones visuales y táctiles – Excitación psicomotriz – Agresividad – Indiferencia sexual (disminución del libido)
• Psicosis: – Paranoias – Alucinaciones – Insomnio – Agresividad – Delirio persecutorio
• Dependencia psiquica: ABSTINENCIA DE COCAINA ("Crash and blues post coca") • Estado de ánimo disfóricos (depresión, irritabilidad, ansiedad) • Apatía • Astenia • Insomnio o Hipersomnia • Alteración de la concentración • Alteración de la memoria • Ansiedad / Agitación
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