Anestsicos locales MARA MUOZ ZAMBRANO RESIDENTE DE ANESTESIA
Anestésicos locales. MARÍA MUÑOZ ZAMBRANO RESIDENTE DE ANESTESIA Y REANIMACIÓN HOSPITAL DE JEREZ DE LA FRONTERA
CONTENIDO 1. INTRODUCCIÓN. Composición química. 2. FARMACODINAMIA. 3. FARMACOCINÉTICA. 4. CARACTERÍSTICAS CLÍNICAS. 5. TOXICIDAD POR ANESTÉSICOS LOCALES. 6. CONCLUSIONES. 7. BIBLIOGRAFÍA.
1. INTRODUCCIÓN. o Año 1860 COCAINA como anestésico local. o 1905 PROCAINA CLORPROCAINA Y TETRACAINA. o 1948 cambio de enlaces ester por amida LIDOCAINA o. Posteriormente AMIDAS: Bupivacaina, levobupivacaina, Mepivacaina… Vacanti, Chales et all. Essentiall clinical Anesthesia. Pharmacology of Local Anesthestics.
1. INTRODUCCIÓN “Fármacos que inhiben de forma reversible la generación y propagación del impulso nervioso” Principal objetivo tejidos excitables. funciones: motoras, sensitivas y autonómicas. Vacanti, Chales et all. Essentiall clinical Anesthesia. Pharmacology of Local Anesthestics.
2. COMPOSICIÓN QUÍMICA. - Bases débiles. - p. Ka 7, 5 -9 o Anillo aromático de benceno. - Lipofilia o Amina terciaria. - Hidrofila o Enlace tipo ester o amida. Vacanti, Chales et all. Essentiall clinical Anesthesia. Pharmacology of Local Anesthestics.
2. FARMADINAMIA. Mecanismo de acción. o Diana: canales de Na+ dependientes de voltaje. o Atraviesan la membrana bases débiles (forma liposoluble, no cargadas). o Forma iónica, cargada forma activa del AL
2. FARMADINAMIA. Mecanismo de acción. o Inhiben la propagación del potencial de acción en los axones. ↓ la elevación del P. A NO ALCANZA EL P. A UMBRAL
2. FARMADINAMIA. Bloqueo diferencial.
2. FARMADINAMIA. Bloqueo diferencial. 1. 2. 3. 4. 5. Bloqueo simpático Vasodilatación periférica Pérdida sensibilidad dolorosa y térmica. Pérdida propiocepción. Pérdida de sensibilidad táctil y presión. Parálisis motora. *Nervios periféricos importantes (plexo braquial): BLOQUEO MOTOR ANTES QUE SENSITIVO.
3. FARMACOCINÉTICA o Propiedades físico químicas: ü Liposolubilidad Velocidad de inicio de acción. Aumenta la potencia ü Unión a proteína Prolongación de acción. ü p. Ka Rapidez de acción. Es el p. H al cual el 50% AL está o no ionizado. Ecuación Henderson-Hasselbach ü Concentración del fármaco rapidez de acción. Efecto masa. Morgan y Mikhail, Anestesiología clínica; 5 Ed; Cap. 43; Pág. 799 -808
3. FARMACOCINÉTICA
3. CARACTERÍSTICAS CLÍNICAS Estabilidad Metabolismo y Eliminación Reacciones Alérgicas Ejemplos Amida Muy estable Degración enzimática Hepática Extremadamente raras Lidocaina, Mepivacaina, Bupivacaina, Ropivacaina. . . Esteres Relativamente estables Hidrólisis plasmática (Pseudocolinesterasas) Ocasionales (derivados del PABA) Cocaina, procaina, clorprocaina, tetracaina… Morgan y Mikhail, Anestesiología clínica; 5 Ed; Cap. 43; Pág. 799 -808
3. CARACTERÍSTICAS CLÍNICAS ALERGIA A LOS ANESTÉSICOS LOCALES o Infrecuentes, 1% de la población auténtica hipersensibilidad. o +AL tipo ESTER, reacción cruzada entre ellos posible üDerivados del PABA. üMás en individuos sensibles a las SULFAMIDAS. üMás dermatitis de contacto. o -AL AMIDA, NO descrito reacción cruzada con éster ni entre ellos. ü Conservante* Metilparabeno. Morgan y Mikhail, Anestesiología clínica; 5 Ed; Cap. 43; Pág. 799 -808
3. CARACTERÍSTICAS CLÍNICAS o Niveles plasmáticos relacionados con la toxicidad. IV> traqueal > epidural >plexo braquial > ciático > subcutáneo.
3. CARACTERÍSTICAS CLÍNICAS
4. TOXICIDIDAD DE ANÉSICOS LOCALES. TOXICIDAD LOCAL 1. Toxicidad tisular. 2. Síndrome de dolor posanestesia raquídea. - Dolor o disestesias en glúteos y/o piernas tras inyección subaracnoidea de AL. - Mayor riesgo LIDOCAINA. - Tratamiento: Descartar otras etologías (hematoma, abscesos…) AINEs, opiaceos, TENS… Morgan y Mikhail, Anestesiología clínica; 5 Ed; Cap. 43; Pág. 799 -808
4. TOXICIDIDAD DE ANÉSICOS LOCALES. TOXICIDAD SISTÉMICA o Secundaria a la inyección intravascular o sobredosis de AL. o Más en vasos sanguíneos grandes (a. vertebral, venas epidurales…) o Reducción del riesgo: - Aspirar antes de inyectar. - Uso adrenalina en dosis pruebas. - Uso pequeños volúmenes. Morgan y Mikhail, Anestesiología clínica; 5 Ed; Cap. 43; Pág. 799 -808
4. TOXICIDIDAD DE ANÉSICOS LOCALES. TOXICIDAD SISTÉMICA o CLÍNICA: -Sistema nervioso central: Sabor metálico, acúfenos, entumecimiento de la lengua fasciculaciones, convulsiones tónico clónicas. -Cardiovascular: Cardiovascular grave y difícil de tratar Arritmias cardiacas refractarias + pérdida tono vascular. Taquicardia Ventricular. Colapso cardiovascular y muerte. Morgan y Mikhail, Anestesiología clínica; 5 Ed; Cap. 43; Pág. 799 -808
4. TOXICIDIDAD DE ANÉSICOS LOCALES. TOXICIDAD SISTÉMICA
4. TOXICIDIDAD DE ANÉSICOS LOCALES. TOXICIDAD SISTÉMICA
CONCLUSIONES v El uso e indicaciones de los anestésicos locales son muy amplias. v Importancia de conocer las dosis máximas en las distintas aplicaciones. v Reconocer y tratar precozmente la intoxicación por anestésicos locales debido a su gravedad.
BIBLIOGRAFÍA o Morgan y Mikhail, Anestesiología clínica; 6 Ed; Cap. 43; Pág. 799 -808. o Vacanti, Chales et all. Essentiall clinical Anesthesia. Pharmacology of Local Anesthestics o Massachussetts general hospital, Procedimientos en anestesia 8 th, cap 15, 208 -216. o Miller´s Anesthesia, Anestesia anestésicos locales; 6 th Ed. Cap. 62. o “Toxicidad sistémica por anestésicos locales: consideraciones generales, prevención y manejo” ARS Medica, revista de ciencias médicas volumen 42; número 3, 2017.
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