DROGE S ALKALOIDIMA Alkaloidi su biljni spojevi s

DROGE S ALKALOIDIMA • Alkaloidi su biljni spojevi s dušikom lužnatih svojstava koji djeluju već u malim količinama na središnji živčani sustav čovjeka I životinja (“spojevi jakog djelovanja”) • U većine alkaloida dušik se nalazi u heterocikličkom prstenu, a uglavnom su prisutni u obliku soli

• Pojavnost alkaloida ograničena je na određene biljne porodice, a biljke koje ih sadrže većinom se ubrajaju u otrovne biljne vrste • Većinom su kristali netopljivi u vodi, izuzev nikotina i pilokarpina koji su guste tekućine • U biljci su većinom vezani na neke kiseline pa se pojavljuju kao soli koje su zbog svoje topljivosti prikladne i u farmaciji • Primjer : efedrin, atropin, morfin. . . su alkaloidi baze, a efedrin klorid, atropin sulfat, morfin fosfat su kristilinične soli topljive u vodi • Soli su vrlo stabilne na zraku • To su većinom tvari + i ++ te se biljke ne koriste u čajnim smjesama nego se iz njih izoliraju aktivne tvari

Analgetici - opijati • su najjača grupa lijekova za bol • Kada djelovanje analgoantipiretika i nesteroidnih antireumatskih lijekova (NSAR) nije dovoljno, koriste se opijati • Danas se pojavljuju u parenteralnim , oralnim, rektalnim oblicima a sve više i kao mali flasteri koji djeluju 3 dana • U ljekarni se čuvaju u ormaru pod ključem

• Bijeli mak, Papaver somniferum je biljka iz koje se dobivaju aktivne tvari tisućama godinama , počevši od Kine • Zarezivanjem nedozrelih čahura bijelog maka cijedi se mliječni sok – latex koji se drugi dan ljušti s glavica maka

• Opium ili Opium crudum je na zraku zgusnut I osušen mliječni sok koji curi iz zarezanih nezrelih glavica vrtnog maka • Opium sadrži sve alkaloide maka • Kao psihotropno sredstvo se pušio i žvakao • U medicini se koristio alkoholni ekstrakt kao kapi kod jakih bolova, preoperativno i protiv jakih proljeva • Mak našeg podneblja ne sadrži značajne količine alkaloida a sjeme se koristi u prehrani bez straha od stvaranja ovisnosti • Naše bake i prabake su djeci kuhale čaj od čahura maka da djeca dulje spavaju

• Alkaloidi koji se dobivaju iz maka i koriste se u farmaciji su: 1. morfin - najjači analgetik – na strukturnoj formuli morfina vidljiv je dušik –N= specifičan za alkaloide – Dvije – OH skupine su mjesta gdje se događaju najčešće promjene pa tako nastaju ostali alkaloidi, čak i heroin – Stvaranje navike – morfinizam je vrlo brzo kod korištenja morfina kao analgetika

morfin

2. Kodein - sličan morfinu • slabiji je analgetik i rijeđe su pojave ovisnosti • Još se koristi u nekim analgetskim tabletama • Posebno je jak antitusik i daje se postoperativnim pacijentima te bolesnicima u terminalnoj fazi 3. Papaverin - spazmolitik, ne stvara naviku

DROGE S ALKALOIDIMA VELEBILJA • Velebilje, Atropa belladonnae je uz mak najstarija otrovna i ljekovita biljka • Prirodno raste po cijeloj Europi a kultivira se u Americi • Hrvatsko ime je nastalo zbog velikih listova a latinsko zbog činjenice da širi zjenice pa se žene „ uljepšavaju „

Atropa belladonnae

• Glavni alkaloid velebilja je atropin • U praksi dolazi kao sulfatna sol • Atropin je izuzetno jak spazmolitik tj. otpušta glatku muskulaturu, midriatik je – širi zjenice oka, antidot je kod trovanja većinom bojnih otrova • U biljci se naslazi hiosciamin koji van biljke prelazi u tzv. , streoizomer atropin • Nekada se beladona koristila u tzv. astma cigaretama za olakšanje astmatičnog napada • Prah i suhi ekstrakt velebilja bili su sastavni dio lijekova kod gastritisa jer suše sluznicu želuca • Bezopasne nuspojave su sušenje usta i rumenilo

• Skopolamin djeluje na središnji živčani sustav • Dobar je spazmolitik • Danas su u malo izmjenjenoj formi u dražejama Buscola i Buscopana • Biljke sa istim alkaloidima koje se danas slabije koriste su kužnjak, Datura stramonium – intenzivnog je neugodnog mirisa, otrovna je i raste posvuda

AMINOALKALOIDI EFEDRIN – dobiva iz zeleni vrsta roda Ephedra (kositernice) ili se sintetizira - Na tržište najčešće dolazi u obliku efedrin klorida - Služi kao bronhodilatator u liječenju astme I prehlade - Dobar je vazokonstriktor, pa se u koncentraciji 0, 25% do 1% koristi u kapima za nos - Nuspojava mu je stimulirajući efekt i djeca koja primaju kapi ne mogu zaspati a i zloupotrebljava se kao stimulans - Amfetamin je njegov derivat

• Ephedrae herba – zelen kositernice, droga sadrži 0, 5 - 2 % alkaloida, od kojih je 30 – 90 % efedrina

DROGE S PURINSKIM BAZAMA • Ovi alkaloidi imaju prepoznatljivu strukturnu formulu s prstenom koji se naziva purinski prsten

• Biljke koje sadrže ove spojeve nisu iz jedne porodice, ali ih objedinjuju podjednaka farmakološka svojstva: – stimulacija centralnog živčanog sustava – ubrzavanje rada srca – diuretsko djelovanje • Baze su vezane na taninsku kiselinu, pa imaju i taninsko djelovanje • Aktivne komponente se izoliraju i koriste u famaciji • To su + kofein, +teobromin i + teofilin • Ova dva posljednja su i jaki bronhospazmolitici te se koriste kod astmatičnih tegoba

• Droge se obrađuju te postaju podloga za napitke • Najpoznatije su: kava (Coffeae semen) kola (Colae semen), Mate čaj (Mate folium) - glavno djelovanje im je stimulativno • Kakao (Cacao semen) se dobiva iz mesnatih mahuna koje se drobe i vade sjemenke

• Kakao djeluje slabo diuretski i stimulativno – Smatra se da je antidepresiv • Crni čaj (Theae folium) je opće prihvaćeni napitak koji ima blago stimulirajuće i diuretsko djelovanje • Zbog velike količine tanina djeluje opstipacijski • zanimljivo je da čaj ima više kofeina od kave, no on je vezan na tanin pa nije djelatan

BILJKE SA ŽELUČANO STIMULIRAJUĆIM ALKALOIDIMA • Paprika (Capsici fructus) u farmaciji ima primjenu ako sadrži dovoljno kapsaicina – vrlo ljutog alkaloida – U malim količinama je želučani stimulans – Pretežno se koristi kao rubefacijens u tzv. kapsikum flasterima i „vrućim – tigrovim„ mastima – Izlučuje se preko crijeva, pa se ne savjetuje bolesnicima od hemeroida i debelog crijeva • Papar (Piperis nigri) fructus sadrži alkaloid piperin – Izlučuje se preko bubrega i ne preporuča se bubrežnim bolesnicima • CAPSIPLEX –preparat (tablete) za mršavljenje koji je smjesa alkaloida paprike i papra

ERGOT ALKALOIDI • Ergot alkaloidi se izoliraju iz nametnika na raži, gljivice ražova glavica, Claviceps purpurea • Njen rožnati stadijum-Sekale kornutum je izrazito toksičan i izaziva bolest ergotizam (žeđ, povraćanje, grčevi…) koja je u kasnom srednjem vjeku odnijela milijune ljudi oštećujući krvotok

• Iz gljivice su izolirani alkaloidi ergotamin , ergometrin i još neki • Ergometrin ima najjače uterotonično smanjuje neželjena krvarenja • Dodatnom obradom ergotamina dobivaju se preparati kod migrene, tlaka, vrtoglavice • Danas gube na značaju

NIKOTIN • U suhim listovima duhana može biti 0, 05 – 9 % glavnog alkaloida nikotina • Koristi se kao insekticid I u pripravcima za odvikavanje od pušenja cigareta • Nicotianae folium – list duhana

KOLHICIN – alkaloid koji nastaje iz fenilalanina a dobiva se iz sjemenki (jesenskog) mrazovca • Kolhicin je vrlo otrovan, služi kao citostatik (mitozni otrov) I u liječenju gihta • Terapijski index mu je jako uzak i doziranje je vrlo problematično • Colchici semen – sjemenke mrazovca