Analgsicos Opioides clasificacin Mecanismos de accin de los

Analgésicos Opioides

clasificación � Mecanismos de acción de los opiaceos: Las acciones de los opiaceos están mediadas por la interacción de los mismos con sus receptores especificos: Mu, Delta, Kappa, Sigma, Epsilom

Receptor Mu 1 � Efecto: Analgesia supraespinal, Depresion de la regulacion de la temperatura, Miosis, Catalepsia, Dependencia física, Liberacion de prolactina. � Agonista endógeno: B-endorfina, Metencefalina � Agonista exógeno: Total: Morfina y Fentanilo. Parcial: Buprenorfina. � Antagonista: Naloxona

Receptor Mu 2 � Efecto: Depesión respiratoria, Inhibición de la motilidad intestinal, Efectos cardiovasculares, Recambio de Dopamina en cerebro, Regulacion del apetito.

Receptor Kappa � Efectos: Analgesia espinal, Sedacion, Regulacion del apetito, Inhibicion de la HAD. � Agonista endógeno: Dinorfina � Agonista exógeno: Morfina, Butorfanol � Antagonista: Nalbufina, Naloxona

Receptor Delta � Efectos: Regulación de los receptores Mu y K, Analgesia espinal, Efectos endócrinos, Efectos del compartimiento, Regulacion del apetito, Recambio de Dopamina en cerebro. � Agonista exógeno: Encefalinas, Metencefalinas, B-endorfinas � Agonista endógeno: Desconocido � Antagonista: Naloxona

Naturales � Fenantrénicos: Morfina, Codeina � Benzilisoquinolínicos: Papaverina, Noscapina � Morfinanos: Levorfanol, Dextrorfan � Morfinicos: Buprenorfina � Metadonas: Metadona, Propoxifeno � Fenilpiperidinas: Meperidina, Fentanilo, Alfentanilo, Sufentanilo, Remifentan ilo.

Clasificación de Agonistas � Agonistas Puros: Morfina, Fentanilo � Agonista- antagonista: Nalbufina � Agonista parcial: Buprenorfina

Efectos farmacológicos de los opiodes � � � Analgesia Depresión respiratoria Efectos motores ( rigidez muscular, miosis ) Constipación, nauseas, vómitos Hipotermia Vasodilatación Efectos en la inmunomodulación Respuesta al trauma Supresión del efecto tusígeno Prurito Retención urinaria

Dosis utilizadas Morfina: 0, 1 - 0, 3 mg/kg cada 4 - 6 hs oral/IV/IM/Subcutaneo � Meperidina: 0, 5 – 1 mg/kg cada 4 -6 hs IV/IM dosis contra los temblores 25 mg IV � Tramadol: 1, 5 mg/Kg cada 6 -8 hs Oral/ IV � Fentanilo: 2 -3 microgramos/kg cada 1 hora por via IV/ transdermica � Buprenorfina: 3, 5 microgramos/kg cada 6 -8 hs Via Oral � Remifentanilo: infusión continua 0, 1 a 0, 5 microgramos/kg(minutos en infusión. �

Naloxona � Reversor específico de los opiodes. � Dosis: 0, 4 mg diluidos en 10 ml de solución fisiológica.

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