Avaliao Pr Participao uso de medicao Patricia Chakur

Avaliação Pré Participação: uso de medicação Patricia Chakur Brum pcbrum@usp. br

Que remédios os alunos de vocês tomam e agem sobre o sistema cardiovascular? Eles afetam a prescrição ou a execução do exercício?

Objetivos ü Conhecer as principais medicações com efeito cardiovascular; ü Conhecer seus mecanismos de ação; ü Conhecer a relação dos mecanismos com o exercício;

Mecanismos de ação PA= DC x RVP FC VS üPré-carga üPós-carga üContratilidade

ü Anti-adrenérgicos (β- e α-antagonistas) ü Anti-sistema renina angiotensina (i. ECA, Antag. AT 1 e inibidores diretos da renina) ü Nitratos ü Bloqueadores canais Ca+2 -Diidropiridínicos (D) e Não- D (ND) ü Diuréticos, ü Antiarrítmicos ü Inotrópicos

Anti-adrenérgicos ü Conhecer seus mecanismos de ação; ü Conhecer a relação dos mecanismos com o exercício;

Ativação adrenérgica FC-β 1 Condução β 1 Contraçãoβ 1 Dilatação β 2 Constrição α 1

Antagonistas β adrenérgicos ü Reduz a ativação simpática no nó sinusal; ü Reduz a frequência de disparo do nó sinusal; ü Atrasa a velocidade de condução do nódulo A-V; ü Reduz a frequência cardíaca (cronotropismo negativo) ü Reduz a ativação simpática no ventrículo; ü Reduz a força de contração (inotropismo negativo); ü Redução da pressão arterial; Reduz o trabalho cardíaco.

Antagonistas β-adrenérgicos (-olol) 1ª Geração Não Seletivos β 1 e β 2 Propranolol UTILIZAÇÃO: 2ª Geração Cardio Seletivos β 1 Atenolol Metroprolol Bisoprolol Betaxolol ü Insuficiência cardíaca ü Antiarrítmico ü Pós- IAM 3ª Geração Vasodilatador + outra ação Pindolol Carvedilol Nebivolol ü Hipertensão arterial

β-antagonistas – Aeróbico ¯ FC e PAS Rep, Max, Resposta Adaptado de Arita, M et al. HR 24(6), 2001

Antagonistas α adrenérgicos ü Inibe ativação simpática nos receptores α-adrenérgicos; ü Relaxamento do tônus muscular liso vascular; ü Causa vasodilatação; ü Reduz resistência vascular; ü Redução da pressão arterial;

Antagonistas-α-adrenérgicos - Zosina - ipina Reserpina Clonidina Alfametildopa Prazosina Doxazosina Localização: Coração e vasos sanguíneos Efeito: Vasoconstrição (predominante) UTILIZAÇÃO: ü Hipertensão arterial

α-antagonistas – Aeróbico FC, PAS e PAD Stoschitzky, K et al. EJCP 63, 2007

Efeitos colaterais β Broncoespasmo Bradicardia Insônia Disfunção Sexual α Hipotensão Arterial Palpitação Astenia

Efeitos colaterais no exercício Adapted of Gordon, NF et al. MSSE 19(1), 1987

Anti-sistema renina angiotensina ü Conhecer seus mecanismos de ação; ü Conhecer a relação dos mecanismos com o exercício;

Ativação do sistema renina angiotensina AT 1

Inibidores da Enzima Conversora da Angiotensina (i. ECA) ü Reduz formação da AII; ü Inibe vasoconstrição; ü Reduz a resistência vascular periférica; ü Reduz a pressão arterial.

i. ECA (- pril) Captopril Enalapril Lisinopril X Quinapril Perindopril UTILIZAÇÃO Hipertensão arterial Remodelamento cardíaco, IM ICC

i. ECA e exercício aeróbio PAS E PAD Adaptado de Arita, M et al. HR 24(6), 2001

Antagonista dos Receptores AT 1 ü Impedem a ação da angiotensina II no seu receptor específico; ü Inibe vasoconstrição; ü Reduz a resistência vascular periférica; ü Reduz a pressão arterial.

Antagonistas AT 1 (-tana) Saralasina Losartana Candesartana Telmisartana X Valsartana UTILIZAÇÃO Hipertensão arterial Remodelamento cardíaco IM ICC

Antagonista AT 1 e exercício aeróbio PAS FC Ad. Warren, JH et al. JCP 38(5), 2001 / Nashar, K et al. AJH 17(6), 2004

Efeitos colaterais i. ECA ü Tosse seca (bradicinina) ü Hipercalemia (aldosterona) ü Não na gravidez ANT-AT 1 ü Hipercalemia (aldosterona) ü Não na gravidez

Inibidores Diretos da Renina ü Bloqueiam o sítio ativo da renina; ü Reduz a produção de angiotensina I a partir do angiotensinogênio; ü Reduz a produção de angiotensina II; ü Inibe vasoconstrição; ü Reduz a resistência vascular periférica; ü Reduz a pressão arterial

Inibidores Diretos da Renina (IDRs) Alisquireno UTILIZAÇÃO Hipertensão arterial Não há trabalhos envolvendo exercícios IDRs.

Bloqueadores dos canais de cálcio Diidropiridínicos (D) e não-D (ND) ü Conhecer seus mecanismos de ação; ü Conhecer a relação dos mecanismos com o exercício; ND D

Bloqueadores de canais de cálcio (NDs) Não-Diidropiridínico Seletividade Cardíaca

Bloqueadores de canais de cálcio (NDs) Verapamil Diltiazem Utilização Angina Antiarritmico Hipertensão Arterial

Bloqueadores de canais de cálcio (NDs) e exercício aeróbio VERAPAMIL 40 E 80 mg * ** ** PAM e FC ( rep, resp, max) ARITA, M et al. Hipertension Research 24(6), 2001 (modificado)

Antagonista dos Canais de Cálcio Diidropiridínicos ü Bloqueiam a entrada do Cálcio na célula muscular lisa; ü Redução do tônus muscular liso vascular; ü Vasodilatação; ü Redução da resistência vascular; ü Redução da pressão arterial.

Bloqueadores de canais de cálcio (D) -ipina Nifedipina Amlodipina Nicardipina Isradipina UTILIZAÇÃO Hipertensão arterial

Bloqueadores de canais de cálcio (Ds) e exercício aeróbio FC Adaptado de Arita, M et al. HR 24(6), 2001

Efeitos colaterais BCC-ND ü Bradicardia ü Refluxo Gastroesofágico BCC-D ü ü ü Edema Hipotensão Tontura Rubor Cefaleia Refluxo Gastroesofágico ND D

Nitratos ü Alívio imediato de dor (angina) ü Vasodilatação das coronárias e outros vasos sanguíneos

Nitratos Nitroglicerina Isosorbide Dinitrato Isosorbide 5 -Mononitrato Indicação DAC

Nitratos e exercício aeróbio PAS SHIMADA, K et al. IHJ 47(5), 2006

Efeitos colaterais Nitratos ü ü Cefaleia Rubor Hipotensão Taquicardia

Anti-arrítmicos

Anti-arrítimicos Amiodarona Quinidina Lidocaína Propafenona Sotalol Adenosina Diltiazem

Anti-arrítimicos e exercício aeróbio OCORRÊNCIA DE ARRITMIAS Jian, L & Jian-an, W. JZUS 6 B(4), 2005

Efeitos colaterais Antiarrítimicos ü ü Depende do tipo: Nausea, delírio, psicose Zumbido Visão turva

Inotrópicos ü Aumenta contratilidade do miocárdio ü Aumenta o volume sistólico üAumenta débito cardíaco

Inotrópicos Digoxina Dopamina Dobutamina Adrenalina Noradrenalina Utilização Insuficiência cardíaca

Agentes inotrópicos e exercício aeróbio VO 2 LIMIAR e PICO DC máximo Sullivan, M et al. JACC 13(5), 1989

Efeitos colaterais Digoxina ü Aumenta chance de arritmias ü Alterações gastrointestinal ü Alterações visuais

Diuréticos ü Aumento do fluxo urinário; ü Eliminação de sódio; ü Reduz volume plasmático; ü Reduz volume sistólico; ü Reduz débito cardíaco ü Reduz Pressão Arterial

Diuréticos Alça Furosemida Tiazídicos Clortalidona HCT UTILIZAÇÃO: ü Hipertensão arterial ü Insuficiência cardíaca Poupadores de K+ Espironolactona

Diuréticos Alça Furosemida UTILIZAÇÃO: Tiazídicos Clortalidona HCT Hipertensão arterial Insuficiência cardíaca Poupadores de K+ Espironolactona

Diuréticos e exercício aeróbio S/ EFEITO FC Reduz PA Adaptado de Arita, M et al. HR 24(6), 2001

Efeitos colaterais Diuréticos ü ü ü Redução da volemia Perda de K+ Caimbra Arritmias Desmaios

Em resumo: � PA e FC (a) Aeróbio Cuidado Exerc β-Antagonista �PA e FC Prescrição BCC – ND �PA e FC Prescrição Antiarrítmico �arritmias Prescrição Inotrópicos VO 2 pico Diurético �PA � PAS e FC (d) FC Prescrição Caimbras, Arritmias

Em resumo: � PA e FC (a) Aeróbio a-Antagonista FC �PA BCC – D FC �PA Nitratos �PA i. ECA �PA IDRenina ? ? � PAS e FC (d)

Efeitos colaterais Como prescrever o treinamento físico na presença de medicamentos que interferem na frequência cardíaca ou no ECG? ? ? Teste de Esforço em Uso do Medicamento A repetição do teste deverá ser realizada quando da alteração na dosagem ou do tipo de medicamento!!!

Corrija as frases Os diuréticos estimulam a excreção de potássio e água, diminuindo o volume plasmático. ________________________________ Os diuréticos tiazídicos são os de primeira escolha na hipertensão, mas acabam espoliando sódio, o que aumenta a chance de efeitos colaterais. Para evita-los, usa-se a associação com a amilorida, que ajuda a poupar o sódio. ________________________________ O uso de diuréticos pode induzir câimbras e arritmias apenas em repouso. ________________________________ Os betabloqueadores reduzem a frequência cardíaca sem alterar a contratilidade do miocárdio e, dessa forma, aumentam o débito cardíaco. ________________________________

Entre os betabloqueadores, medicamentos normalmente terminados em –pril, alguns tem seletividade para o receptor B 1 e outros agem nos B 1 e B 2. Estes últimos tem como efeito colateral a broncodilatação. __________________________________ Os betabloqueadores diminuem o valor da frequência cardíaca no exercício, mas não modificam seu aumento. __________________________________ Os inibidores da ECA e o bloqueadores do receptor AT 1, cujos nomes terminam com –pril e –olol, agem no sistema renina-angiotensina-aldosterona, de modo que o primeiro impede a formação de angiotensina 1 e o segundo impede a formação de renina. __________________________________ Os inibidores da ECA e o bloqueadores do receptor AT 1 possuem como efeitos colaterais tosse e hipercalemia. __________________________________

Os inibidores de canais de cálcio dihidropiridínicos achem no coração, reduzindo a frequência cardíaca, enquanto que os não dihidropiridínicos agem nos vasos, fazendo vasoconstrição. ____________________________ Os nitratos promovem vasodilatação em diversos territórios e vasoconstrição das coronárias. Por isso podem ser usados em episódios de isquemia durante o exercício. ____________________________ A digoxina é utilizada na insuficiência coronariana para aumentar a força de contração do miocárdio ____________________________ Os diurético modificam a despolarização do miocárdio dificultando o aparecimento de batimentos ectópico. ____________________________

De maneira geral, os efeitos de redução a pressão arterial obtido com os medicamentos no repouso se mantém no exercício. Porém, as respostas de frequência cardíaca difere. Coloque na frende de cada medicamento, o que ocorre com a frequência cardíaca no exercício ( diminui, mantém, aumenta) quando em uso deles: ( ) betabloqueador ( ) bloqueador de canal de cálcio não dihidropiridínicos ( ) diurético ( ) bloqueador de canal de cálcio dihidropiridínicos ( ) alfa antagonista ( ) inibidor de ECA