ALCALOIZI IZOCHINOLINICI Precursorul biosintetic izochinolin Nucleul de baz
ALCALOIZI IZOCHINOLINICI Precursorul biosintetic
izochinolină Nucleul de bază tetrahidroizochinolină parţial hidrogenată
Tipuri reprezentative de alcaloizi izochinolinici
Alcaloizi cu nucleu tetrahidroizochinolinic halucinogeni Peyotl Lophophora williammsii
Alcaloizi cu nucleu tetrahidroizochinolinic acţiune vasoconstrictoare hemoragii uterine
Alcaloizi cu nucleu benzilizochinolinic biliar abdominal Coronaro-dilatator ü boală Parkinson CI ü glaucom ütulburări de ritm cardiac Antispastic musculotrop renal bronşic
Alcaloizi cu nucleu bisbenziltetrahidroizochinolinic Curara extract uscat q Menispermaceae (Chondodendron) q Loganiaceae (Strychnos)
D-tubocurarina v chirurgia pe abdomen deschis Acțiune curarizantă v tratamentul afecțiunilor psihice prin electroșoc v diagnosticarea miasteniei efect paralizant musculatura striată la doze mari – bronhospasm
Etapa 1 Etapa 2 hipotonie musculară senzaţie de oboseală atonie musculară conservarea motilităţii voluntare şi reflexe Etapa 3 paralizie MECANISM DE ACȚIUNE Etapa 4 dispariţia motilităţii voluntare şi reflexe Ø conservarea contractibilităţii la excitarea nervului şi a muşchiului paralizie abolirea motilităţii (voluntare, reflexe) Ø conservarea excitabilităţii muşchiului
suxametonium pancuronium Curarizante de semisinteză alcuronium antracurium Administrare injectabilă (perfuzie) sub supraveghere medicală Solubilitate crescută Toxicitate redusă
Alcaloizi cu nucleu morfinanic Capita papaveris Opium
PAPAVERIS IMMATURI FRUCTUS Papaver somniferum mac de grădină , , opiu diluat” Ø analgezică Ø antispastică Ø sedativă q 0, 9 -1% morfină q codeină q papaverină
OPIUM CRUDUM Papaver somniferum latexul concretizat
OPIUM MORFINĂ CODEINĂ PAPAVERINĂ OFICINALE • Opium pulveratum (FR X, FE), Tinctura Opii (FR X, FE), Extractum Opii siccum (FR X, FE), Sirupus Opii (FR X), Pulvis Opii et Ipecacuanhae (FR X)
SNC analgezic central sedare, somnolență Aparat respirator Aparat digestiv constipație grețuri vomismente Aparat urinar bronhoconstricție Cardio-vascular • retenție urinară h. TA mioză
Adjuvant în anestezii generale Adjuvant intervenții chirurgicale, traumatisme Diferite forme de neoplasm Colici biliare, renale severe
Morfinomania se instalează la câteva zile de la administrare, rar apare la două săptămâni de la administrarea a 2 -3 g/zi constipaţie anorexie mioză forme uşoare de anemie alterarea funcţiilor intelectuale
Dependență fizică și psihică SEVRAJ Drog Apare la 10 ore de la întreruperea bruscă a tratamentului nelinişte, senzaţie de frig, hipersalivaţie, obstrucţie nazală (faza uşoară) nervozitate, tremor, midriază, anorexie, vomismente, diaree (faza moderată) hipertensiune arterială, insomnie (faza marcantă) colici abdominale, vomismente, diaree, refuzul alimentaţiei şi al apei (faza severă)
oral, s. c. , i. v. Eliberare strict pe prescripție medicală – regim special
Relaţie structură chimică acţiune terapeutică - absenţa gr. OH de la C 6 şi a legăturii C 7 -C 8, conduce la dispariţia activităţii terapeutice; -înlocuirea CH 3 de la azot cu un radical alchil, conduce la antagonişti ai morfinei; - hidroxilarea la C 14 creşte activitatea analgezică.
Derivaţi de semisinteză ai morfinei ü DIHIDROMORFINONA - x 5 > morfina (Hidromorfon. HCl-fiole) + scopolamină, atropină ü PENTAZOCINA ü HEROINA Drog!
Antitusivă (inhibă c. tusei) Tuse uscată şi iritativă Analgezică < morfina (metabolizare la morfină) + analgezice DIHIDROCODEINĂ
Alcaloizi proaporfinici • Papaveraceae, Euphorbiaceae pronuciferina - anestezic local. Alcaloizi aporfinici Glaucii herba Glaucium flavum, mac cornut antitusiv (asemănătoare codeinei) tuse uscată ! Nu produce depresie respiratorie.
BOLDI FOLIUM boldină u. v. (ascaridol) neurotoxic colecistochinetică, antispastică, hepatoprotectoare antiparazitar disfuncţii hepatobiliare parazitoze intestinale
Alcaloizi protoberberinici colecistochinetică antispastică BERBERIDIS CORTEX Dracilă, lemn galben Afecţiuni hepato-biliare antimicrobiană
berberină, hidrastină hemostatic, antimicrobian Alcaloizi ftalidizochinolinici afecţiuni gastrice şi ginecologice HYDRASTIDIS RHIZOMA
Alcaloizi benzofenantridinici
CHELIDONII HERBA, CHELIDONII RADIX Chelidonium majus L. , rostopască, iarbă de negi, iarba rândunicii Acţiune colecistochinetică antispastică dischinezii biliare üalcaloizi: chelidonină, cheleritrină, sanguinarină Tratamentul ü flavone, AFC-uri, negilor ü carotenoide ü enzime proteolitice (produs proaspăt)
Sucul proaspăt (latexul) → extirparea negilor (enzime proteolitice, alcaloizi benzofenantridinici) Produsul vegetal - infuzie - maxim o săptămână, tratamentul se reia după 2 -3 luni de pauză. Pentru o acţiune spasmolitică şi colereticcolagogă fermă, se recomandă ca în preparatul farmaceutic chelidonina să se regăsească în cantitate de 30 -50 mg.
Asocieri
antispastică la nivel biliar, bronşic citostatică de tip colchicinic colereticcolagogă analgezică (< morfina)
antifungică antivirală antimitotică
antibacteriană antivirală Agent antiplacă ! Folosirea pe termen lung a preparatelor de uz stomatologic pe bază de sanguinarină poate induce apariţia glaucomului.
Alcaloizi izochinolinmonoterpenici fotolabili Acțiune emetică Ipecacuanhae radix Pulbere Dover (Pulvis Opii et Ipecacuanhae – FR X) – expectorantă (saponozide, alcaloizi), calmantă a tusei. R. alergice (astmul farmaciștilor)
Alte surse de alcaloizi izochinolinici
ESCHSCHOLTZIAE HERBA mac californian anxietate sedativă antispastică tulburări minore ale somnului Asocieri!
FUMARIAE HERBA fumariţă • colecistochinetic • antispastic gastro-intestinal • disfuncţii hepato-biliare
ACIZI ARISTOLOCHICI Sunt nitroderivaţi ai fenatrenului substituit cu radicali carboxil, metilendioxi, metoxi, compuşi răspândiţi numai în familia Aristolochiaceae. Aristolochiae herba, mărul lupului Acţiune: antitumorală similară colchicinei (acizii aristolochici). Homeopatie: tulburări ginecologice şi climacterice, afecţiuni ORL, plăgi şi ulcere, după intervenţii chirurgicale majore. Toxicitate: acizii aristolochici sunt genotoxici, cancerigeni. → Nu se recomandă administrarea internă, nici chiar la doze mici.
- Slides: 38