Comment les mdicaments sontils mis au point Questce

Comment les médicaments sont-ils mis au point ?

Qu’est-ce que c’est ? Qu’y a-t-il à l’intérieur ?

Qu’y a-t-il à l’intérieur d’un médicament ?

Principe actif médicament Il cherche la cible thérapeutique pour agir et soigner la maladie Cible thérapeutique

Principe actif Il cherche la cible thérapeutique pour agir et soigner la maladie Cible thérapeutique

Comment les médicaments sont-ils mis au point ?

ÉTAPE DANS LA RECHERCHE D’UN MÉDICAMENT La recherche d’un médicament est un processus long (entre 10 et 25 ans), complexe et coûteux, qui comporte différentes étapes. R + D du MÉDICAMENT (2 -10 ans) ÉTUDES PRÉCLINIQUES (2 -6 ans) In vitro-In vivo DÉVELOPPEMENT CLINIQUE PHASE II PHASE III Lancement du médicament PHASE IV

COMMENT DÉCOUVRE-T-ON UN CANDIDAT MÉDICAMENT ? • Un candidat médicament peut être découvert de différentes manières : ?

COMMENT DÉCOUVRE-T-ON UN CANDIDAT MÉDICAMENT ? • Un candidat médicament peut être découvert de différentes manières : Hasard Sélection de masse Modification chimique Conception rationnelle

NOUS AVONS MAINTENANT UN CANDIDAT MÉDICAMENT

DÉVELOPPEMENT PRÉCLINIQUE • Avant d’essayer un médicament sur des humains, nous devons effectuer une étude préclinique très exhaustive et complète : • Les études précliniques incluent : – des études de stabilité et de toxicité, ©Parc Científic Barcelona. Author: J. Planagumà – des essais in vitro (protéines, cellules, tissus et organes), – des essais in vivo (animaux).

DÉVELOPPEMENT CLINIQUE • Le développement clinique est l’étape la plus longue et la plus chère dans le processus de recherche de nouveaux médicaments. Il comporte trois phases : PHASE I Volontaires sains Sécurité et dose PHASE III Malades (100 -300) (médicament ou placebo) Malades (1300 -3000) Efficacité et effets indésirables Effets à long terme

ET ENFIN… LE MÉDICAMENT ARRIVE SUR LE MARCHÉ ! PHASE II AR M PHASE III CH É • Une fois que le médicament a passé les trois phases cliniques, il est lancé sur le marché, mais l’étude continue encore (Phase IV). PHASE IV

RECHERCHE de MÉDICAMENTS pour LA MALADIE DE PARKINSON Projet de recherche du Parc scientifique de Barcelone

INTRODUCTION – QU’EST-CE QUE LA MALADIE DE PARKINSON ? • La maladie de Parkinson est un trouble chronique et progressif du mouvement qui se • caractérise par : – des difficultés de coordination, – des mouvements ralentis, – un tremblement généralisé. • C’est la deuxième maladie neurodégénérative la plus fréquente. Elle touche 1 à 2 % des personnes âgées de 60 ans. Actuellement, plus de 4 millions de personnes sont touchées dans le monde.

INTRODUCTION – MALADIE DE PARKINSON, CAUSES • Notre cerveau est le centre de contrôle du corps et les cellules chargées de son fonctionnement s’appellent « neurones » . Ces cellules s’autorégénèrent très lentement. • Les neurotransmetteurs sont des composés chimiques spéciaux qui permettent aux neurones de « parler » et de communiquer entre elles.

INTRODUCTION – MALADIE DE PARKINSON, CAUSES • Les causes de la maladie de Parkinson ne sont pas encore connues, mais on sait que la maladie est provoquée par une perte ou un fonctionnement incorrect des neurones chargées de produire le neurotransmetteur dopamine. • Dopamine Contrôle du mouvement • La dopamine est le neurotransmetteur chargé de transmettre les signaux pour contrôler le mouvement de nos muscles. Niveaux faibles de dopamine Difficulté dans le contrôle • Un déficit en dopamine provoque donc un déséquilibre dans la du mouvement transmission neuronale qui entraîne une mauvaise communication entre les neurones. Cela provoque la perte de la fonction musculaire.

INTRODUCTION – MALADIE DE PARKINSON, TRAITEMENT • La progression de la maladie est traitée avec la prise de médicament par voie orale. tyrosine L-dopamine Vésicules contenant le transmetteur dopamine synapse • Le médicament le plus utilisé aujourd’hui est la levodopa, ou Ldopa, qui consiste en un composé chimique le cerveau utilise pour fabriquer la dopamine. récepteur de dopamine cellule réceptrice

INTRODUCTION – MALADIE DE PARKINSON, TRAITEMENT • On utilise également certains médicaments qui imitent l’effet de la dopamine dans le cerveau. Ex. : bromocriptine, lisuride, pergolide , ropinirole, etc. dopamine imitateur récepteur Membrane cellulaire Réponse cellulaire

INTRODUCTION – MALADIE DE PARKINSON, TRAITEMENT • Malheureusement, ces médicament ont de nombreux effets indésirables : – apparition de mouvements involontaires et tics, – dépression, – hallucinations. • De plus, ces médicaments n’ont plus d’effet avec le temps. • Il est nécessaire de fabriquer de nouveaux médicaments qui aient moins d’effets indésirables et qui soient actifs pendant plus longtemps.

RECHERCHE, SYNTHÈSE DE MÉDICAMENTS POUR LE TRAITEMENT DE LA MALADIE DE PARKINSON • Sur la plateforme de chimie combinatoire du Parc scientifique de Barcelone, les scientifiques travaillent sur la synthèse de nouveaux composés pouvant être utilisés comme agents thérapeutiques dans le traitement de maladies neurodégénératives comme le Parkinson ou la schizophrénie qui sont : – plus actifs, – moins toxiques.

RECHERCHE, SYNTHÈSE DE MÉDICAMENTS POUR LE TRAITEMENT DE LA MALADIE DE PARKINSON • Afin d’accroître l’efficacité de ces antiparkinsoniens, on administre aujourd’hui un cocktail de médicaments. • L’objectif est de synthétiser de nouvelles molécules qui soient plus efficaces ou qui présentent moins d’effets indésirables. Antiparkinsoniens Cocktail de médicaments 1 seul médicament

RECHERCHE, SYNTHÈSE DE MÉDICAMENTS POUR LE TRAITEMENT DE LA MALADIE DE PARKINSON Nouveau médicament Réponse cellulaire

RECHERCHE, CONCEPTION ET SYNTHÈSE DE NOUVELLES MOLÉCULES A A XAC-COOH D D (±)-PPHT

COMMENT SYNTHÉTISE-T-ON CES NOUVELLES MOLÉCULES DANS LE LABORATOIRE ?

COMMENT SYNTHÉTISE-T-ON CES NOUVELLES MOLÉCULES DANS LE LABORATOIRE ? reflux dans Et. OH jours 27

COMMENT SYNTHÉTISE-T-ON CES NOUVELLES MOLÉCULES DANS LE LABORATOIRE ? 1. Réaction chimique 28

COMMENT SYNTHÉTISE-T-ON CES NOUVELLES MOLÉCULES DANS LE LABORATOIRE ? 2. Isolement et purification du produit 3. Caractérisation du produit

QU’ALLONS-NOUS FAIRE AUJOURD’HUI ?

COMMENT SYNTHÉTISE-T-ON CES NOUVELLES MOLÉCULES DANS LE LABORATOIRE ? Réaction chimique reflux dans Et. OH jours

QU’ALLONS-NOUS FAIRE AUJOURD’DUI ? Réaction chimique Isolement du produit par filtration ? Caractérisation du produit par chromatographie

En avant pour la recherche !