1 Tratamiento diabetes mellitus Profilctico Higinico diettico Farmacolgico

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Tratamiento diabetes mellitus Profiláctico. Higiénico dietético. Farmacológico / medicamentoso. Tratamiento Sulfonilureas. Biguanidas. Insulínico. 2

Sulfonilureas Hipoglucemiantes Orales Origen Sintético. 1942: Janbon 2ª Guerra Mundial 1954: Bertran Introdujo Terapéutica / Derivados sulfonilureas. 1ª Sulfonilurea Carbutamida Antimicrobiano Hipoglucemiante (desuso-toxicidad). 3

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Farmacodinamia Acción hipoglucemiante Estimulan Células ß Aumentan Potencia Insulina Inhiben Gluconeogénesis Hígado 5

Sulfonilureas Actúan: Funciona Pequeña Cantidad Tejido pancreático Estimula Células ß segreguen Insulina No Eficaces Diabetes Juvenil 6

Farmacocinética Absorción: VO Intestinal Tolbutamida y Clorpropamida: Opuestas Tolbutamida: Absorbida Intestinal Transforma Derivado inactivo 7

Farmacocinética Clorpropamida: Apenas si es metabolizada Elimina muy lentamente. Tiempo: 24 a 48 horas. Acetohexamida – Tolazamida : Biotransformación: Metabolitos Activos Distribución: Tejidos Órganos. Excreción: Riñón 8

Asociación Biguanidas Complejo B Indicaciones. Diabetes “madurez” Diabéticos no controlados dieta Diabetes tipo II 9

Presentación Tolbutamida Gliciclamida Acetohexamida Tabletas de 500 mg. Tolazamida Clorpropamida Tabletas 250 mg. Glibenclamina: Tabletas 5 mg. Gliburida: Tabletas 1. 25, 2. 5 y 5 mg. Glipizida: Tabletas 5 mg. 10

Dosis Clorpropamida: 1 Tableta C/ 24 / 48 h. Gliburida – Glipizida: 1 Tableta diaria. Tolazamida: 1 Tableta C/12 h. Tolbutamida Gliciclamida Acetohexamida: 0. 5 a 1. 5 gramos día 11

Toxicidad Erupciones Cutáneas GI: nausea vomito cólicos diarrea. Hígado: Ictericia colestásica. Medula ósea: Leucopenia Clorpropamida: Intolerancia Alcohol Hipoglicemia Teratogénico. 12

Contraindicaciones Insuficiencia Hepática Insuficiencia Renal Alcoholismo Embarazo Alergias 13

BIGUANIDAS Fenformina Buformina Metformina 14

Farmacodinamia Nivel Glucémico depende Dosis Inhiben: Lipogénesis Afecta Lipólisis. Aumenta: [ ] Ácidos Grasos libres en Plasma. Obesos Pierden Peso. Actúan Ausencia: Insulina Páncreas Funcionante. 15

Administración: VO Inhiben Absorción Intestinal Glucosa: Descenso de peso Aumentan Captación Glucosa por Músculo. Inhibe Gluconeogénesis Hepática : Aumentada Diabéticos. Estimula Glucólisis Anaerobia: Ácido Láctico. Provocando Acidosis Láctica. 16

Farmacocinética Absorción: VO Concentraciones Sangre: 30 – 60 Minutos Efecto Máximo: 4 horas Desciende Lentamente. 17

Farmacocinética Distinta Tres compuestos. 1) FENFORMINA. Oxidación / Hidroxilación Droga Metabolito Excretan Rápidamente Vida Media: 7 h Acción Sostenida: 14 h absorción lenta Cápsulas. 18

Farmacocinética 2) BUFORMINA Metaboliza – Excreta Orina 3) METFORMINA Biotransformación Acción Fugaz. 19

Vías Administración / Dosis Polvos cristalinos, inodoros, amargo, solubles (agua – alcohol) Clorhidrato de Fenformina: Tab. 25 mg Cápsulas Acción Prolongada: 50 mg Clorhidrato de Buformina: Cápsulas Acción Prolongada 100 mg. Clorhidrato de Metformina: Tab. liberación lenta 500 mg + 125 mg Clorpropamida. 20

Dosis Fenformina: 100 mg 1 día. Buformina: 200 mg 1 día. Metformina: 100 mg 1 al día Limites Fenformina: 25 -150 mg 2 día Buformina: 50 a 300 mg 2 día Metformina: 250 a 1500 mg 2 día 21

Indicaciones Diabetes juvenil / Labil / Inestable. Diabetes obesos Asocian sulfonilureas. Intoxicación gastrointestinal. Acidosis láctica. Hipoglucemia. 22

Contraindicaciones Cetoacidosis Coma Intervenciones Quirúrgicas Diabetes Complicada 23

Insulina Tratamiento DM Diabetes Gestacional Vía: IM Inyección Subcutánea. 24

GLUT – 1: Captación Glucosa basal independiente de insulina en muchas células. GLUT- 2: Importante junto con la glucocinasa en las células Beta para la detección de los niveles de glucosa. GLUT- 3: Relacionada captación Glucosa independiente de insulina células cerebrales. GLUT- 4: Captación de glucosa estimulada por Insulina que determina su acción hipoglicemiante a nivel del tejido muscular y del adiposito 25

Farmacodinamia Metabolismo Hidratos Carbono Produce Hipoglucemia : + Estimula Glucogénesis Activa Glucógeno Sintetasa + Incrementa periférico (musculo tejido adiposo) 26

Suprime Producción Glucosa Hígado (Gluconeogenesis) Inhibir Secreción Glucagon Reducir Captación precursores de glucosa: Piruvato Alanina Glicerol Ácidos Grasos Larga Cadena Promover: Síntesis Hepática Enzimas Glicolíticas Suprimir Enzimas Gluconeogenicas. 27

Metabolismo Proteínas Disminuye: [ ] Aminoácidos en plasma Facilita: Transporte Activo MC Incrementa: Anabolismo proteico Favorece: Incorporación proteínas. Inhibe: Catabolismo proteico Musculo - Tejidos Reduce: Oxidación aminoácidos 28

Farmacocinética Circula Sangre: Monómero Volumen Distribución: Espacio Extracelular. Semivida: 5 -6 min. Metabolismo: Hígado Riñón Musculo Filtración Glomérulo Renal: + - 2% Riñon Degrada: 10 - 40% Insulina Diariamente. 29

Valoración insulina Unidad Internacional Insulina (u. i) Cantidad requerida: Disminuir glucemia conejo 2 kg. ayunas 120 - 45 mg 100 ml (2. 5 mm ) 30

Tipos Insulina Comercial Según Duración Acción Breve / Rápida. Acción Intermedia Acción Prolongada. Origen Humana Porcina Bovina - Porcina. Insulina rápida DNA recombinante 31

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Recomienda Insulina NPH 33

Insulina Breve / Rápida Soluciones Simples Insulina Zinc cristalina “Lispro / Aspart” Disuelta Buffer ph neutro Inyectar 30 -40 min antes comidas Caída rápida [ ] sanguínea Glucosa: 20 -30` Única Insulina utilizada bombas infusión subcutánea. 34

Insulina Acción Intermedia “NPH” Administración: Vía subcutánea Preparados: A) Insulina Protamina Neutra Hagedorn (NPH) B) Insulina Lenta 35

Insulinas Intermedias: Administran 1 - 2 veces / día Antes Desayuno Administrar: Noche acostarse ayuda normalizar Glucemia Mañana durante Ayuno. 36

Insulina Ultralenta “Glargina” Suspension Insulina Zinc extendida Suspension Insulina Protamina Zinc. 37

Acción: Inicio Lento - Prolongado. Proporcionan: [ ] Basal baja glicemia Vida Media Prolongada de Insulina: Difícil Determinar Dosificación Optima Requiere días tratamiento Alcanzar Concentración Estacionaria. 38

Indicaciones Diabéticos tipo II No Controlados Pancreatectomía. Diabetes Gestaciones. Coma hiperglucémico No cetosico. Preoperatorio: Diabéticos tipo I y II . 39

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Objetivo Normalización Glucemia. Normalización Metabolismos Requerimientos Diarios Persona normal : 18 a 40 UI diarias Insulina O sea: 0. 2 a 0. 5 UI x Kg. / peso corporal x día 41

Reacciones adversas Hipoglucemia Alergia Resistencia Insulina Edema 42

Sobredosis Depresión SNC. Depresión Respiratoria, apnea y choque. Flacidez músculo esquelético. Visión viscosa, midriasis. Bradicardia e hipotensión. Colapso circulatorio, edema pulmonar convulsiones. Paro cardiorespiratorio . 43