Anestsicos Locales Carrin Torres Ahian Irbing Sandoval Snchez

Anestésicos Locales Carrión Torres Ahian Irbing Sandoval Sánchez Armando

Anestésicos locales • Compuestos que bloquean de manera reversible la conducción nerviosa de cualquier parte del sistema nervioso ala que se apliquen. • Pasado su efecto– recuperación de la función es completa

• • Suprimir los impulsos nociceptivos Receptores sensitivos Nervio o tronco nervioso Ganglios

Estructura química • Subunidad 1: núcleo aromático. Es el principal responsable de la liposolubilidad de la molécula. Está formada por un anillo benzénico sustituido.

Estructura química • Subunidad 2: unión éster o amida. Es el tipo de unión del núcleo aromático con la cadena hidrocarbonada y determinará el tipo de degradación que sufrirá la molécula.

Estructura química • Subunidad 3: cadena hidrocarbonada. Generalmente es un alcohol con dos átomos de carbono. Influye en la liposolubilid de la molécula que aumenta con el tamaño de la cadena, en la duración de acción y en la toxicidad.

Estructura química • Subunidad 4: grupo amina. Es la que determina la hidrosolubilidad de la molécula y su unión a proteínas plasmáticas y lo forma una amina terciaria o cuaternaria.

Estructura (enlace) • Velocidad de metabolización • Duración de la acción • Toxicidad específica del farmaco.

Estructura • • Grupo hidrófilo y grupo hidrofóbico. Incrementa la potencia y duración de acción. Disminuye su metabolismo Aumenta su toxicidad.

Mecanismo de acción • Deprimen la propagación de los potenciales de acción en las fibras nerviosas • Bloquean la entrada de Na+ a través de la membrana en respuesta a la despolarización nerviosa, es decir, bloquean los canales de Na+dependientes del voltaje.

Mecanismo de acción • Sitio de fijación para anestésicos locales está situado en la porción interna de la región transmembrana del canal y quela forma no ionizada del anestésico actúa como vehículo transportador para atravesar la fase lipídica de la membrana neuronal.

Mecanismo de acción • Una vez que la molécula de anestésico se halla en el interior del canal, la forma ionizada es la responsable de la interacción con el receptor y, por lo tanto, de la actividad farmacológica.

Mecanismo de acción • Segmento S 6 del dominio IV de la subunidad a de dicho canal • .

Acciones Farmacológicas • • • Sistema nervioso central. Inquietud Temblor Convulsiones clónicas Depresión Muerte por insuficiencia respiratoria.

Acciones farmacológicas • Neuromuscular • Bloquean la reacción del músculo estriado • • • Aparato cardiovascular Disminuyen la excitabilidad eléctrica Frecuencia de conducción Fuerza de contracción Dilatación arteriolar

Acciones Farmacológicas Músculo liso. Disminuyen las contracciones del intestino Relajan músculo liso vascular y bronquial Incrementa el tono en reposo del músculo liso uterino • Disminuye contracciones. • •

Vías de administración. • • • Superficial de piel y mucosas Soluciones acuosas de sales de: tetracaína Lidocaína Cocaína Benzocaína *

Vías de administración • Penetran en piel y mucosas • Terminaciones sensitivas • Absorben de forma sistemica

Vías de administración • Infiltración. • Extravascular e intravenosa afectando las terminanciones nerviosas • Torniquete para retorno venoso

Vías de administración • Bloqueos nerviosos y troncos nerviosos • Inyección subcutánea • Pueden afectar un solo nervio de tamaño diverso, dos o mas, incluidos los plexos.

Vías de administración • • Anestesia epidural y espinal. Inyección en liquido cefalorraquideo Introducción de la solución Espacio epidural y subaracnoideo. Torácico Lumbar Caudal

Metabolismo • Los esteres se hidroliza en en inactivan por una esterasa plasmática • También se da su hidrólisis en el hígado. • Las amidas se metabolizan en hígado por una N-desalquilación e hidrólisis subsecuete. • Se unen a proteinas plasmáticas.

Cocaína • Es un éster del ácido benzoico y de la metilegonina • Bloqueo de impulsos nerviosos • Vasoconstricción local, • Inhibición de recepción de noradrenalina • Inhibe las catecolaminas

Cocaína • Anestesia vías. • Vías respiratorias superiores • Concentraciones de 1. 4% a 10% tópica

Procaína. • • Anestesia por infiltración Bloqueo nervioso Baja potencia y lentitud d e inicio Inhibe a las sulfamidas

Tetracaína • • Amioester de larga acción. Más potente y acción más prolongada Metaboliza más lenta Anestesia raquídea y tópica

Benzocaína • Anestesia local • Esófago, laringe, inervaciones dentales, cirugía oral.

Lidocaina • Xilocaina • Se considera el anestésico local más seguro, pues incluso se usa como antiarrítmico y coadyuvante anestésico de manera intravenosa. -potencia y duración inetermedia

• Se metaboliza en el hígado principalmente (citocromo P 450), biotransformándose en un metabolito biológicamente activo (el MEGX y su derivado; la xilidide de glicina) con actividad cardiovascular y epileptógena. Eliminación: 10% por el riñon en forma inalterada. ñ

• Dosis de 2 ug/ml: para dolores de origen central. • Dosis de 3 ug/ml: para dolores de origen periférico. • Dosis de 0. 5 y 4 ug/ml: efecto anticonvulsionante. • Dosis mayor a 5 ug/ml: efecto de toxicidad sobre el SNC.

• Toxicidad: somnolnecia, zumbidos, disgeusia, mareos y fasciculaciones. • Convulsiones, coma y depresión respiratoria con paro. • Aplicaciones clínicas: útil en casi cualquier duracion intermedia.

Prilocaína • -Citanest • Potencia baja y duración corta. Menos toxico. • Fármaco de muy fácil metabolización. -Su presentación hiperbara la hace recomendable para anestesia intradural en cirugía de corto ingreso.

• -Su metabolismo hepático es más rápido que la lidocaína además de permitir una metabolización parcial en ciertos órganos como en el tejido renal y pulmonar. • Puede ser utilizada en bloqueos perifericos(solución al 0. 5 -2%) y bloqueos epidurales

• Produce metahemoglobinemia, depende de la dosis total administrada. • En personas sanas no causan problemas • Complica la valoración del nonato.

Mepivacaína • Carbocaína. • Potencia y duración intermedia • Comparable con la lidocaína, con efecto vasodilatador menos marcado

• Metabolizado en un 99% en el hígado con productos mucho menos tóxicos y activos que la lidocaína. Utilidad clínica: Infiltración en piel (solucion al 1%) Bloqueo periferico (solución al 1%)

• Toxicidad: es mas toxica para el neonato y, por tanto, no se emplea para la anestesia obstetrica.

Bupivacaína • Marciana • -presenta el más bajo coeficiente de disociación fármaco-receptor por lo que se considera un fármaco muy letal cuando se alcanzan dosis tóxicas. • Metabolismo: en el higado a 4 hodroxiibupivacaína y desbutilbupivacaína

• Poderoso capaz de producir anestesia de larga duración. • Produce bloqueo mas sensorial que motor • Parto

Posología