ALCALOIZI IZOCHINOLINICI Precursorul biosintetic izochinolin Nucleul de baz

ALCALOIZI IZOCHINOLINICI Precursorul biosintetic

izochinolină Nucleul de bază tetrahidroizochinolină parţial hidrogenată

Tipuri reprezentative de alcaloizi izochinolinici

Alcaloizi cu nucleu tetrahidroizochinolinic halucinogeni Peyotl Lophophora williammsii

Alcaloizi cu nucleu tetrahidroizochinolinic acţiune vasoconstrictoare hemoragii uterine

Alcaloizi cu nucleu benzilizochinolinic biliar abdominal Coronaro-dilatator ü boală Parkinson CI ü glaucom ütulburări de ritm cardiac Antispastic musculotrop renal bronşic

Alcaloizi cu nucleu bisbenziltetrahidroizochinolinic Curara extract uscat q Menispermaceae (Chondodendron) q Loganiaceae (Strychnos)

D-tubocurarina v chirurgia pe abdomen deschis Acțiune curarizantă v tratamentul afecțiunilor psihice prin electroșoc v diagnosticarea miasteniei efect paralizant musculatura striată la doze mari – bronhospasm

Etapa 1 Etapa 2 hipotonie musculară senzaţie de oboseală atonie musculară conservarea motilităţii voluntare şi reflexe Etapa 3 paralizie MECANISM DE ACȚIUNE Etapa 4 dispariţia motilităţii voluntare şi reflexe Ø conservarea contractibilităţii la excitarea nervului şi a muşchiului paralizie abolirea motilităţii (voluntare, reflexe) Ø conservarea excitabilităţii muşchiului

suxametonium pancuronium Curarizante de semisinteză alcuronium antracurium Administrare injectabilă (perfuzie) sub supraveghere medicală Solubilitate crescută Toxicitate redusă

Alcaloizi cu nucleu morfinanic Capita papaveris Opium

PAPAVERIS IMMATURI FRUCTUS Papaver somniferum mac de grădină , , opiu diluat” Ø analgezică Ø antispastică Ø sedativă q 0, 9 -1% morfină q codeină q papaverină

OPIUM CRUDUM Papaver somniferum latexul concretizat

OPIUM MORFINĂ CODEINĂ PAPAVERINĂ OFICINALE • Opium pulveratum (FR X, FE), Tinctura Opii (FR X, FE), Extractum Opii siccum (FR X, FE), Sirupus Opii (FR X), Pulvis Opii et Ipecacuanhae (FR X)

SNC analgezic central sedare, somnolență Aparat respirator Aparat digestiv constipație grețuri vomismente Aparat urinar bronhoconstricție Cardio-vascular • retenție urinară h. TA mioză

Adjuvant în anestezii generale Adjuvant intervenții chirurgicale, traumatisme Diferite forme de neoplasm Colici biliare, renale severe

Morfinomania se instalează la câteva zile de la administrare, rar apare la două săptămâni de la administrarea a 2 -3 g/zi constipaţie anorexie mioză forme uşoare de anemie alterarea funcţiilor intelectuale

Dependență fizică și psihică SEVRAJ Drog Apare la 10 ore de la întreruperea bruscă a tratamentului nelinişte, senzaţie de frig, hipersalivaţie, obstrucţie nazală (faza uşoară) nervozitate, tremor, midriază, anorexie, vomismente, diaree (faza moderată) hipertensiune arterială, insomnie (faza marcantă) colici abdominale, vomismente, diaree, refuzul alimentaţiei şi al apei (faza severă)

oral, s. c. , i. v. Eliberare strict pe prescripție medicală – regim special

Relaţie structură chimică acţiune terapeutică - absenţa gr. OH de la C 6 şi a legăturii C 7 -C 8, conduce la dispariţia activităţii terapeutice; -înlocuirea CH 3 de la azot cu un radical alchil, conduce la antagonişti ai morfinei; - hidroxilarea la C 14 creşte activitatea analgezică.

Derivaţi de semisinteză ai morfinei ü DIHIDROMORFINONA - x 5 > morfina (Hidromorfon. HCl-fiole) + scopolamină, atropină ü PENTAZOCINA ü HEROINA Drog!

Antitusivă (inhibă c. tusei) Tuse uscată şi iritativă Analgezică < morfina (metabolizare la morfină) + analgezice DIHIDROCODEINĂ

Alcaloizi proaporfinici • Papaveraceae, Euphorbiaceae pronuciferina - anestezic local. Alcaloizi aporfinici Glaucii herba Glaucium flavum, mac cornut antitusiv (asemănătoare codeinei) tuse uscată ! Nu produce depresie respiratorie.

BOLDI FOLIUM boldină u. v. (ascaridol) neurotoxic colecistochinetică, antispastică, hepatoprotectoare antiparazitar disfuncţii hepatobiliare parazitoze intestinale

Alcaloizi protoberberinici colecistochinetică antispastică BERBERIDIS CORTEX Dracilă, lemn galben Afecţiuni hepato-biliare antimicrobiană

berberină, hidrastină hemostatic, antimicrobian Alcaloizi ftalidizochinolinici afecţiuni gastrice şi ginecologice HYDRASTIDIS RHIZOMA

Alcaloizi benzofenantridinici

CHELIDONII HERBA, CHELIDONII RADIX Chelidonium majus L. , rostopască, iarbă de negi, iarba rândunicii Acţiune colecistochinetică antispastică dischinezii biliare üalcaloizi: chelidonină, cheleritrină, sanguinarină Tratamentul ü flavone, AFC-uri, negilor ü carotenoide ü enzime proteolitice (produs proaspăt)

Sucul proaspăt (latexul) → extirparea negilor (enzime proteolitice, alcaloizi benzofenantridinici) Produsul vegetal - infuzie - maxim o săptămână, tratamentul se reia după 2 -3 luni de pauză. Pentru o acţiune spasmolitică şi colereticcolagogă fermă, se recomandă ca în preparatul farmaceutic chelidonina să se regăsească în cantitate de 30 -50 mg.

Asocieri

antispastică la nivel biliar, bronşic citostatică de tip colchicinic colereticcolagogă analgezică (< morfina)

antifungică antivirală antimitotică

antibacteriană antivirală Agent antiplacă ! Folosirea pe termen lung a preparatelor de uz stomatologic pe bază de sanguinarină poate induce apariţia glaucomului.

Alcaloizi izochinolinmonoterpenici fotolabili Acțiune emetică Ipecacuanhae radix Pulbere Dover (Pulvis Opii et Ipecacuanhae – FR X) – expectorantă (saponozide, alcaloizi), calmantă a tusei. R. alergice (astmul farmaciștilor)

Alte surse de alcaloizi izochinolinici

ESCHSCHOLTZIAE HERBA mac californian anxietate sedativă antispastică tulburări minore ale somnului Asocieri!

FUMARIAE HERBA fumariţă • colecistochinetic • antispastic gastro-intestinal • disfuncţii hepato-biliare

ACIZI ARISTOLOCHICI Sunt nitroderivaţi ai fenatrenului substituit cu radicali carboxil, metilendioxi, metoxi, compuşi răspândiţi numai în familia Aristolochiaceae. Aristolochiae herba, mărul lupului Acţiune: antitumorală similară colchicinei (acizii aristolochici). Homeopatie: tulburări ginecologice şi climacterice, afecţiuni ORL, plăgi şi ulcere, după intervenţii chirurgicale majore. Toxicitate: acizii aristolochici sunt genotoxici, cancerigeni. → Nu se recomandă administrarea internă, nici chiar la doze mici.