CLASIFICACION PENICILINAS SEMISINTETICAS Aminopenicilinas Antipseudomonas Carboxipenicilinas Antiestafilococicas Ureidopenicilinas

MECANISMO DE ACCION Inhiben las últimas 2 etapas( 3 y 4) de la sintesis de la pared celular bacteriana uniéndose a las PBP Impiden q la pared cel se construya correctamente

AMPICILINA (1959 ) Absorción rápida e incompleta por vía oral Los alimentos interfieren en su absorción Estable en medio acido Administración oral y parenteral Vida media 1 -2. 5 horas y se aumenta en IR Unión a proteínas plasmáticas (15 a 25%) Biodisponibilidad de 40% Se distribuye ampliamente en: hígado, pulmones, orina, próstata, vejiga, vesícula biliar, oído medio y secreciones bronquiales Atravieza la placenta; barrera hematoencefalica y leche materna Se metabolizan parcialmente en el hígado. Excreción renal

ESPECTRO DE ACCION DE AMPICILINA Actinomyces Bacillus anthracis Bacteroides Clostridium BACTERICIDA contra Gram + y negativos Meningococos Bordetella pertussis Listeria Brucella E. coli; Salmonela Shigella Pseudomonas klebsiella Serratia Acinetobacter Proteus H. influenzae; Helicobacter pylori Gardnerella vaginalis

EFECTOS ADVERSOS DE AMPICILINA GI Dolor abdominal. Diarrea Vómitos Obstrucción bronquial Urticaria Shock anafiláctico Disfagia Astenia Disnea Infección vaginal

INTERACCIONES CLORANFENICOL ERITROMICINA TETRACICLINA NEOMICINA ANTI CONCEPTIVOS ORALES B BLOQUEADORES ANTI COAGULANTES

AMPICILINA/ DOSIS Leve-moderado en adultos de 2 -4 g/ dia c/6 horas En enfermedades graves (Meningitis S. pneumoniae o N. meningitidis) 6 a 12 g/ dia por via parenteral cada 6 horas L. monocytogenes Adultos y adolescentes: 0. 5 -1 g IV o IM cada 6 horas (Max 14 g) Niños : 100 -200 mg/kg/día IV o IM divididos cada 4 a 6 horas Administración oral Adultos y adolescentes: 0. 25 -1 g cada 6 horas Las dosis de pueden aumentar hasta 14 g/día en ITU (tambien enterococos)

ESPECTRO DE ACCION DE AMOXICILINA Mas amplio que las penicilinas NATURALES p Menos activa contra gram positivos Mas eficaz que ampicilina contra la shigelosis GRAM NEGATIVOS Salmonella tiphy, E. coli; Shigella, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis. Pasteurella Actinobacillus Moraxella sp Meningitis bacteriana aguda en niños x H. influenzae, Streptoccocus neumoniae y N. meningiditis. S. Pyogenes y pneumoniae ; H. Moraxella sp Listeria monocytogenes Erysipelothrix rhusiopathiae • Inhibe la conexión entre las cadenas de M peptidoglucanos ECANISMO DE e impiden que la ACCION pared celular se construya correctamente • FARMACOCINETIC • Absorcion GI es mas rapida y completa que la ampicilina • Los alimentos no interfieren en su absorcion • Se liga a proteínas plasmáticas en un 20% • Se excreta en forma activa en la orina

CONTRAINDICACIONES AMOXICILINA Hipersensibilidad • REACCIONES ADVERSAS • Eritema multiforme • Dermatitis exfoliativa • Vasculitis • Urticaria • Sd. de Steven johnson • Diarrea Leucemia linfocitica cronica

DOSIS Enfermedad leve a moderada: Adulto: 2 a 4 g/dia cada 8 horas Enfermedad severa: Adulto: 6 a 12 g/dia vía parenteral cada 6 h Niños: 100 a 200 mg/kg/dia 300 a 400 mg/kg/dia en meningitis Administración oral Adultos y niños de más de 40 kg: 500 mg cada 8 horas o 250 mg c/4 h Lactantes y niños de menos de 40 kg: 20 mg/kg/día divididos en dosis cada 8 horas o 25 mg/kg/día cada 12 horas Neonatos y lactantes de < 3 meses de edad: 30 mg/kg/día en dosis al día Niños: menor de 20 kg 50 -90 mg/kg/dia c/ 8 h

PENICILINAS RESISTENTES A PENICILINASA ANTIESTAFILOCOCICAS Isoxazolilpenicilinas Son inhibidores potentes de la proliferación de casi todos los estafilococos productores de penicilinasa CLOXACILINA FLUCLOXACILINA DICLOXACILINA METICILINA NAFCILINA OXACILINA

PENICILINAS ANTIESTAFILOCOCICAS • Se absorben en forma rápida aunque incompleta por vía gastrointestinal (30 -80%) • Meticilina es inactivada por el ácido gástrico (parenteral) • Mejor absorción con el estómago vacío • Dicloxacilina y flucloxacilina son de mejor absorción y alcanzan concentraciones plasmáticas máximas en 30 -60 m • Se unen a proteínas plasmáticas del 90 -95%. • Amplia distribución pero muy escasa en LCR por lo cual no se usan en meningitis • 50 -60 % se excretan en la orina sin biotransformación • Disminuir dosis en insuficiencia renal

OXACILINA DISTRIBUCION Absorción rápida por via oral Se liga a proteínas plasmáticas en 92% Vida media de 0, 4 a 0, 7 h y se prolonga en la uremia. Niños: 50 a 100 mg/kg/ dia en 4 dosis Adultos: 250 a 1000 mg v. o. cada 4 hrs o 1 a 2 g IV cada 4 a 6 hrs 500 mg a 1000 mg IM c/ 6 h Líquido amniótico, pleural ; bilis; LCR y ascítico. Resistencia cruzada EFECTOS ADVERSOS Depresión de m. osea Granulocitopenia y hepatitis

NAFCILINA Mas activa que la oxacilina contra S. aureus resistentes Tiene una vida media d 1 hora Es activa en casi todas las cepas de S. aureus Es inestable en medio acido Via oral e I. M. Efectos secundarios Capsulas de 250 y 500 mg DOSIS Adultos : 6 a 12 gr diarios/ 4 horas Infecciones severas Hasta 30 a 40 g c/4 a 6 h Niños : 100 a 200 mg/kg/día GI: Dolor y diarrea Prurito Fiebre y escalofríos Sibilancias Mareos Disfagia

METICILINA EFECTO ADVERSO Nefritis intersticial Retortijones Desmayos METICILINA Dosis : 4 a 12 gr/dia en adultos IV 100 a 200 mg/kg/dia Intervalos : 4 a 6 veces al día 1959 Dejó de ser usada debido a que penicilinas similares y más estables como la oxacilina, flucloxacilina y dicloxacilina la remplazaron en la práctica clínica Índice [ocultar]

DICLOXACILINA INDICACIONES TERAPEUTICAS Infecciones de vías respiratorias superiores e inferiores, huesos, piel, vías Urinarias y oído Amigdalitis, faringitis, bronquitis, bronconeumonía, enfermedades de la piel y tejidos blandos (Impétigo, forunculosis, piodermitis, celulitis, osteomielitis y artritis séptica Espectro de acción DOSIS Heridas infectadas y abscesos Bactericida contra la mayoría de cepas de Staphylococcus ; Streptococcus y Enterococos, Adulto : 125 a 500 mg v. Enterobacterias, pseudomonas o cada 6 hrs. Anaerobios (Bacteroides fragilis, Niños : 25 a 50 fusobacterium, clostridium y mg/kg/dia cada 6 h peptostreptococus)

1. -CARBENICILINA Derivado del acido 6 -aminopenicilanico sensible a la penicilinasa Primera penicilina en contra P. aeruginosa Es sensible a medios con un ph acido Muy soluble en agua Penetración a LCR es mínima Biotransformación hepática No se usan vía oral porque su absorción gastrointestinal es insignificante Distribución amplia

CARBENICILINA ESPECTRO DE ACCION Gram negativos (Pseudomona aeruginosa) Acción limitada en contra de bacterias Gram positivas Combinar con aminoglucósido (sinérgico) infecciones graves por Gramnegativos ( P. aeruginosa, Proteus y bacteroides fragilis; Enterobacter DOSIS Sal sodica con 5 meq/g (1 oo meq / Na) 1 a 2 gramos IM 1 a 5 g IV Ha sido sustituida por ticarcilina o piperacilina REACCIONES ADVERSAS Concentraciones altas aumentan el sodio en el plasma ( Retención de fluidos y trastornos plaquetarios; insuficiencia cardiaca Hipopotasemia por la excreción de potasio Interfiere con la función plaquetaria ( hemorragia por la agregación anormal de trombocitos) Depresión de medula ósea (

2. -TICARCILINA Mas potente que carbenicilina ESPECTRO DE ACCION Enterobacter; Proteus (rettgeri, morganii, vulgaris; mirabilis) Bacteroides fragilis, Fusobacterium; Listeria; E. coli; Clostridium; Staphylococcus; Haemophilus influenza; Pseudomona FARMACOCINETICA Vida media 1, 4 horas Se liga a las proteínas plasmáticas en un 45%. Buena distribución por todos los tejidos y líquidos pleural, bilis, y líquido cefalorraquídeo Contiene menos cantidad de Na Eliminación renal Parenteral 3 a 4 g c/4 h

EFECTOS SECUNDARIOS TICARCILINA Hipersensibilidad urticaria artralgia, mialgia, reacción anafiláctica. Hepáticos Elevación de transaminasas Fosfatasa alcalina, ictericia Neurológicos: Cefalea Irritabilidad Convulsiones Hidroelectrol Disminucion de Na y K Hematológico Trombocitopenia Leucopenia Eosinofilia Anemia GI Estomatitis, Flatulencia, Náusea, vómito, Diarrea, Dolor epigástrico, Colitis pseudo membranosa

UREIDOPENICILINA/ PIPERACILINA • IV/IM • Buena absorción x via parenteral • Gram positivos, neg y anaerobios • Klebsiella • Mayor actividad contra Pseudomona que la mezlocilina • Se excreta en cantidades importantes por la bilis • Se administra con tazobactam • Distribución a casi todos los órganos del cuerpo (huesos, próstata y corazón) • Altas concentraciones en bilis (uso en Vida media de 0, 93 enfermedades hepatobiliares) • Atraviesan barrera hematoencefalica a 12 horas

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PIPERACILINA DOSIS Adultos 6 -18 g/dia en tres a seis fracciones ix infusión ( IV/ 2 -3 minutos) Intramuscular (pico de concentración sanguínea 30 minutos. ) Niños menores de 12 años: 30 mg/diarios por kilogramo, c/ 8 h En infecciones agudas el tratamiento debe durar mínimo 5 días y debe continuar por 48 horas después de la resolución de los síntomas clínicos o fiebre .

MEZLOCILINA CARACTERISTICAS FARMACOLOGICAS Distribución amplia en tejidos y líquidos pleural ; ascítico, bilis, secreciones bronquiales y tejido óseo Atraviesa la barrera placentaria y pasa a la leche materna Eliminación renal Cuarta generación INTERACCIONES Probenecid aumenta la concentración y vida media EFECTOS ADVERSOS Convulsiones/Tromboflebitis Hipersensibilidad DOSIS/ IM / IV 200 a 300 mg/kg/día en cuatro a seis dosis Uretritis gonocócica 2 g /dosis única Gram + , negativos y anaerobios E. coli, Klebsiella pneumoniae , Proteus mirabilis y vulgaris Enterobacter, Shigella, Morganella morganii, Pseudomonas aeruginosa, Providencia rettgeri y stuartii ; Haemophilus influenzae y parainfluenzae, Citrobacter, Neisseria, Serratia, Salmonella, y Acinetobacter Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus; estreptococos beta-hemolíticos (Grupos A y B), pneumoniae Anaerobios (Peptococcus, Peptostreptococcus, Clostridium, Bacteroides , Fusobacterium, Eubacterium)