ANESTSICOS LOCAIS Maria Cristina S de Almeida Doutora

ANESTÉSICOS LOCAIS Maria Cristina S. de Almeida Doutora pela Universidade Johannes Gutenberg/Alemanha Prof. Adjunta do Departamento de Cirurgia/UFSC

A CÉLULA

A MEMBRANA CELULAR : “BARREIRA” PROTETORA

A MEMBRANA CELULAR É UM “FILTRO”

COMO A CÉLULA RECEBE INFORMAÇÕES PARA SEU FUNCIONAMENTO ?

RECEPTORES E CANAIS AO LONGO DA MEMBRANA

CANAIS E RECEPTORES DA MEMBRANA

O CANAL DE SÓDIO

COMO ATIVAR O CANAL DE SÓDIO?

DIFERENÇAS DE ELETRÓLITOS INTRA E EXTRA-CELULAR

O POTENCIAL DE AÇÃO EM UMA MEMBRANA EXCITÁVEL: A ENTRADA DE SÓDIO O POTENCIAL DE REPOUSO NAS FIBRAS NERVOSAS É DE -70 A -90 m. V

A PROPAGAÇÃO DO POTENCIAL DE AÇÃO

COMO BLOQUEAR O POTENCIAL DE AÇÃO? O POTENCIAL DE REPOUSO NAS FIBRAS NERVOSAS É DE -70 A -90 m. V

O ANESTÉSICO LOCAL BLOQUEIA O CANAL DE SÓDIO

ANESTÉSICOS LOCAIS

ANESTÉSICOS LOCAIS • Impedem a condução dos implusos elétricos na membrana dos nervos • Podem inibir vários receptores e também deprimir as vias de sinalização intracelular • São divididos em 2 grupos: os aminoésteres e as aminoamidas

ANESTÉSICOS LOCAIS

ANESTÉSICOS LOCAIS Aminoamidas : • • • Bupivacaína Ropivacaína Lidocaína Etidocaína prilocaína Aminoésteres: • • Cocaína Clorprocaína Procaína tetracaína

ANESTÉSICOS LOCAIS: METABOLIZAÇÃO Aminoamidas : • • • Bupivacaína Ropivacaína Lidocaína Etidocaína prilocaína Aminoésteres: • • Cocaína Clorprocaína Procaína tetracaína FÍGADO (SISTEMA P 450) PSEUDOCOLINESTERASE PLSMÁTICA RARÍSSIMAS REAÇÕES ALÉRGICAS FREQUENTES

ANESTÉSICOS LOCAIS São bases fracas que carregam uma carga positiva no grupo amina em p. H fisiológico.

ANESTÉSICOS LOCAIS Pka: é o p. H onde 50% das moléculas estão sob forma ionizada e 50% estão em forma não ionizada P p. Ka do fármaco e o p. H do tecido determinam a quantidade da substância que estará na forma neutra ou carregada

ANESTÉSICOS LOCAIS pka: é o p. H onde 50% das moléculas estão sob forma ionizada e 50% estão em forma não ionizada p. Ka % ionizado em p. H fisiológico Bupivacaína 8. 1 83 Lidocaína 7. 9 76 Ropivacaína 8. 1 83 Em processos infecciosos, o p. H é ácido.

CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS p. Ka Bupivacaína 8. 1 % ionizado em p. H 7, 4 83 Solubilidade lipídica 3. 42 % Ligação à proteína 95 Lidocaína 7. 9 76 366 64 Ropivacaína 8. 1 83 775 94

- + OS DIFERENTES TIPOS DE FIBRAS POSSUEM SENSIBILIDADES DIFERENTES AOS ANESTÉSICOS LOCAIS: Fibra Mielina Diâmetro (mm) Velocidade (m/s) Função A-alpha Sim 12 -20 70 -120 Inervação musculatura esquelética Propriocepção A-beta Sim 5 -12 30 -70 Tato Pressão Agamma Sim 3 -6 15 -30 Tônus musculatura esquelética A-delta Sim 2 -5 12 -30 Dor rápida Tato / Temperatura B Sim 3 3 -15 Fibras autonômicas préganglionares C Não 0, 4 -1, 2 0, 5 -2, 0 Dor lenta Tato / Temperatura Fibras simpáticas pré-ganglionares

FATORES QUE INFLUENCIAM A ATIVIDADE DOS ANESTÉSICOS LOCAIS DOSE E CONCENTRAÇÃO: • O aumento da dose aumenta o número de moléculas disponíveis: analgesia efetiva, duradoura e com início de ação mais rápido • Cuidado com a dose tóxica! USO DE VASOCONSTRICTORES • Geralmente a adrenalina 1: 200 000 • Diminui a absorção sistêmica • Melhora a qualidade da analgesia • Prolonga a duração do efeito • Limita efeitos colaterais tóxicos

FATORES QUE INFLUENCIAM A ATIVIDADE DOS ANESTÉSICOS LOCAIS LOCAL DA INJEÇÃO: Injeção intratecal tem um rápido início de ação Injeção no plexo braquial tem início de ação lento

DURAÇÃO DE AÇÃO DOS ANESTÉSICOS LOCAIS Solução sem epinefrina Droga Concentração (%) Max Dose (mg) Procaína 1 -2 500 Cloroprocaína 1 -2 800 Duração (min) Curta duração 20 -30 15 -30 Solução com epinefrina Max Dose (mg) Duração (min) 600 30 -45 1000 30 Moderada duração Lidocaína 0. 5 -1 300 30 -60 500 120 Mepivacaína 0. 5 -1 300 45 -90 500 120 Prilocaína 0. 5 -1 350 30 -90 550 120 Longa duração Bupivacaína 0. 25 -0. 5 175 120 -240 200 180 -240 Ropivacaína 0. 2 -0. 5 200 120 -240 250 180 -240

DOSES MÁXIMAS DE ANESTÉSICOS LOCAIS SEM adrenalina COM adrenalina Clorprocaína 11 mg/kg 14 mg/kg Lidocaína 5 mg/kg 7 mg/kg Mepivacaína 5 mg/kg 7 -9 mg/kg Bupivacaína 3 mg/kg Levobupivacaína 3 mg/kg Ropivacaína 3 mg/kg

EFEITOS TÓXICOS DOS ANESTÉSICOS LOCAIS EFEITOS TERAPÊUTICOS NÍVEIS PLASMÁTICOS DE LIDOCAÍNA (mcg/m. L) EFEITOS TÓXICOS Antiarritmico 0 2 Formigamento de lábios Zumbidos Inotrópico positivo 4 Distúrbios visuais 6 8 10 12 14 16 20 26 Abalos musculares Convulsões Inconsciência Coma Parada respiratória Parada cardíaca EM PARADA CARDÍACA SEGUIR A. C. L. S; PROLONGAR A REANIMAÇÃO >30 min

EFEITOS TÓXICOS DOS ANESTÉSICOS LOCAIS TAXA DE ABSORÇÃO SISTÊMICA: intravenoso>intratraqueal>intercostal>caudal>paracervical> epidural>plexo braquial>isquiático>subcutâneo

SINTOMAS DE TOXICIDADE DOS ANESTÉSICOS LOCAIS • • • Confusão mental Inquietação, vertigem, dificuldades para focalizar Logorréia Hipoestesia perioral ou lingual Escotomas visuais TRATAMENTO DA TOXICIDADE DOS ANESTÉSICOS LOCAIS • • OXIGÊNIO A 100% Abortar convulsões Suporte cardiovascular Tratar a acidose