Antagonistas de los receptores ARA II Dra Mirtha

Antagonistas de los receptores ARA II Dra. Mirtha Pinal Borges

Antagonistas de los receptores de Angiotensina II (ARA II) l Existen 4 tipos de receptores AT (1 y 2 en el hombre y 3 y 4 en los animales) l La Angiotensina II produce sus acciones a través de los AT 1 l Estos medicamentos producen un bloqueo competitivo de los receptores AT 1 y estimulan los AT 2

l Producen acciones vasodilatadores y antiproliferativas l Mejoran las estructura y función cardiaca l No interfieren con el metabolismo de la bradicinina l Producen aumento de la actividad de la renina plasmática

ARA II Estimulan receptores AT 2 Modulan los AT 1 Bloqueo competitivo receptores AT 1 Aumentan ON Prostaglandinas I 2 Degradan la renina y la angiotensina II Acción antiproliferativa Vasodilatadora Disminuyen remodelado Vascular

Angiotensina II AT 1 Vasoconstricción (sistémica, renal y coronaria) l Acción proliferativa (miocito, endotelio y pared vascular) l Liberación de neurohormonas (aldosterona, noradrenalina y vasopresina) l l AT 2 Modulación de los AT 1 Vaso dilatación Acción antiproliferativa

Los ARAII producen acciones vasodilatadores y antiproliferativas por el bloqueo de los AT 1 y por la estimulación de los AT 2 l Los ARAII pueden bloquear al receptor AT 1 de dos formas: - Competitiva y no reversible, modifica su estructura y el receptor AT 1 no es capaz de fijar de nuevo a la AII - Competitiva y reversible el ARA II se une a los mismos puntos que la AII e interactúan l

Otros efectos de los ARA II No inducen taquicardia refleja, ni aumento del GC l No modifican los lípidos, la glicemia ni el ácido úrico l No modifican la insulina, el potasio o la creatinina l No producen retención hidrosalina l

Inhibidores ARA II Fármaco Dosis inicial Dosis máxima Frecuencia Losartan 25 mg 100 mg 1 v/día Valsartan 80 mg 320 mg 1 v/día Candesartan 8 mg 32 mg 1 v /día Irbesartan 150 mg 300 mg 1 v/día Telmisartan 20 mg 80 mg 1 v/día

Ventajas clínicas Acción prolongada l No efectos secundarios l Eficacia independiente de la edad, sexo y la raza l Mejoran el remodelado vascular: Disminuyen el daño en Órganos diana (acción cardioprotectora) l Muy buena tolerancia l Conserva estado metabólico l

Beneficios HTA leve a moderada l HTA vasculorenal y maligna l HVI l Diabetes Mellitus l ICC l Cardiopatía isquémica l Hiperuricemia l Asma y EPOC l Depresión l

Contraindicaciones Lactancia l Embarazo l Alergia al componente l Reacciones adversas Mareos l Hipotensión l

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