a Penicilin a Sta su to antibiotici Antibiotici
a Penicilin a
Sta su to antibiotici? § Antibiotici su supstance koje su proizvod metabolizma drugih mikroorganizama koje imaju bakteriostatski ili bakteriocidni efekat, selektivnu toksičnost, relativnu bezopasnost po domaćina i strukturnu stabilnost da u telu domacina mogu da se zadrže dovoljno dugo da proizvedu poželjne efekte. § Antibiotici deluju samo i isključivo na bakterije, gram pozitivne i gram negativne, ali nemaju nikakvog uticaja na viruse. Neki deluju i na gljivice. § Antibiotici sa veoma visokim stepenom selektivnosti (tj. oni koji imaju afinitet ka samo jednoj ili dve baketrije) deluju protiv patogena tako što zaustavljaju sintezu ćelijskog zida toga patogena, bez koga on ne može da funcioniše. U ovu grupu antibiotika spadaju penicilini, cefalosporini i vankomicini.
Penicilin § Penicilini su grupa � -laktanskih antibiotika koji se koriste u lečenju infekcija izazvanih bakrerijama. Prirodni penicilini su proizvod metabolizma gljivica iz roda Penicillium. § Njihovo antibakterijsko dejstvo prepoznao je Aleksandar Fleming 1928. godine, ali su prvi penicilini u široku kliničku primenu ušli tek tokom i nakon završetka Drugog svetskog rata. § Danas se široko upotrebljavaju, ali njihov terapijski značaj polako opada, dobrim delom usled rastuće učestalosti pojave rezistentnih sojeva.
Hemijska struktura penicilina Penicilin G H N H S o N OH o o - Svi penicilini se hemijski mogu označavati kao derivati (2 S, 5 R, 6 R)-3, 3 -dimetil-6 -amino-7 -okso-4 -tia-1 azabiciklo[3. 2. 0]heptan-2 -karboksilne kiseline
Hemijske osobine penicilina § Vodeni rastvori su, pri sobnoj temperaturi, stabilni, ali u alkalnoj § § § sredini kao i u prisustvu jakih nukleofila (alkohola, amilna) veoma lako dolazi do otvaranja prstena. U alkalnoj sredini nastaje peniciloinska kiselina. Sa alkoholima ili aminima nastaju odgovarajući estri/amidi. Jedan broj penicilina nestabilan je i u kiseloj sredini u kojoj dolazi do degradacije penicilina do penicilamina i penaldinske kiseline. Pojedini penicilini imaju sposobnost da inaktiviraju aminoglikozide, reagujući kao i agensi sa njihovim ekvatorijalnim hidroksilnim ili amino grupama.
Biosinteza penicilina § U sintezi proteina učestvuju tri enzima: - ACVS - IPNS - IAT
Polusintetski penicilini § Varijacijama u strukturi bočnog lanca moguće je postići različite promene u osobinama penicilina. Dobijen je niz polusintetskih penicilina, ali značajnu ulogu u kliničkom udru+enju ima oko desetak predstavnika. Na primer: - Ampicilin Amoksicilin Epicilin Tikarcilin Piperacilin Oksacilin. . . § A od prirodnih penicilina najznačajniji su Benzilpenicilin i Fenoksimetilpenicilin
Neželjeni efekti § Penicilini su supstance veoma niske toksičnosti, i smatraju se, osim § § § kod preosetljivih pojedinaca, jednim od bezbednijih dostupnih antibiotika. Ipak. . . Oralno primenjeni penicilini proširenog spektra mogu dovesti do blagog poremećaja u normalnoj flori creva, i posledične dijareje; mogu se javiti i mučnina ili povraćanje. Zabeležena je i pojava kolitisa, dok primena aminopenicilina može dovesti do poremećaja u flori ždrela ili vagine. Mogu dovesti i do hematoloških poremećaja: leukopenije, hemolitičke anemije, trombocitopenije, poremećaja koagulacije. . .
~KRAJ~
- Slides: 9