ANTIBIOTICE SI CHIMIOTERAPICE Prof Dr Rodica Cinca Era
ANTIBIOTICE SI CHIMIOTERAPICE Prof. Dr. Rodica Cinca
“Era antibioticelor” – debut in urma cu 6 decenii – a schimbat viziunea privind “moartea prin infectie”
Utilizarea irationala si abuziva numeroase reactii adverse schimbarea ecologiei microbiene (“germeni de spital”)
“Prescrierea ATB a devenit pentru medicii si pacientii zilelor noastre un veritas viciu”. viciu
• Automedicatia • Patologia iatrogena postantibiotica
“Inflatia” de ATB => “jungla terapeutica” se intalnesc 3 situatii: • medicul constiincios si bine informat (balanta cost/beneficiu); • medicul inconstient si putin informat; • medicul neinformat, plafonat.
CLASIFICARE: Dupa STRUCTURA CHIMICA: BETALACTAMINE GLICOPEPTIDE AMINOGLICOZIDE POLIPEPTIDE CICLICE MACROLIDE CICLINE LINCOSAMIDE RIFAMPICINE După SPECTRUL ANTIMICROBIAN: ATB cu spectru ÎNGUST; ATB cu spectru LARG; ATB cu spectru ULTRALARG. După MECANISMUL DE ACŢIUNE: ATB BACTERICIDE (omoară germenii); ATB BACTERIOSTATICE (împiedică multiplicarea germenilor). După ACŢIUNEA SELECTIVĂ ÎN INFECŢII LOCALIZATE • ATB intestinale (neabsorbabile); • Chimioterapice urinare.
BETALACTAMINE 3 4 2 1 N , Legatura amidica locul de actiune al betalactamazelor
MECANISM DE ACTIUNE: PERETE BACTERIAN PBP+TRANSPEPTIDAZE BACTERIE IMEDIAT DUPA FORMARE PERETE BACTERIAN PBP+ATB BACTERIE TANARA BACTERIE ADULTA
CLASIFICAREA BETALACTAMINELOR q MONOBACTAMI: AZTREONAM q DIBACTAMI: - PENAMI (PENICILINE) - IBL + PENAMI - PENEMI - CARBAPENEMI - CEFEME (CEFALOSPORINE) - CARBACEFEME q TRIBACTAMI: SANFETRINEM
DIBACTAMI PENAMI (PENICILINE) 1. A. PENICILINE BIOSINTETICE NATURALE BENZILPENICILINA – PENICILINA G f. 400. 000 UI actiune rapida 1. 000 UI 5. 000 UI SA: CG +; CG -; BG + UT: boli provocate de germeni sensibili FC: doar parenteral → c% plasmatica eficienta → difuzeaza bine in tesuturi (exceptie LCR, ochi, seroase) RA: alergice → soc anafilactic Adm: i. m. din 6 ore; i. v. in perfuzie Observatie: ! Cu ser fiziologic sau cu H 2 O distilata !!! NU cu glucoza sau alte M in siringa
B. FENOXIMETIPENICILINA – PENICILINA V, OSPEN – cp. 400. 000 UI 1. 000 UI Asemanatoare Penicilinei G cu actiune mult mai slaba Observatie: - pe stomacul gol cu o ora inainte de masa; - doze duble fata de Penicilina G; - din 6 ore.
Utilizari in stomatologie: • infectiile bucale cu germeni Gram pozitivi si Gram negativi, treponema palidum; • boli parodontale – gingivita ulceronecrotica, parodontita juvenila, parodontita refractara
2. PENICILINE ANTISTAFILOCOCICE – PENICILINE “M” - METICILINA - OXACILINA - CLOXACILINA - DICLOXACILINA - NAFCILINA
3. AMPICILINE: PENICILINE “A” - AMPICILINA - AMOXICILINA AMPICILINA – AMPICILINA caps. 0, 250 g fl. 0, 250 g; 0, 5 g
AMOXICILINA – AMOXICILINA caps 0, 250 g; 0, 5 g; fl. 0, 250 g SA: Bd% net superioara Ampicilinei; asemanatoare Ampicilinei UT: idem Ampicilina cu eficacitate mult mai mare Utilizari in stoma: - infectiile orodentare cu germeni Gram pozitivi si Gram negativi; - parodontita refractara la alta medicatie - Infectii cu streptococi
INHIBITORII DE BETALACTAMAZE (IBL) • ACIDUL CLAVULANIC • SULBACTAM • TAZOBACTAM ATB minore, scazute BACTERIA BL Leg. betalactam N O O Leg. betalactam N ATB minor
Principalele prod. comerciale IBL + BETALACTAMINE 1. ACID CLAVULANIC + AMOXICILINA = AUGMENTIN, AMOXIKLAV susp. , caps. , fl. , la 8 ore 2. ACID CLAVULANIC + TICARCILINA = TIMETIN fl. (i. m. , i. v. ) la 6 ore 3. SULBACTAM + AMPICILINA SULTAMICILINA = UNASYN susp, caps, fl. (i. m. , i. v. ) la 8 ore
CEFEME – CEFALOSPORINE MA: idem Peniciline SA: difera de la o generatie la alta GENERATIA I CEFAZOLINA (KEFAZOL) CEFAZEDONA CEFALOTINA (KEFLIN) CEFAPIRINA Spectru “largit” ca si spectrul Penicilinei G Oxacilinei Ampicilinei
GENERATIA II CEFUROXIMA (ZINNAT) CEFOTIAM CEFAMANDOL (MANDOL) CEFOTEM Spectru “larg” ca si spectrul Penicilinei G Oxacilinei Ampicilinei Gentamicinei Metronidazol
GENERATIA III CEFOTAXIMA (CLAFORAN) CEFTRIAXONA (ROCEPHIN) Spectru “ultralarg” ca si spectrul CEFTAZIDIMA CEFOPERAZONA (CEFOBID) Penicilinei G Oxacilinei Ampicilinei Gentamicinei Metronidazol Ticarcilina GENERATIA IV CEFPIROMA CEFEPIMA Spectrul “foarte larg” ce include si enterococul
Utilizari in stomatologie: • abcesele dentoalveolare cauzate de Klebsiella, staficlococi; • abcesele periapicale; • infectiile bucale cu germeni anaerobi; • infectiile osoase (osul alveolar); • infectiile odontogenetice cu Klebsiella; • infectiile orodentare la pacientii cu sistem imunitar compromis; • infectii orodentare la pacientii alergici la Penicilina
II. AMINOGLICOZIDE (AGZ) SA: BG - aerobi CG + RA: ototoxicitate nefrotoxicitate !!! Adm: parenterala
GENERATIA I STREPTOMICINA – activa pe BK KANAMICINA NEOMICINA SPECTINOMICINA GENERATIA II GENTAMICINA TOBRAMICINA GENERATIA III AMIKACINA
III. MACROLIDE CARACTERISTICI COMUNE: • INEL LACTONIC • SPECTRU ANTIMICROBIAN LARG • DIFUZIE TISULARA BUNA (utile in infectii cu germeni intracelulari: chlamidia, mycoplasma, legionella) • TOXICITATE , TOLERANTA • COMPLIANTA TERAPEUTICA BUNA – MAI ALES “NOILE MACROLIDE”
Macrolide "vechi": - ERITROMICINA - OLEANDOMICINA - JOSAMICINA - SPIRAMICINA Macrolide "noi": - ROXITROMICINA - CLARITROMICINA - DIRITROMICINA - AZITROMICINA - ROKITAMICINA
ERITROMICINA MA: inhiba sinteza ribozomiala a proteinelor bacteriene prin fixarea pe subunitatea 50 S ribozomială => bacteriostatic la doze ; bactericid la doze . Obs. : NU se asociază cu Cloramfenicolul pentru că au acelaşi loc de acţiune. SA: CG+; CG-; BG+; Actinomicete, Mycoplasma, Chlamidia, Ricketzia. Obs. : ERITROMICINA ESTE ATB DE ÎNLOCUIRE LA BOLNAVII CU ALERGIE LA PENICILINE !!!
• Adm. : ROXITROMICINA – Rulid cp. CLARITROMICINA – Klacid cp. ; fl. ; sirop AZITROMICINA – Zitaromax cp. SPIRAMICINA – Rovamycine cp; fl. ; sirop
Utilizari in stomatologie: • pericoronarite, abcese periapicale, abcese parodontale, celulite, osteite purulente, chiste infectate, stomatite, gingivite ulceronecrotice
IV. LINCOSAMIDE - LINCOMICINA - CLINDAMICINA LINCOMICINA SA: streptococi; stafilococi; anaerobi (Bacterioides fragilis) UT: infectii osteoarticulare cu stafilococ; profilaxia endocarditei infectioase CLINDAMICINA SA: ! bacteroides fragilis
Utilizari in stomatologie: • osteite purulente si infectii osoase; • abcese dentoalveolare
V. GLICOPEPTIDE - VANCOMICINA - TEICOPLANINA VANCOMICINA – VANCOCINE fl. MA: - inhiba sinteza peretelui bacterian - afecteaza permeabilitatea membranei citoplasmatice - afecteaza sinteza ARN bacterian SA: CG + (streptococi, stafilococi); BG +
Utilizari in stomatologie: • utilizata topic in tratamentele ANUG; • profilaxia endocarditei la pacientii alergici la Penicilina
VI. ATB CU SPECTRU LARG - TETRACICLINE - CLORAMFENICOL TETRACICLINELE Tetracicline “vechi” - TETRACICLINA - CLORTETRACICLINA - OXITETRACICLINA Tetracicline “noi” - DOXICICLINA - MINOCICLINA
Utilizari stomatologice: • infectii orodentare • parodontita juvenila • aplicatii in santul gingival (pasta sau fire cu tetraciclina in tratamentul bolii parodontale) • profilaxia endocarditei bacteriene dupa tratament stomatologic
CLORAMFENICOLI - CLORAMFENICOL - TIAMFENICOL
- Slides: 39